Бициллин-5 и Диклофенак Дента

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

• продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
• сифилис, фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

• в качестве противовоспалительного и антисептического средства в составе комплексной терапии пародонтита.

Внутримышечно.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин -5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин -5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Местно, для использования в условиях лечебного учреждения врачом-специалистом. Перед применением препарата необходимо тщательно изолировать обрабатываемый участок десны ватными валиками. Во время проведения процедуры необходимо использовать слюноотсос с тем, чтобы избежать проглатывания препарата со слюной. Диклофенак применяется в комплексной терапии с местными антибактериальными средствами (со стоматологическим гелем Метрогил Дента). При этом на первом этапе после снятия зубных отложений проводится местная антибактериальная терапия гелем Метрогилом Дента (не менее 5 процедур), а на втором этапе используют гель Диклофенак, который вносится в пародонтальные карманы 1 раз в день с помощью шприца с затупленной иглой. Время экспозиции - 30 минут. Длительность курса лечения определяется степенью тяжести пародонтита.

Разовая доза геля Диклофенак не должна превышать 1 г (2 см столбика геля из полностью открытой горловины тубы).

• гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
• период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других неспецифических противовоспалительных лекарственных препаратов (в том числе и в анамнезе);
• детский возраст до 15 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость диклофенака натрия, хлоргексидина или других компонентов, входящих в состав препарата.

С осторожностью: применяется у больных с бронхиальной астмой, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, при хронической сердечной недостаточности, при воспалительных и эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ.

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивниыа, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: стоматит, глоссит.

При применении препарата возможно развитие местных реакций в виде гиперемии и незначительного отека обрабатываемого участка десны. Риск развития системных побочных явлений незначителен, однако могут наблюдаться: боль и животе, диарея, диспептические явления, ринит, артралгии, аллергические реакции (кожный зуд, гиперемия). Не исключено появление эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакологическое действие препарата обусловлено составом входящих в него компонентов. Диклофенак натрия является нестероидным противовоспалительным препаратом. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, в связи с чем оказывает обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие.

Хлоргексидин - антисептик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в отношении вегетативных форм грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также дрожжей, дерматофитов и липофильных вирусов.

Бициллин -5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

Бензатина бензилпенициллин

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Бензилпенициллин

Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Бициллин -5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

При длительном использовании или при применении больших доз препарата возможно возникновение побочных эффектов, характерных для противовоспалительных лекарственных препаратов, поэтому не следует превышать рекомендованные дозы.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Хотя системная абсорбция диклофенака натрия при местном применении минимальна, не следует применять препарат совместно с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Одновременный прием с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других неспецифических противовоспалительных лекарственных средств и глюкокортикостероидов (кровотечения из желудочно-кишечного тракта), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

При применении препарата в рекомендуемых дозах случаев передозировки не отмечено. При случайном проглатывании большого количества препарата могут появиться признаки передозировки: боли в эпигастрии, тошнота, головокружение и т.д.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, активированный уголь.