Блемарен и Профлузак

Предупреждение образования и растворение мочекислых и кальций-оксалатных камней; растворение смешанных мочекисло-оксалатных камней (при содержании оксалатов <25%); подщелачивание мочи у лиц, получающих цитостатики или препараты, повышающие выведение мочевой кислоты; симптоматическое лечение порфирии кожи.

• депрессии различной этиологии;
• нервная булимия;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Для приема внутрь.

Суточную дозу равномерно распределяют на несколько приемов в течение дня и принимают после еды.

Доза считается правильно подобранной, если рН мочи в течение суток находится в пределах 6.2 -7 - для растворения мочекислых камней; 7.5 – 8.5 - для растворения цистиновых камней; 7.2-7.5 - для лечения порфирии; как минимум 7.0 - при лечении цитостатиками.

Если значение рН мочи ниже указанного, дозу необходимо увеличить, если выше - уменьшить. Продолжительность лечения составляет 4-6 мес.

Контроль эффективности (определение рН мочи) проводят 3 раза/сут, перед приемом каждой разовой дозы с помощью индикаторной бумаги. Полученный цвет на бумаге сравнивают в течение 2 мин со шкалой и заносят полученную величину в контрольный календарь.

При наличии цистиновых камней и лечении порфирии для контроля эффективности следует использовать специальную индикаторную бумагу с величиной рН от 7.2 до 9.7.

Препарат принимают внутрь.

При депрессиях начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена, но не более, чем до 80 мг/сут.

При булимии препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

При навязчивых состояниях - 20-60 мг/сут. Поддерживающая доза 20 мг/сут. Курс лечения - 3-4 недели,

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. У больных с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.

Острая и хроническая почечная недостаточность; метаболический алкалоз; инфекции мочевыводящих путей, вызванные микроорганизмами, расщепляющими мочевину; рН мочи выше 7; необходимость соблюдения строгой бессолевой диеты (например, при тяжелых формах артериальной гипертензии); повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст до 12 лет.

• одновременный прием с ингибиторами МАО;
• период грудного вскармливания;
• беременность;
• тяжелые нарушения функции почек и печени (КК менее 10 мл/мин);
• суицидальная настроенность;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: сахарный диабет, эпилептический синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, кахексия.

Возможно: аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ: отеки (задержка натрия), метаболический алкалоз, диспепсия.

Со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: мания или гипомания, усиление суицидальных тенденций, тренога, головная боль, головокружение, тремор, раздражительность, нарушения сна, астения.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, повышенное слюноотделение, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение, похудание, снижение либидо, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

Лекарственное средство для лечения нефролитиаза. Растворяет и предупреждает образование мочекислых камней за счет ощелачивания мочи до значений рН 6.6–6.8 (при рН мочи в пределах 6.6-6.8 значительно повышается растворение солей мочевой кислоты).

Кроме того, снижает выведение кальция, улучшает растворимость кальция оксалата в моче, ингибирует образование кристаллов и, следовательно, препятствует образованию кальций-оксалатных камней.

Биодоступность - около 100 %. Выводится почками.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. C_max в плазме крови досгигается через 6-8 ч и составляет 15-55 нг/мл. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет 94.5 % (включая альбумин и альфа 1- гликопротеин). Обе энантиомерных формы флуоксетина эквиэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при C_ss.

В печени энантиомеры метаболизируются путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифициронанных метаболитов. Метаболиты выводятся почками (80%) и с каловыми массами (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. Величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. T_1/2 флуоксетина составляет 1-4 суток при однократном приеме и 4-6 суток при достижении C_ss , T_1/2 норфлуоксетина - 4-16 суток в обоих случаях, что вызывает кумуляцию активных форм, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. При почечной недостаточности скорость выведения лекарства заметно не изменяется. У больных с циррозом печени T_1/2 флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется в 3-4 раза. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В пожилом возрасте лечение следует начинать с половинных доз.

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

Можно применять при хронической почечной недостаточности, не сопровождающейся задержкой ионов калия.

При растворении мочекислых камней не следует превышать суточную дозу, поскольку при увеличении рН выше 7.0 происходит осаждение фосфатов на мочекислых кристаллах, что препятствует их дальнейшему растворению.

Во время лечения следует ограничивать прием продуктов, богатых белками и пуриновыми основаниями, а также обеспечить достаточное потребление жидкости (не <1.5-2 л ).

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии, а при его отмене - гипергликемии. В связи с этим доза инсулина и/или любых других гипогликемических средств, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача.

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетипом и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с половинных доз. Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

При одновременном применении с препаратами содержащими цитраты и алюминий, возможно увеличение абсорбции алюминия, поэтому такие препараты следует принимать с интервалом не менее 2 ч.

В состав препарата входит калий, поэтому при одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ослабление фармакологического действия последних.

Некоторые антигипертензивные лекарственные средства (например антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ), НПВС и анальгетики могут снижать выведение калия из организма.

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в том числе антидепрессантами - ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазипом, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотоника), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, симптомами которого могут быть спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея.

Флуоксетин усиливает действие алкоголя, гипогликемических препаратов и препаратов центрального действия, вызывающих угнетение функции ЦНС.

Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, черфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнении; при одновременном применении трициклических антидепрессантов необходимо уменьшить их дозу в 2 раза.

Сочетанное применение флуоксетина и солей лития требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно ее изменение (как в сторону повышения, так и понижения).

При одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) препаратов и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Симптомы: ажитация, двигательное беспокойство, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.