Блемарен и Стелфрин

Предупреждение образования и растворение мочекислых и кальций-оксалатных камней; растворение смешанных мочекисло-оксалатных камней (при содержании оксалатов <25%); подщелачивание мочи у лиц, получающих цитостатики или препараты, повышающие выведение мочевой кислоты; симптоматическое лечение порфирии кожи.

• иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки);
• диагностическое расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза, при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии;
• проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому;
• дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока;
• синдром "красного глаза" (для уменьшения гиперемии и раздраженности слизистой оболочки глаза);
• профилактика астенопии и нарушений аккомодации у пациентов с высокой зрительной нагрузкой;
• лечение ложной миопии (нарушений аккомодации и профилактика прогрессирования истинной миопии у пациентов с высокой зрительной нагрузкой.

Для приема внутрь.

Суточную дозу равномерно распределяют на несколько приемов в течение дня и принимают после еды.

Доза считается правильно подобранной, если рН мочи в течение суток находится в пределах 6.2 -7 - для растворения мочекислых камней; 7.5 – 8.5 - для растворения цистиновых камней; 7.2-7.5 - для лечения порфирии; как минимум 7.0 - при лечении цитостатиками.

Если значение рН мочи ниже указанного, дозу необходимо увеличить, если выше - уменьшить. Продолжительность лечения составляет 4-6 мес.

Контроль эффективности (определение рН мочи) проводят 3 раза/сут, перед приемом каждой разовой дозы с помощью индикаторной бумаги. Полученный цвет на бумаге сравнивают в течение 2 мин со шкалой и заносят полученную величину в контрольный календарь.

При наличии цистиновых камней и лечении порфирии для контроля эффективности следует использовать специальную индикаторную бумагу с величиной рН от 7.2 до 9.7.

При иридоциклитах препарат применяют для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий; для снижения экссудации в переднюю камеру глаза. С этой целью 1 каплю препарата закапывают в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) 2-3 раза/сут.

При проведении офтальмоскопии применяют однократные инстилляции препарата. Как правило, для создания мидриаза достаточно инстилляции 1 капли препарата в конъюнктивальный мешок. Максимальный мидриаз достигается через 15-30 мин и сохраняется в течение 1-3 ч.

В случае необходимости поддержания мидриаза в течение длительного времени через 1 ч возможна повторная инстилляция препарата.

Для проведения диагностических процедур однократная инстилляция препарата применяется:

• в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры глаза и подозрением на закрытоугольную глаукому. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт.ст., то провокационный тест считается положительным;
• для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока: если через 5 мин после инстилляции препарата отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъекция классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, т.к. это свидетельствует о расширении более глубоколежащих сосудов.

Для снятия спазма аккомодации у детей с 6 лет и взрослых препарат инстиллируют по 1 капле в каждый глаз на ночь ежедневно в течение 4 недель.

Порядок работы с тюбиком-капельницей

1. Отделить одну тюбик-капельницу.
2. Вскрыть тюбик-капельницу (убедившись, что раствор находится в нижней части тюбика-капельницы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан).
3. Закапать необходимое количество препарата в глаза. Доза, содержащаяся в тюбике-капельнице, достаточна для одного закапывания в оба глаза.

После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить, даже если осталось содержимое.

Порядок работы с флаконом, укомплектованным капельным дозатором

1. Удалить предохранительное кольцо перед первым использованием флакона.
2. Осторожно снять колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз, зафиксировав между большим и указательным пальцами.

Перед началом использования рекомендуется прокачать дозатор до появления первой капли препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон.

1. Запрокинуть голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.

Избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение всего срока годности. По истечении этого срока препарат следует уничтожить. При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

Острая и хроническая почечная недостаточность; метаболический алкалоз; инфекции мочевыводящих путей, вызванные микроорганизмами, расщепляющими мочевину; рН мочи выше 7; необходимость соблюдения строгой бессолевой диеты (например, при тяжелых формах артериальной гипертензии); повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст до 12 лет.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (тяжелый аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);
• феохромоцитома;
• артериальная гипертензия любой степени тяжести;
• фибрилляция желудочков;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• тиреотоксикоз;
• закрытоугольная глаукома;
• острый инфаркт миокарда;
• применение одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО;
• галотановый или циклопропановый наркоз;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда); стенокардия; тромбоз коронарных, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов; сахарный диабет; легочная гипертензия; желудочковые аритмии; окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит); дисфункция щитовидной железы; метаболический ацидоз; гиперкапния; гипоксия; пожилой возраст; нарушения функции почек и/или печени; применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы; у которых существует повышенный риск задержки мочи.

Возможно: аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ: отеки (задержка натрия), метаболический алкалоз, диспепсия.

Со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, тошнота, рвота, диарея.

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия; частота неизвестна - отек легких, остановка сердца.

Со стороны нервной системы: очень редко - бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.

Со стороны органа зрения: очень редко - боль в глазах, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, задержка мочи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; частота неизвестна - повышенное слюноотделение.

Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница.

Прочие: бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей, повышенное потоотделение, гипергликемия.

В отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекциях.

Лекарственное средство для лечения нефролитиаза. Растворяет и предупреждает образование мочекислых камней за счет ощелачивания мочи до значений рН 6.6–6.8 (при рН мочи в пределах 6.6-6.8 значительно повышается растворение солей мочевой кислоты).

Кроме того, снижает выведение кальция, улучшает растворимость кальция оксалата в моче, ингибирует образование кристаллов и, следовательно, препятствует образованию кальций-оксалатных камней.

Фенилэфрин - симпатомиметик. Обладает выраженной альфа-адренергической активностью.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.

Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы сердца. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и ионотропное воздействие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию через 30-90 с после инстилляции, длительность - 2-6 ч.

После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 мин после однократной инстилляции. Мидриаз сохраняется после инстилляции 2.5% раствора в течение 2 ч. Мидриаз, вызываемый фенилэфрином, не сопровождается циклоплегией.

Биодоступность - около 100 %. Выводится почками.

Всасывание и распределение

После в/м введения быстро всасывается в системный кровоток. V_d после однократного введения составляет 340 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.

Метаболизм и выведение

Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без участия катехол-О-метилтрансферазы).

Конечный Т_1/2 составляет около 3 ч. Выводится почками в виде метаболитов.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал раннее начало родов.

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о выделении фенилэфрина с грудным молоком отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Можно применять при хронической почечной недостаточности, не сопровождающейся задержкой ионов калия.

При растворении мочекислых камней не следует превышать суточную дозу, поскольку при увеличении рН выше 7.0 происходит осаждение фосфатов на мочекислых кристаллах, что препятствует их дальнейшему растворению.

Во время лечения следует ограничивать прием продуктов, богатых белками и пуриновыми основаниями, а также обеспечить достаточное потребление жидкости (не <1.5-2 л ).

Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30-40 мм рт.ст. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с препаратами содержащими цитраты и алюминий, возможно увеличение абсорбции алюминия, поэтому такие препараты следует принимать с интервалом не менее 2 ч.

В состав препарата входит калий, поэтому при одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ослабление фармакологического действия последних.

Некоторые антигипертензивные лекарственные средства (например антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ), НПВС и анальгетики могут снижать выведение калия из организма.

Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).

Нейролептики, производные фенотиазина снижают гипертензивный эффект препарата.

Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата.

Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам.

Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект препарата и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.

Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда.

Применение препарата во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

Несовместимость

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Симптомы: головная боль, значительное повышение АД, рефлекторная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5-60 мг в/в в течение 10-30 мин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).