Блиссель и Лазолван Рино

ЗГТ для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевых и половых путей, связанной с эстрогенной недостаточностью; пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом; с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений.

• отек слизистой оболочки носа, заложенность носа, вызванные острыми респираторными заболеваниями и/или поллинозом (ринит, сенная лихорадка);
• синусит и средний отит (евстахиит) - для облегчения оттока содержимого придаточных пазух носа (по рекомендации врача).

Вводят интравагинально. Доза составляет 500 мкг/сут. Схема применения устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Взрослым и детям с 6 лет - по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход (до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход в день).

Не следует применять препарат более 5-7 дней без назначения врача.

Инструкция по использованию флакона с дозирующим устройством

Перед впрыскиванием следует очистить носовые ходы.

1. Снять защитный колпачок.
2. Перед первым использованием необходимо произвести несколько впрыскиваний в воздух до появления устойчивого облака аэрозоля. После этого дозирующее устройство готово к использованию.
3. Держа голову прямо, ввести наконечник в носовой ход и произвести одно впрыскивание.

Повторить процедуру для другого носового хода. После извлечения наконечника произвести обычный вдох через нос.

1. Надеть защитный колпачок.

Рекомендуется очищать наконечник после каждого использования.

Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез; диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия); кровотечение из влагалища неясной этиологии; нелеченная гиперплазия эндометрия; наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе; активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда); заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме; порфирия; установленная повышенная чувствительность к активному веществу.

• закрытоугольная глаукома;
• атрофический ринит;
• операции на черепе, осуществленные через полость носа (в анамнезе);
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к трамазолина гидрохлориду или бензалкония гидрохлориду, а также к другим компонентам препарата.

С осторожностью:

Пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца, гипертиреозом, сахарным диабетом, гиперплазией предстательной железы, феохромоцитомой, порфирией препарат следует применять только по рекомендации врача в связи с наличием потенциального риска системной абсорбции препарата.

Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, вазопрессорных препаратов и антигипертензивных препаратов.

Возможно: может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез, ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

Со стороны нервной системы: редко (≥0.01% и <0.1%) - головокружение, нарушения вкусовых ощущений; нечасто (≥0.1% и <1%) - головная боль; частота не установлена* - сонливость, седативный эффект.

Со стороны психики: нечасто (≥0.1% и <1%) - беспокойство; частота не установлена* - галлюцинации, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто (≥0.1% и <1%) - сердцебиение; частота не установлена* - аритмия, тахикардия, увеличение АД.

Со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: часто (≥1% и <10%) - назальный дискомфорт; нечасто (≥0.1% и <1%) - отек носа, сухость в носу, ринорея, чиханье; редко (≥0.01% и <0.1%) - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто (≥0.1% и <1%) - тошнота.

Со стороны иммунной системы: частота не установлена* - гиперчувствительность.

Со стороны кожи и подкожных тканей**: частота не установлена* - сыпь, зуд, отек кожи.

Прочие: частота не установлена* - отек слизистой оболочки**, утомляемость.

* Нежелательные явления, связь которых с препаратом расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата. Частоту этих редких явлений трудно оценить.

** Как симптомы повышенной чувствительности.

Эстроген, аналог естественного женского гормона. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств. При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. Повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевыводящих путей, способствует нормализации мочеиспускания, предотвращает недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Активное вещество препарата Лазолван Рино - трамазолина гидрохлорид, альфа₂-адреномиметик, вызывает сужение сосудов. При нанесении на слизистые оболочки носа вследствие сосудосуживающего действия препарат уменьшает отечность. В результате, проходимость носовых ходов быстро восстанавливается, носовое дыхание надолго облегчается.

Действие препарата начинается в течение первых 5 мин и продолжается 8-10 ч.

При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.

С_max эстриола в плазме достигается через 1-2 ч после интравагинального применения.

В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения и продолжается 18 ч.

Фармакокинетические исследования у человека не проводились. Фармакокинетика трамазолина изучена на крысах, кроликах и обезьянах. Показано, что после применения препарата внутрь или интраназально всасывается 50-80% введенной дозы. Трамазолин и его метаболиты распределяются во всех внутренних органах, наивысшая концентрация с постоянством обнаруживается в печени.

После перорального или местного применения основные метаболиты определяются в моче. T_1/2 составляет от 5 до 7 ч.

Применение при беременности противопоказано. В случае возникновения беременности во время терапии эстриолом, лечение необходимо немедленно отменить.

Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

Не рекомендуется применение в период лактации (грудного вскармливания). Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Длительный опыт применения показывает, что Лазолван Рино не оказывает негативного влияния на беременность.

Препарат не следует применять в I триместре беременности. На более поздних сроках беременности применение препарата Лазолван Рино допускается только после консультации с врачом.

Безопасность применения препарата Лазолван Рино в период грудного вскармливания не подтверждена. Применение препарата в период грудного вскармливания допускается только после консультации с врачом.

Исследования о влиянии препарата Лазолван Рино на фертильность не проводились. На основе имеющихся данных отсутствуют упоминания о возможном влиянии трамазолина гидрохлорида на фертильность.

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Во время лечения эстриолом возможен рецидив или ухудшение следующих заболеваний и состояний: лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз; перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений; факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез; артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени); сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента; желчнокаменная болезнь; желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности); печеночная недостаточность; мигрень или тяжелая головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; астма; отосклероз; семейная гиперлипопротеинемия; панкреатит.

Для лечения постменопаузных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний: желтуха и/или ухудшение функции печени; значительное повышение АД; возобновление головной боли по типу мигрени; беременность.

При интравагинальном применении эстриола риск возникновения рака молочной железы не известен. Показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не связывалось с повышением риска развития рака молочной железы.

Если эстриол применяется по показанию "пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом" необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.

Если после начала применения эстриола развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

Если после 7 дней приема препарата положительной динамики симптомов не отмечается, следует решать вопрос о прекращении приема препарата или о продолжении лечения. Длительное применение назальных сосудосуживающих препаратов может привести к развитию хронического воспаления и заложенности носа, а также к атрофии слизистой оболочки носа.

Следует избегать попадания препарата в глаза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводились. Однако при приеме препарата возможны такие нежелательные эффекты как галлюцинация, сонливость, седативный эффект, головокружение и усталость. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и машинным оборудованием.

При появлении вышеперечисленных побочных эффектов необходимо избегать выполнения таких потенциально опасных задач, как управление автомобилем и машинным оборудованием.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.

Растительные препараты, содержащие зверобой, могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических средств.

Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических средств.

Средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность препарата.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.

Некоторые антидепрессанты (ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты) и сосудосуживающие препараты при одновременном назначении могут вызвать повышение АД.

Комбинированный прием с трициклическими антидепрессантами может привести к развитию аритмии.

Одновременный прием с антигипертензивными средствами (особенно с теми, которые влияют на симпатическую нервную систему) может привести к различным кардиоваскулярным эффектам.

Симптомы: вслед за повышением АД и тахикардией возможно (особенно у детей) падение АД, развитие шока, рефлекторной брадикардии, понижение температуры тела.

По аналогии с другими альфа-симпатомиметиками клиническая картина интоксикации может быть неотчетливой, поскольку фазы стимуляции и депрессии ЦНС и сердечно-сосудистой системы могут сменять друг друга.

Особенно у детей интоксикация приводит к воздействиям на ЦНС с развитием судорог и комы, брадикардии, угнетения дыхания. Симптомами стимуляции ЦНС являются тревожность, возбуждение, галлюцинации и судороги. К симптомам угнетения ЦНС относят снижение температуры тела, вялость, сонливость и кому.

Кроме того, возможно развитие следующих симптомов: мидриаз, миоз, повышенное потоотделение, лихорадка, бледность, цианоз губ, нарушения функций сердечно-сосудистой системы (включая остановку сердца); нарушение дыхания (включая дыхательную недостаточность, остановку дыхания); психологические нарушения.

Лечение: в случае назальной передозировки немедленно промойте или очистите нос. Может потребоваться симптоматическое лечение.