Бон-Дижон и Релиф Про

Метаболический ацидоз (в т.ч. при сахарном диабете, инфекциях, интоксикациях, заболеваниях почек, наркозе, в послеоперационном периоде); в качестве симптоматического средства для купирования изжоги, неприятных ощущений в эпигастрии, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока; симптоматическое лечение кашля с вязкой и трудноотделяемой мокротой при различных заболеваниях дыхательных путей; морская и воздушная болезнь.

Для местного применения: воспалительные заболевания полости рта, глаз, верхних дыхательных путей, для разрыхления ушной серы.

Для симптоматического лечения боли, отека, жжения, зуда при:

• геморрое;
• проктите;
• экземе в области ануса.

Релиф Про рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Крем ректальный следует наносить 2 раза/день (утром и вечером). В первые дни лечения крем можно наносить 3 раза/день. По мере облегчения симптомов часто бывает достаточно применять препарат 1 раз/день.

Выдавив на палец небольшое количество крема (размером примерно с горошину), необходимо смазать область вокруг заднего прохода и внутри анального кольца. Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить крем кончиком пальца.

Для введения крема в прямую кишку необходимо накрутить на тюбик прилагаемый аппликатор и ввести его в задний проход. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество крема в прямую кишку.

Выступающие геморроидальные узлы следует обильно смазывать кремом, акккуратно вправляя обратно пальцем.

• специфические кожные заболевания (сифилитический, туберкулезный процесс);
• вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
• реакция на вакцинацию;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют);
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Ниже приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Релиф Про. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100) и редкие (≥1/10000 и <1/1000).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - жжение, нечасто - раздражение.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: при продолжительном лечении (более четырех недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.

Антацидное средство, регулирует КЩР. Обладает щелочными свойствами, повышает щелочной резерв крови. При приеме внутрь быстро нейтрализует соляную кислоту желудочного сока и оказывает быстрый, но кратковременный антацидный эффект. Раздражает рецепторы слизистой оболочки желудка, усиливает выделение гастрина с вторичной активацией секреции, может вызывать неприятные ощущения в желудке (вследствие его растяжения) и отрыжку.

Обладает отхаркивающим действием за счет уменьшения вязкости мокроты в связи со сдвигом в щелочную сторону реакции бронхиальной слизи.

Всасываясь, приводит к развитию алкалоза. Ощелачивание мочи предупреждает осаждение мочевой кислоты в мочевыводящих путях.

Облегчает симптомы морской и воздушной болезни.

Флуокортолон - ГКС, при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению числа лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.

Подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.

Лидокаин - местный анестетик; обезболивание достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.

Флуокортолона пивалат

Всасывание

После однократного введения 1 суппозитория всасывание флуокортолона пивалата составляло максимально 5% от введенного количества препарата. В период ежедневного введения по 2 суппозитория 3 раза/сут в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.

Метаболизм

Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами и ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

Выведение

T_1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Лидокаин

Всасывание

Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения суппозитория составляет около 24%.

Метаболизм и выведение

T_1/2 составляет 1-2 ч. Лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. С мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.

Клинических данных об использовании препарата Релиф Про при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно.

Следует избегать назначения препаратов, содержащих глюкокортикостероиды в I триместре беременности. В ряде исследований показано увеличение риска развития расщелины неба у новорожденных, чьи матери принимали глюкортикостероиды в I триместре беременности.

Назначение препарата во II и III триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода и младенца. Следует избегать длительного применения препарата Релиф Про при назначении в период беременности и грудного вскармливания.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность флуокортолона пивалата.

Не рекомендуется применять систематически в связи с тем, что при нейтрализации хлористоводородной кислоты желудка натрия гидрокарбонатом происходит выделение углекислоты, которая оказывает возбуждающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, усиливает выделение гастрина и может вызвать вторичное усиление секреции. Кроме того, при длительном регулярном применении возможно защелачивание мочи и повышение риска образования фосфатных камней.

Интенсивное выведение CO₂ может спровоцировать перфорацию стенок ЖКТ.

У пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца или почек избыточное употребление натрия вызывает отеки и сердечную недостаточность.

Следует избегать попадания препарата Релиф Про внутрь и контакта препарата с глазами. Необходимо тщательно вымыть руки после применения препарата.

Цетостеариловый спирт может вызвать местную кожную реакцию (например, контактный дерматит).

Следует избегать контакта препарата с изделиями из латекса (контрацептивные диафрагмы и презервативы) во избежание снижения их эффективности.

Использование аппликатора. Не используйте аппликатор, если он поврежден. Навинтите аппликатор полностью на тубу. После каждого применения очистите аппликатор снаружи бумажным полотенцем, затем удалите оставшийся препарат ватным тампоном и очистите его снова бумажным полотенцем. Промойте аппликатор под теплой водой в течение 1 минуты и высушите бумажной салфеткой.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении уменьшается выведение амфетамина с мочой вследствие повышения pH мочи под влиянием натрия гидрокарбоната.

При приеме внутрь натрия гидрокарбоната на фоне применения лития карбоната в установленных поддерживающих дозах возможно уменьшение концентрации лития в плазме крови, что обусловлено влиянием ионов натрия.

При одновременном применении с метотрексатом усиливается выведение метотрексата с мочой и уменьшается его токсическое действие на почки вследствие повышения pH мочи под влиянием натрия гидрокарбоната.

При одновременном приеме внутрь уменьшается всасывание тетрациклинов.

Вследствие повышения pH мочи под влиянием натрия гидрокарбоната наблюдается задержка выведения эфедрина из организма и повышается риск развития побочных эффектов (тремор, тревога, нарушения сна, тахикардия).

При в/в капельном введении натрия гидрокарбоната возможно усиление антигипертензивного эффекта резерпина.

Пациенты, получающие противоаритмические препараты, должны применять препарат Релиф Про с осторожностью, учитывая, что в состав препарат входит лидокаин. При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Совместное применение препарата и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 может повысить риск развития системных побочных реакций на применение кортикостероидов, включая супрессию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Следует избегать комбинации этих препаратов, за исключением тех случаев, когда польза терапии превышает риск развития системных побочных реакций на кортикостероиды. В случае необходимости применения препарата Релиф Про в комбинации с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентом в связи с риском развития системных реакций на кортикостероиды.

Симптомы

Исследования действующих веществ препарата Релиф Про, показывают, что риски острой интоксикации в результате случайной передозировки при однократном ректальном или перианальном применении препарата Релиф Про отсутствуют.

Предполагается, что при случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов крема) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.

Лечение

Лечение передозировки включает тщательный контроль жизненных функций, применение поддерживающих процедур (подачи кислорода), а также симптоматическое лечение ЦНС и сердечно-сосудистой системы, например барбитуратами быстрого действия, бета-симпатомиметическими препаратами и атропином. Применение диализа не показывает достаточную эффективность.