Бондерм и Прожестожель

Для наружного применения: первичные бактериальные инфекции кожи (в т.ч. импетиго, фолликулит, фурункулез, в т.ч. фурункулы наружного слухового прохода и ушной раковины, эктимы); вторичные бактериальные инфекции (в т.ч. инфицированные экземы, травмы (ссадины, укусы насекомых), незначительные раны и ожоги, не требующие госпитализации); профилактика бактериальных инфекций при небольших ранах, порезах, ссадинах и других незагрязненных повреждениях кожи.

Для интраназального применения: носительство стафилококковой инфекции в носовой полости, включая носительство Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-резистентные штаммы); профилактика инфицирования Staphylococcus aureus у пациентов, находящихся на гемодиализе или непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе.

• мастодиния;
• диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

Следует наносить 1 аппликацию геля (2.5 г геля; содержит 0.025 г прогестерона) на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза/сут ежедневно или во 2-ю фазу (с 16-го по 25-й день) менструального цикла. Курс лечения - до 3 циклов.

Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.

Повышенная чувствительность к мупироцину. Детский возраст до 12 лет (для интраназального применения).

С осторожностью: почечная недостаточность средней и тяжелой степени, пожилой возраст.

• узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;
• опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии;
• монотерапия рака молочной железы;
• монотерапия рака половых органов;
• II и III триместры беременности;
• индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, внематочной беременности, аборте в ходу, склонности к тромбозам, при острых формах флебита или тромбоэмболических заболеваниях, кровотечениях неясной этиологии из влагалища; порфирии, артериальной гипертензии, сахарном диабете.

Со стороны иммунной системы: очень редко - системные аллергические реакции (в том числе анафилаксия, генерализованная сыпь, крапивница и ангионевротический отек).

Местные реакции: часто - жжение в месте нанесения; нечасто - зуд, эритема, покалывание или сухость в месте нанесения, кожные аллергические реакции; при интраназальном применении - реакции со стороны слизистой оболочки носа (зуд, покраснение, жжение, покалывание).

Со стороны половой системы: крайне редко - болезненность молочных желез, горячие приливы крови, метроррагия, снижение либидо.

Аллергические реакции: эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.

Антибиотик широкого спектра действия, полученный путем ферментации Pseudomonas fluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, нарушая синтез белка в бактериальной клетке. Мупироцин обладает бактериостатическими свойствами в минимальных ингибирующих концентрациях и бактерицидными свойствами в более высоких концентрациях при местном применении.

Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры перекрестная резистентность мупироцина с другими антибиотиками отсутствует.

Активен в отношении грамположительных бактерий, вызывающих развитие кожных инфекций: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, устойчивые к метициллину, стрептомицину, тетрациклину, эритромицину, неомицину, фузидовой кислоте, линкомицину, левомицетину), а также другие штаммы Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. коагулаза-отрицательные); грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii.

Активным компонентом препарата является прогестерон.

Действие прогестерона основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей и уменьшается сдавление млечных протоков, а также на блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.

Локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогена в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17-бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон (связывая последний, ферменты превращают его в неактивный эстрона сульфат).

Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы.

Также прогестерон оказывает небольшое натрийдиуретическое действие за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).

Наряду с этим трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, уменьшается степень отека тканей молочной железы, исчезают симптомы масталгии.

Всасывание

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм.

Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через 1 ч после нанесения препарата, когда наблюдается максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

Распределение

Накожные аппликации на область молочных желез позволяют создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке) препарата при уменьшении применяемой дозы.

Метаболизм

Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2С19.

Выведение

Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

В исследованиях на животных не было обнаружено признаков репродуктивной токсичности. В настоящее время недостаточно данных о применении мупироцина во время беременности и в период грудного вскармливания, поэтому применение мупироцина возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание необходимо прекратить на период применения мупироцина для профилактики бактериального инфицирования трещин сосков.

Не имеется достаточного опыта применения препарата Прожестожель во время беременности.

Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

Средство не предназначено для применения в офтальмологической практике.

Следует избегать попадания средства в глаза. При попадании в глаза промыть большим количеством воды до полного удаления остатков средства.

Как и в случае других антибактериальных средств, при длительном применении мупироцина существует риск чрезмерного роста нечувствительных микроорганизмов.

При применении антибиотиков были описаны случаи развития псевдомембранозного колита, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно рассматривать возможность такого диагноза у пациентов в случае развития диареи на фоне или после применения антибиотиков. Несмотря на то, что вероятность развития этого явления при местном применении мупироцина меньше, в случае развития продолжительной или выраженной диареи или спазмов в животе, лечение следует немедленно прекратить и провести дополнительное обследование пациента.

Прожестожель может применяться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, синдромом предменструального напряжения.

Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.

После нанесения крема следует избегать прямых солнечных лучей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования на выявление возможного влияния препарата на способность к вождению автомобиля или на способность к управлению механизмами не проводились.

Действие препарата может усиливаться при одновременном применении с комбинированными гормональными контрацептивами.