Бревикард и Цефокситин

В/в, в/в капельно. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз. При аритмиях - первоначально с помощью дозирующего устройства в течение 1 мин вводят нагрузочную дозу - 500 мкг/кг, затем со скоростью 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 мин; при достижении желаемого эффекта - поддерживающая доза 25 мкг/кг/мин. Возможны перерывы от 5 до 10 мин между повторным введением. При недостаточно выраженном эффекте к концу 5 мин следует повторить введение нагрузочной дозы, затем в течение 4 мин ввести 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках эта доза может быть увеличена до 150 и затем 200 мкг/кг/мин).

Во время операционной анестезии - в/в болюсно, 80 мкг в течение 15-30 с, затем инфузия со скоростью 150-300 мкг/мин. Артериальная гипертензия или аритмия во время или после операций - в/в, 250-500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), далее в/в капельно в течение 4 мин - 50 мкг/кг/мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта вводят повторно, до 4 раз (нагрузочную и поддерживающую дозу, увеличивая каждую последующую поддерживающую дозу на 50 мкг/кг). Максимальная поддерживающая доза для взрослых - 200 мкг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии - в/в капельно, 50 мкг/кг/мин с последующим увеличением дозы (при необходимости) каждые 10 мин до 300 мкг/кг/мин.

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя доза для взрослых - 1-2 г каждые 8 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г). При нарушении выделительной функции почек первая доза составляет 1-2 г, а в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями.

Для детей разовая доза составляет 20-40 мг/кг; интервал между введениями для недоношенных детей с массой тела 1500 г и новорожденных первой недели жизни составляет 12 ч, для новорожденных 1-4 недели жизни - 8 ч, старше 1 месяца - 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят за 0.5-1 ч до начала операции 2 г в/м или в/в; после операции - по 2 г каждые 6 ч в течение первых суток. Детям вводят по 30-40 мг/кг с такими же интервалами, однако новорожденным 2-ю и 3-ю дозы вводят через 8-12 ч. При проведении кесарева сечения после пережатия пуповины вводят одномоментно в/в 2 г.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (симптоматическое - 12%, бессимптомное - 25%), 1% - нарушения периферического кровообращения; менее 1% - отек легких, брадикардия, сердцебиение, AV блокада, асистолия желудочков, обморок, коллапс, тромбофлебит, "прилив" крови к коже лица.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 3% - сонливость, беспокойство; 2% - головная боль, ажитация, спутанность сознания, чувство усталости; менее 1% - головокружение, парестезии, астения, депрессия, судороги, нарушение мышления, нарушение вкуса, зрения, речи.

Со стороны пищеварительной системы: 7% - тошнота; 1% - рвота; менее 1% - сухость во рту, диспепсия, снижение аппетита, боль в животе, запоры.

Со стороны дыхательной системы: менее 1% - заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, бронхоспазм, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: менее 1% - отеки, нарушение мочеиспускания.

Со стороны кожных покровов: 8% - гиперемия кожи; менее 1% - бледность или изменение окраски кожных покровов, акроцианоз, эритематозные высыпания, некроз кожи (при случайном экстравазальном введении).

Прочие: припухлость в месте введения, гипертермия, повышенное потоотделение, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением стимулированного катехоламинами образования цАМФ из АТФ, внутриклеточного тока кальция, урежением ЧСС и снижением сократимости миокарда.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости.

За счет повышения конечно-диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 мин после введения и заканчивается через 10-20 мин после прекращения инфузии.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Применять с осторожностью во время беременности.

В экспериментальных исследованиях при назначении в дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плода.

Противопоказан в период лактации.

Опыт применения у детей ограничен.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

C осторожностью следует применять в пожилом возрасте.

C осторожностью следует применять при бронхиальной астме, ХОБЛ (эмфизема, хронический обструктивный бронхит), хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при вторичной гипертензии (обусловленной вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии), сахарный диабет, беременность, пожилой возраст.

В период лечения необходимо осуществлять тщательный и постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС. Не рекомендуется использовать для введения иглы-бабочки.

Опыт применения у детей ограничен.

Необходимо учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, повышение АД) у больных сахарным диабетом.

На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление аллергических реакций и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.

При концентрации, превышающей 10 мг/мл, возможно раздражение тканей; если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и далее сменить место введения.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

Цефокситин не рекомендуется для лечения менингита.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек и/или печени.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса.

Несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами (в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната).

Повышает концентрацию дигоксина в плазме.

Морфин, суксаметоний и непрямые антикоагулянты повышают концентрацию эсмолола в крови. Увеличивает длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием в 1.5 раза.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих эсмолол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов в почках), ГКС и эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками, клонидином, симпатолитиками, гидралазином) возможно чрезмерное снижение АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и эсмолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.