Брейнмакс и Бронхипрет ТП

В составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения:

• ишемический инсульт (инфаркт мозга), транзиторная ишемическая атака;
• дисциркуляторная энцефалопатия, цереброваскулярная недостаточность;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• сниженная работоспособность, астенические состояния;
• умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов, см. "Особые указания").

• в качестве отхаркивающего средства в комплексной терапии острых и хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся кашлем и образованием мокроты (трахеит, трахеобронхит, бронхит).

Препарат назначают внутрь.

В раннем и позднем восстановительном периоде после острых нарушений мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт и транзиторную ишемическую атаку препарат назначают по 2 капсулы (500 мг+500 мг) 2 раза/сут. Курс лечения до 6 недель.

При других хронических нарушениях кровоснабжения мозга препарат назначают по 2 капсулы (500 мг+500 мг) 1 раз/сут или по 1 капсуле (250 мг+250 мг) 2 раза/сут. Курс лечения – 4-6 недель.

При лечении цереброваскулярной недостаточности и дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации суточная доза составляет 2 капсулы (500 мг+500 мг). Суточную дозу принимают в один прием (2 капсулы утром) или разделив ее на 2 приема (по 1 капсуле 2 раза/сут). Курс лечения – 4-6 недель.

При когнитивных расстройствах, сниженной работоспособности, астенических состояниях, умственных и физических перегрузках - суточная доза препарата составляет 2 капсулы (500 мг+500 мг). Суточную дозу принимают в один прием (2 капсулы утром) или разделив ее на 2 приема (по 1 капсуле 2 раза/сут). Курс лечения – 10-14 дней.

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня.

Препарат принимают внутрь, до еды. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (например, 1 стакан).

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 таб. 3 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. В среднем курс лечения составляет 10-14 дней. Увеличение продолжительности и проведение повторных курсов лечения возможно по рекомендации врача.

Если через 7 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Следует применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• острая печеночная недостаточность;
• острая почечная недостаточность;
• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• дети и подростки в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Хронические заболевания печени и почек, бронхиальная астма.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата (в т.ч. к первоцвету и тимьяну), а также к другим растениям рода первоцвет и/или семейства губоцветные);
• заболевания ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. гастрит, язвенная болезнь желудка). Перед началом применения препарата необходимо проконсультироваться с врачом;
• непереносимость лактозы, фруктозы; дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входят лактоза и глюкоза);
• детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>10%); часто (>1%, но <10%); нечасто (>0.1%, но <1%); редко (>0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Мельдоний

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (покраснение кожи, кожная сыпь, крапивница, зуд, припухлость, ангионевротический отек).

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия.

Со стороны сосудов: редко - снижение или повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспептические симптомы.

Со стороны нервной системы: часто - головные боли; частота неизвестна - возбуждение.

Общие нарушения: частота неизвестна - общая слабость.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень редко - сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головная боль.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - сыпь, зуд, гиперемия.

Нарушения психики: очень редко - сонливость.

Если Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Указанные ниже нежелательные реакции приведены в соответствие со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны ЖКТ: нечасто - тошнота, рвота, диарея, спастические боли.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (одышка, кожная сыпь, крапивница, отек лица, ротовой полости и/или глотки). При появлении первых признаков аллергической реакции следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции по медицинскому применению, или они усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции по медицинскому применению, он должен сообщить об этом врачу.

Комбинированный лекарственный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Мельдоний

Структурный аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Мельдоний+Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Совместное применение мельдония и этилметилгидроксипиридина сукцината приводит к синергическому фармакодинамическому взаимодействию двух компонентов, что повышает нейропротекторную активность препарата. При применении комбинированного лекарственного препарата Брейнмакс оказываемый противогипоксический, антиоксидантный, ноотропный и противоишемический эффект двух действующих веществ превосходит фармакологический эффект каждого из компонентов, применяемых в отдельности, что приводит к уменьшению клинических проявлений цереброваскулярной недостаточности, улучшению когнитивных функций, улучшению памяти и внимания, нормализации эмоционального состояния, уменьшению симптомов психического и физического перенапряжения, повышению работоспособности, увеличению толерантности к умственным и физическим нагрузкам.

В клинических исследованиях показано, что препарат Брейнмакс по сравнению с монокомпонентами (мельдонием и этилметилгидроксипиридина сукцинатом) оказывает более выраженное положительное влияние на состояние пациентов с ишемическим инсультом в раннем восстановительном периоде, повышая уровень дееспособности и мобильности пациентов, значительно уменьшая выраженность когнитивных нарушений и улучшая неврологический статус.

Препарат оказывает отхаркивающее, противовоспалительное, секретолитическое, бронхолитическое действие, способствует снижению вязкости мокроты и ускорению ее эвакуации.

Экстракт тимьяна обладает способностью повышать мукоцилиарный клиренс; секретолитическое действие экстракта корня первоцвета связано с рефлекторным механизмом повышения бронхиальной секреции.

Бронхолитическое действие было показано для обоих экстрактов в исследованиях in vivo и in vitro.

Также в доклинических исследованиях был показано, что Бронхипрет ТП обладает смягчающим кашель действием.

Ряд исследований in vivo и in vitro подтверждает выраженные противовоспалительные свойства как препарата Бронхипрет ТП, так и отдельных экстрактов из его состава.

Кроме того, в исследованиях in vitro препарат Бронхипрет ТП, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продемонстрировал умеренные антибактериальные и противовирусные свойства в отношении поражающих дыхательные пути бактерий (например, S. pneumoniae и S. pyogenes) и штаммов респираторных вирусов (вирус гриппа А, респираторно-синцитиальный вирус человека, риновирус человека).

Мельдоний

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 78%. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Метаболизм

Метаболизируется главным образом в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.

Выведение

T_1/2 при приеме внутрь составляет 3-6 ч и зависит от дозы. Следовые концентрации препарата длительно сохраняются в организме.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь. C_max при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания (MRT) препарата в организме при приеме внутрь - 4.9–5.2 часа.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат образуется в печени, при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

Выведение

Т_1/2 при приеме внутрь – 2.0–2.6 часа. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Тимол, являясь основным липофильным компонентом эфирного масла тимьяна, всасывается в кишечнике и обнаруживается в плазме человека в виде сульфата тимола. Пероральный прием препарата Бронхипрет ТП, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, здоровыми испытуемыми приводил к средним геометрическим значениям C_max = 90 нг/мл и AUC_0-tlast = 794 ч×нг/мл для сульфата тимола. Среднее значение показателя T_max составило 2 часа, T_1/2 - 10 часов.

Данные по фармакокинетике и биодоступности экстракта корня первоцвета отсутствуют.

Препарат Брейнмакс противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточными данными по эффективности и безопасности препарата в данные периоды. Грудное вскармливание должно быть прекращено до начала приема препарата.

В связи с отсутствием достаточных результатов исследований Бронхипрет ТП не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Сведения о воздействии препарата на фертильность человека отсутствуют. В ходе исследований на животных воздействие на фертильность не обнаружено.

Противопоказано применение препарата у детей и подростков до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Мельдоний может давать положительный результат при проведении допинг-контроля. С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.

Нет достаточных данных о применении препарата у детей и подростков до 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Если на фоне применения препарата в течение 7 дней симптомы заболевания сохраняются или состояние пациента ухудшается, возникает одышка, лихорадка, отмечается появление гноя и/или крови в мокроте, следует обратиться за консультацией к врачу.

Информация для пациентов с сахарным диабетом: содержание усваиваемых углеводов в разовой дозе (1 таблетка) соответствует менее чем 0.02 ХЕ, в суточной дозе (3 таблетки) - менее 0.06 ХЕ.

Препарат не содержит глютен.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора)

Мельдоний

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Можно сочетать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и гипотензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).

Одновременное применение препарата с другими препаратами, содержащими мельдоний, не допускается, поскольку увеличивается риск возникновения нежелательных реакций.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Этилметилгидроксипиридина сукцинат сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов.

Уменьшает токсическое действие этанола.

Таблетки Бронхипрет ТП не следует применять одновременно с противокашлевыми препаратами, а также с лекарственными средствами, уменьшающими образование мокроты, т.к. это затрудняет откашливание разжиженной мокроты.

Комбинация с антибактериальными лекарственными средствами возможна и целесообразна.

Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых нежелательных реакций.

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью. Сонливость, бессонница.

Лечение: как правило, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Симптомы: возможны боли в области желудка, рвота, диарея.

Лечение: проведение симптоматической терапии.