Азинокс и Аскорбиновая кислота

• профилактика и лечение гипо-и авитаминоза С;
• состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте;
• период искусственного вскармливания и интенсивного роста;
• несбалансированное питание;
• повышенные умственные и физические нагрузки;
• период реконвалесценции после тяжелых заболеваний;
• алкоголизм;
• ожоговая болезнь;
• лихорадочное состояние на фоне острых респираторных заболеваний, острых респиратурно-вирусных инфекций;
• длительно текущие хронические инфекции;
• никотиновая зависимость;
• стрессовое состояние;
• послеоперационный период, беременность (многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости);
• хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином);
• идиопатическая метгемоглобинемия.

Препарат принимают внутрь после еды.

Для профилактики: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже)/сут, детям с 5 лет - по 0.05 г (1 драже)/сут.

Для лечения: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 3-5 раз/сут, детям с 5 лет - по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.

При беременности и в период лактации - по 0.3 г (6 драже)/сут в течение 10-15 дней, далее по 0.1 г (2 драже)/сут.

• тромбофлебиты;
• склонность к тромбозам;
• сахарный диабет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы,
  глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью: гипероксалатурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия, прогрессирующие злокачественные заболевания.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, миалгии; при лечении нейроцистицеркоза возможны явления менингизма, нарушения мышления, повышение внутричерепного давления, гипертермия.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота; редко - транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: редко - лихорадка, кожные высыпания.

При появлении любых побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз - повышение возбудимости ЦНС, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалатурия и образование мочевых камней и кальция оксалата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, при применении в высоких дозах повышение АД, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - анафилактический шок.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Прочие: гиповитаминоз, ощущение жара, при длительном применении больших доз - задержка натрия (Na⁺) и жидкости, нарушение обмена цинка (Zn²⁺), меди (Си²⁺).

Противогельминтное средство, производное пиразинизохинолина. Обладает широким спектром действия, в который входят многие трематоды и цестоды. Так, празиквантел высоко активен в отношении всех патогенных для человека возбудителей шистосомозов, клонорхоза, парагонимоза, описторхоза, а также в отношении Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes и Metagonimus yokogawai (кишечные сосальщики). Среди трематод к празиквантелу устойчива Fasciola hepatica, механизм устойчивости не выяснен. Празиквантел высоко эффективен в отношении возбудителей кишечных цестодозов: гименолепидоза (Hymenolepsis nana), дифиллоботриоза (Diphyllobothrium latum), тениаринхоза (Taeniarhynhus saginatus), тениоза (Taenia solium), действует также на цистицерки.

Для празиквантела характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей). Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.

Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственного средства в микросомах печени и гидроксилирования дофамина с образованием норадреналина.

Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках;

Восстанавливает Fe³⁺ до Fe²⁺ в кишечнике, способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других , органических , компонентов межклеточного вещества зубов, костей й эндотелия капилляров.

В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами железа, что ведет к усилению экскреции последнего.

Аскорбиновая кислота активно участвует во многих окислительно-восстановительных реакциях, оказывает неспецифическое общестимулирующее влияние на организм. Повышает адаптационные способности организма и его сопротивляемость к инфекциям; способствует процессам регенерации.

Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связывание с белками плазмы - 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения C_max после приема внутрь - 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Празиквантел противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Во II и III триместрах беременности празиквантел применяют только по строгим показаниям.

При необходимости применения в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание в день приема празиквантела и в течение следующих 72 ч.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности составляет около 60 мг.

Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Минимальная ежедневная потребность в период лактации (грудного вскармливания) составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Неизвестно, опасно ли для ребенка применение матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах. Теоретически это возможно. Поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Для профилактики: детям с 5 лет - по 0.05 г (1 драже)/сут.

Для лечения: детям с 5 лет - по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

При цистицеркозе глаз празиквантел не применяют из-за опасности развития поражений тканей глаза в процессе гибели цистицерков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В процессе приема празиквантела и в течение последующих суток необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасно у пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.

У пациентов с высоким содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

С осторожностью применять у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать обострение серповидно-клеточной анемии.

Данные о диабетогенном действии аскорбиновой кислоты противоречивы. Однако при длительном применении аскорбиновой кислоты следует периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

Полагают, что применение аскорбиновой кислоты у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями, может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с прогрессирующим онкологическим заболеванием.

Всасывание аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.

Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.

При одновременном применении с АСК повышается выделение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается экскреция АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и, сульфаниламидами - короткого действия, замедляет выделение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Препараты хинолинового ряда (фторхинолоны и др.), кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.

В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Симптомы: при приеме более 1 г/сут возможны изжога, диарея, затрудненное мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз. (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.