Бриетал и Урофлекс

Принимают внутрь в дозе 4 мг/сут. При необходимости, в т.ч. при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг.

Задержка мочи, закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению), миастения, язвенный колит тяжелого течения, мегаколон, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к толтеродину.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: икота, кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, диспноэ, апноэ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, подергивание мышц; повреждение нервов, расположенных вблизи места инъекции, острый делирий, беспокойство, тревожность (особенно при наличии болевого синдрома в послеоперационном периоде). У предрасположенных пациентов возможны судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: слюнотечение; в послеоперационном периоде возможны тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции: редко - крапивница, ринит, анафилактический шок, коллапс.

Прочие: боли в месте инъекции; редко - гиперемия кожи, кожный зуд.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, боли в животе, диспепсия, метеоризм, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: сухость склер, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации).

Со стороны дыхательной системы: бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.

Прочие: слабость, усталость, боль в груди, сухость кожи, увеличение массы тела, приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сердцебиения, периферические отеки.

Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами.

Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора.

Время достижения терапевтического эффекта - 4 нед.

Абсорбция быстрая, высокая. C_max в плазме крови повышается пропорционально дозе в интервале 1-4 мг. Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновй кислоты. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) - 65%, у лиц с повышенным метаболизмом - 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3.7 и 36% соответственно. V_d толтеродина - 113 л. У лиц с повышенным метаболизмом T_1/2 и системный клиренс выше, чем у лиц с пониженным метаболизмом. Выводится почками - 77% (51% в виде 5-карбоновой кислоты, 29% - N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты), через кишечник - 17%, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита.

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

Метогекситал должны применять только анестезиологи-реаниматологи при наличии условий и средств для обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких, поддержания сердечной деятельности.

С осторожностью применяют метогекситал при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, дыхательной и эндокринной системы, почек, печени, при анемии, эпилепсии, выраженном ожирении, у ослабленных и истощенных больных; особая осторожность требуется при использовании у пациентов, находящихся в астматическом статусе.

Даже при однократном введении возможно изменение концентрации белка и печеночных ферментов в сыворотке крови.

Для премедикации не следует применять в комбинации с производными фенотиазина.

Недопустимо в/а введение метогекситала.

Следует иметь в виду, что к метогекситалу может развиться привыкание.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После наркоза наблюдается замедление скорости психомоторных реакций, поэтому в течение 8-12 ч после применения метогекситала не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности.

C осторожностью применять при выраженной обструкции нижних отделов мочевыводящих путей, обструктивных поражениях ЖКТ (в т.ч. пилоростеноз), печеночной и/или почечной недостаточности, при невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

При одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими антихолинергическими свойствами, усиливается действие толтеродина и повышается риск развития побочных эффектов.

Агонисты м-холинорецепторов снижают эффективность толтеродина.

Толтеродин уменьшает действие прокинетиков.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP2D6 или CYP3A4, являющимися индукторами или ингибиторами данных изоферментов. Следует избегать одновременного применения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), или противогрибковыми средствами производными азола (кетоконазол, итраконазол и миконазол).