Бриетал и Коромакс

Применяют совместно с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Вводят в/в струйно и капельно. Доза зависит от показаний, клинической ситуации, схемы лечения, массы тела пациента.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: икота, кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, диспноэ, апноэ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, подергивание мышц; повреждение нервов, расположенных вблизи места инъекции, острый делирий, беспокойство, тревожность (особенно при наличии болевого синдрома в послеоперационном периоде). У предрасположенных пациентов возможны судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: слюнотечение; в послеоперационном периоде возможны тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции: редко - крапивница, ринит, анафилактический шок, коллапс.

Прочие: боли в месте инъекции; редко - гиперемия кожи, кожный зуд.

Со стороны свертывающей системы крови: малые кровотечения (в т.ч. макрогематурия) чаще наблюдаются при одновременном применении с гепарином; реже - большие кровотечения; крайне редко - внутричерепное кровоизлияние; в единичных случаях - фатальные кровотечения.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (число тромбоцитов <100 000 клеток/мкл, или снижение их числа на 50% и более от исходного уровня).

Фармакокинетика эптифибатида имеет линейный и дозозависимый характер при струйном введении в дозе от 90 до 250 мкг/кг и инфузии со скоростью от 0.5 до 3 мкг/кг/мин. При введении препарата по рекомендуемой схеме (болюс, затем инфузия) его концентрация в плазме быстро достигает пика, затем немного снижается и приходит к равновесию в течение 4-6 ч. При коронарной ангиопластике этого снижения можно избежать путем введения второго болюса в дозе 180 мкг/кг через 10 мин после первого. Связывание с белками плазмы - 25%.

T_1/2 составляет 2.5 ч, клиренс - 55-58 мл/кг/ч и V_d - 185-260 мл/кг. У здоровых людей доля почечного клиренса от общего составляет 50%; большая часть выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. В плазме человека основные метаболиты не обнаружены.

При беременности применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превосходит потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение эптифибатида в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Метогекситал должны применять только анестезиологи-реаниматологи при наличии условий и средств для обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких, поддержания сердечной деятельности.

С осторожностью применяют метогекситал при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, дыхательной и эндокринной системы, почек, печени, при анемии, эпилепсии, выраженном ожирении, у ослабленных и истощенных больных; особая осторожность требуется при использовании у пациентов, находящихся в астматическом статусе.

Даже при однократном введении возможно изменение концентрации белка и печеночных ферментов в сыворотке крови.

Для премедикации не следует применять в комбинации с производными фенотиазина.

Недопустимо в/а введение метогекситала.

Следует иметь в виду, что к метогекситалу может развиться привыкание.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После наркоза наблюдается замедление скорости психомоторных реакций, поэтому в течение 8-12 ч после применения метогекситала не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Эптифибатид предназначен для использования только в условиях стационара. Перед началом лечения все пациенты должны быть тщательно обследованы с целью выявления возможных кровотечений, особенно женщины, пожилые пациенты, а также пациенты с низкой массой тела, как имеющие наибольший риск геморрагических осложнений. Риск кровотечения наиболее велик в месте артериального доступа у больных, которым проводится ЧТКА. Необходимо внимательно следить за местами возможного кровотечения (в т.ч. за местом катетеризации); следует также проявлять настороженность в отношении возможного кровотечения из ЖКТ и мочеполовых путей, забрюшинных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами, влияющими на систему гемостаза, включая тромболитики, антикоагулянты, декстран, аденозина фосфат, НПВС, сульфинпиразон, антиагреганты.

Если во время лечения возникает необходимость в неотложном хирургическом вмешательстве, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, не подвергающиеся компрессии (подключичная, яремная). В случае возникновения серьезного кровотечения, которое не удается остановить путем наложения давящей повязки, следует немедленно прекратить введение препарата и гепарина. Риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует соблюдать осторожность и убедиться в том, что пунктирована только передняя стенка бедренной артерии. Систему для введения из бедренной артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции до нормы: АЧТВ - менее 45 сек, что обычно происходит через 3-4 ч после прекращения введения гепарина. После удаления системы для введения следует осуществить гемостаз с последующим тщательным наблюдением в течение минимум 2-4 ч до выписки из стационара.

При снижении количества тромбоцитов менее 100 000/мкл, введение эптифибатида и гепарина следует прекратить и осуществить необходимые лечебные мероприятия. Если в анамнезе отмечались случаи тромбоцитопении при применении других парентеральных ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, то необходимо особо тщательное наблюдение. Может отмечаться обратимое 5-кратное увеличение времени кровотечения. Время кровотечения возвращается к исходным показателям в течение 2-6 ч после прекращения введения эптифибатида.

Не рекомендуется применять одновременно с низкомолекулярным гепарином в связи с отсутствием клинического опыта. Применение гепарина рекомендуется во всех случаях (при отсутствии противопоказаний к его использованию).

До начала терапии для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, АЧТВ, сывороточного креатинина, числа тромбоцитов, гемоглобина, гематокрита. Последние 3 показателя следует непрерывно мониторировать в течение 6 ч после начала терапии, затем 1 раз/сут на всем протяжении терапии (или чаще - в случае снижения показателей). При тромбоцитопении ниже 100 000/мкл следует проводить повторные анализы для исключения псевдотромбоцитопении; введение гепарина следует прекратить.