Брим Антиглау ЭКО и Энцетрон-СОЛОфарм

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Применяют местно. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза закапывают по 1 капле 2 раза/сут с интервалом между введениями 12 ч. Продолжительность лечения определяется врачом.

Препарат назначают в/в или в/м.

В/в назначают в форме медленной в/в инъекции (в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного в/в вливания (40-60 капель/мин).

В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг/сут. Доза и длительность лечения - в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

При подозрении на продолжающееся внутричерепное кровотечение рекомендуется не превышать дозу 1000 мг/сут, препарат вводят в/в капельно со скоростью 30 капель/мин.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Порядок работы с полимерной ампулой

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.

Одновременное применение с ингибиторами МАО и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами; детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены); период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к бримонидину.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• выраженная ваготония (высокий тонус парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Со стороны органа зрения: очень часто - гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит; часто - гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение конъюнктивы; нечасто - ячмень; очень редко - ирит, миоз.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, сонливость; часто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - депрессия; очень редко - обморок, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию); очень редко - повышение или снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, фарингит, кашель, одышка; нечасто - сухость слизистой оболочки носа; редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - желудочно-кишечные расстройства диспепсия).

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - сыпь.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.

Со стороны иммунной системы: нечасто - системные аллергические реакции.

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперхолестеринемия.

Прочие: очень часто - утомляемость; часто - астения.

У детей: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно ВОЗ: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000, включая единичные случаи); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Частота неблагоприятных побочных реакций – очень редко.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.

Со стороны нарушения психики: галлюцинации, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное изменение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, изменение активности печеночных ферментов.

Прочие: чувство жара, отеки, одышка.

Селективный агонист α₂-адренорецепторов для местного применения в офтальмологии. Имеет двойной механизм действия: понижает внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.

При инстилляции 0.2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм рт. ст., максимальный эффект отмечается через 2 ч, длительность действия - 12 ч.

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

При инстилляции в форме глазных капель C_max бримонидина в плазме достигается через 0.5-2.5 ч. После применения 2 раза/сут в течение 10 дней среднее значение С_max в плазме крови остается низким (в среднем 0.06 нг/мл). Связывание с белками крови при местном применении составляет 29%. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено. Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после 2 недель закапывания в глаза в 3-17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы. Метаболизируется преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками. T_1/2 после местного применения составляет в среднем 2 ч.

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Метаболизм

Цитиколин метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% – почками и около 12% – с выдыхаемым СО₂. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза – около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО₂, скорость выведения выдыхаемого СО₂ быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

Безопасность применения в период беременности у человека не определена. В исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития. Применение бримонидина при беременности допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет точных данных о проникновении бримонидина в грудное молоко при местном применении. Однако риск не может быть исключен полностью. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина и его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для ребенка не может быть исключен.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 40 мл/мин) и печеночной недостаточностью; у пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом; у пациентов, одновременно получающих гипотензивные препараты и/или сердечные гликозиды; в детском и подростковом возрасте от 2 до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. С_max и Т_1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина. Коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.

У пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом бримонидин может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью.

При развитии аллергических реакций необходимо прекратить применение. Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.

Использование в педиатрии

Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет. У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении 0.2% бримонидина возможно возникновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лечения. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента, в связи с высокой частотой случаев сонливости. Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой тела ≤20 кг сонливость может отмечаться чаще по сравнению с детьми с массой тела >20 кг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бримонидин может вызвать состояние усталости или сонливости, снижение четкости зрения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.

Препарат вводят в/в струйно медленно (3-5 мин в зависимости от дозы). При в/в капельном введении скорость инфузии должна быть 40-60 капель/мин.

При персистирующем внутривенном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу препарата 1000 мг/сут, препарат вводят в/в капельно со скоростью 30 капель/мин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций (в т.ч. управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО, и пациентам, принимающим трициклические или тетрациклические антидепрессанты (в т.ч. миансерин).

Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на ЦНС (этанол, барбитураты, опиоиды, седативные препараты или анестетики).

Следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, способными воздействовать на всасывание и метаболизацию адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение АД. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или сердечными гликозидами.

При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), может возникать взаимодействие с агонистами α-адренорецепторов или воздействие на их эффекты.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Лечение: при случайной передозировке – лечение симптоматическое.