Бримонидин-СЗ и Сустагард артро

• повышенное внутриглазное давление, в т.ч. при открытоугольной глаукоме, у взрослых и детей старше 2 лет.

• остеоартроз периферических суставов и суставов позвоночника;
• остеохондроз.

Препарат следует применять в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Рекомендуемая доза составляет по 1 капле 2 раза/сут с интервалами между введениями 12 ч.

При необходимости применения препарата Бримонидин-СЗ с другими офтальмологическими средствами интервал между применяемыми средствами должен составлять не менее 10 мин. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Продолжительность терапии определяется врачом.

В случае пропуска очередного применения препарата Бримонидин-СЗ в назначенное время, то следует применить его как можно скорее в назначенной дозе. Если пропуск дозы составляет около 12 часов, то препарат следует применить в следующее запланированное время. Не применять двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Не следует прекращать применение препарата Бримонидин-СЗ без консультации врача.

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени или почек, в т.ч. в анамнезе.

Режим дозирования у детей в возрасте от 2 лет аналогичен таковому у взрослых. Препарат Бримонидин-СЗ противопоказан для детей младше 2 лет.

Способ введения

Препарат Бримонидин-СЗ предназначен для закапывания в глаза независимо от приема пищи.

1. Вымойте руки.

2. Откройте флакон. Обратите особое внимание, чтобы кончик флакона-капельницы не касался глаза, кожи вокруг глаза или пальцев.

3. Наклоните голову назад и держите флакон вверх дном над глазом.

4. Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх. Удерживая и осторожно сжимая флакон с двух сторон, закапайте одну каплю в пространство между глазом и нижним веком.

5. Прижмите палец к уголку глаза, к носу или закройте глаза на 2 мин. Это поможет предотвратить попадание препарата в кровоток.

6. Повторите шаги с 3 по 5 для второго глаза, если это рекомендовано врачом.

7. Плотно закрутите флакон колпачком.

Препарат вводят только в/м. Не предназначен для в/в введения.

Непосредственно перед введением смешивают содержимое ампулы А с ампулой Б (растворителя) в одном шприце. Приготовленный раствор (3 мл) вводят в/м 3 раза в неделю в течение 4-6 недель.

В/м инъекции препарата можно сочетать с приемом глюкозамина внутрь.

• повышенная чувствительность к бримонидину или к любым другим компонентам препарата;
• одновременный прием с ингибиторами МАО и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами;
• дети младше 2 лет.

• повышенная чувствительность к глюкозамину, лидокаину и другим компонентам препарата.

Вследствие содержания лидокаина:

• нарушение сердечной проводимости;
• острая сердечная недостаточность;
• эпилептиформные судороги в анамнезе;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациентам с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, бронхиальной астмой.

При непереносимости морепродуктов (креветки, моллюски) увеличивается вероятность развития аллергических реакций на препарат.

Безопасность применения анестетиков группы лидокаина сомнительна при склонности к злокачественной гипертермии, поэтому в таких случаях следует избегать их применения. Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, нарушениями функции печени и/или почек. Следует соблюдать осторожность при назначении лидокаина пациентам пожилого возраста, при эпилепсии, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности.

При появлении следующих серьезных нежелательных реакций пациент должен сразу прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.

Серьезные нежелательные реакции, частота возникновения которых составляет ≤1/10: кровоизлияние в конъюнктиву, катаракта, кровоизлияние в стекловидное тело, повреждение роговой оболочки глаза, которое сопровождают сильная боль, светобоязнь и слезотечение, покраснение глаза и невозможность открыть веки (эрозия и помутнение роговицы).

Серьезные нежелательные реакции, частота возникновения которых составляет ≤ 1/100: системные аллергические реакции, которые могут проявляться распространяющейся сыпью на коже, сопровождающейся повышением температуры, отеками верхних дыхательных путей (ангионевротический отек) и другими тяжелыми или жизнеугрожающими состояниями; депрессия; сердцебиение, аритмии.

Серьезные нежелательные реакции, частота возникновения которых составляет ≤ 1/10000: повышение или снижение АД.

Серьезные нежелательные реакции, частота возникновения которых не известна: иридоциклит (передний увеит).

Следующие нежелательные реакции могут проявляться по-разному у каждого конкретного пациента и не исключают необходимость консультации с врачом.

Очень часто (>1/10): головная боль, сонливость; конъюнктивальная инъекция; ощущение жжения; зуд кожи век и слизистой оболочки глаз; ощущение инородного тела в глазу; нарушение четкости зрительного восприятия; воспаление краев век (аллергический блефарит); аллергический блефароконъюнктивит; аллергический конъюнктивит; фолликулярный конъюнктивит; сухость слизистой оболочки полости рта; утомляемость.

Часто (≤1/10): гриппоподобный синдром; инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), насморк; воспаление околоносовых пазух (синусит), в т.ч. инфекционное; головокружение; нарушение вкусовых ощущений; покраснение и отек век, воспаление век (блефарит); отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз; конъюнктивит; ретенционное слезотечение (вызванное нарушением оттока слезной жидкости); избыточное слезотечение (эпифора); боль в глазу; фолликулез конъюнктивы глаз; местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит); кератит; поражение век; повышенная чувствительность к солнечному свету (фоточувствительность), светобоязнь; поверхностная пятнистая кератопатия; выпадение поля зрения; плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, нарушение функции стекловидного тела; сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза; побледнение конъюнктивы; бронхит, фарингит; кашель, одышка; тяжесть в желудке, вздутие, отрыжка, изжога (желудочно-кишечные расстройства с симптомами диспепсии); нераспространенная кожная сыпь; повышенный уровень холестерина в крови; патологическая утомляемость (астения).

Нечасто (≤1/100): острое гнойное воспаление волосяного фолликула ресницы (ячмень); сухость слизистой оболочки носа.

Редко (≤1/1000): одышка.

Очень редко (≤1/10000): обморок; бессонница; воспаление радужной оболочки глаза (ирит); сужение зрачка (миоз).

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): аллергические реакции со стороны кожи, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и расширение сосудов кожи век; тошнота.

Дополнительные нежелательные реакции у детей

Серьезные нежелательные реакции (частота неизвестна): брадикардия; снижение АД; апноэ; гипотермия.

Нежелательные реакции неизвестной частоты: мышечная гипотония, бледность, сонливость; снижение внимания.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, диарея, запор.

Аллергические реакции: крапивница, зуд.

Местные реакции: ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 мин), тромбофлебит.

Побочные реакции, обусловленные лидокаином, который входит в состав препарата

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: онемение языка и слизистой оболочки рта, сонливость, диплопия, головная боль, головокружение, тремор, эйфория, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечной проводимости.

Аллергические реакции: отек, анафилактический шок.

Входящий в состав препарата натрия метабисульфит способен в редких случаях вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Бримонидин обладает двойным механизмом действия: снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости и усиления ее оттока.

При регулярном применении препарат Бримонидин-СЗ эффективно снижает внутриглазное давление, которое является ведущим фактором повреждения зрительного нерва и последующего ухудшения или потери зрения.

Максимальный эффект препарата развивается через 2 ч после закапывания и продолжается до 12 ч.

Бримонидин-СЗ можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами других групп для снижения внутриглазного давления.

Препарат оказывает стимулирующее регенерацию хрящевой ткани, анаболическое, антикатаболическое, хондропротекторное, противовоспалительное, анальгезирующее действия.

Глюкозамина сульфат, активный компонент препарата Сустагард Артро, представляет собой соль натурального аминомоносахаридного глюкозамина, который физиологически содержится в организме. Глюкозамин стимулирует синтез хондроцитами протеогликанов (гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты) синовиальной жидкости; ингибирует ферменты (в т.ч. коллагеназу, фосфолипазу А₂), вызывающие деструкцию хрящевой ткани; препятствует образованию супероксидных радикалов, подавляет активность лизосомальных ферментов; инициирует процесс фиксации серы в синтезе хондроитинсерной кислоты и способствует нормальному отложению кальция в костной ткани; препятствует повреждающему действию кортикостероидов на хондроциты и нарушению синтеза гликозаминогликанов, индуцированному НПВП.

Сульфогруппы также принимают участие в синтезе гликозаминогликанов и метаболизме хрящевой ткани, а сульфоэфиры боковых цепей в составе протеогликанов, способствуя удерживанию воды - в сохранении эластичности матрикса хряща.

Глюкозамина сульфат останавливает деструкцию хряща и уменьшает симптомы при остеоартрозе. Уменьшение клинических симптомов проявляется обычно через 2 недели от начала лечения с сохранением клинического улучшения в течение 8 недель после отмены препарата.

Всасывание и распределение

После в/м введения глюкозамина сульфат быстро проходит через биологические барьеры и проникает в ткани, преимущественно суставного хряща.

Выведение

T_1/2 - около 60 ч. Выводится в основном почками.

В случае установленной, предполагаемой или планируемой беременности, а также в период грудного вскармливания перед началом применения препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Беременность

Безопасность применения препарата в период беременности у человека не определена. Применение препарата в период беременности возможно только по назначению врача.

Грудное вскармливание

При применении препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

Не рекомендуется назначение препарата в период беременности и лактации из-за отсутствия научных клинических данных у этой категории пациентов.

Режим дозирования у детей в возрасте от 2 лет аналогичен таковому у взрослых. Препарат Бримонидин-СЗ противопоказан для детей младше 2 лет.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При появлении признаков серьезных нежелательных реакций или реакций повышенной чувствительности следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.

Пациент должен сообщить врачу о наличии в настоящее время или в анамнезе следующих заболеваний или состояний:

• заболевания почек, в т.ч. почечная недостаточность (КК ниже 40 мл/мин);
• заболевания печени, в т.ч. печеночная недостаточность;
• лечение антигипертензивными препаратами или сердечными гликозидами;
• депрессия;
• при ортостатической гипотензии, заболеваниях сердца (в т.ч. сердечная недостаточность), недостаточность мозгового кровообращения;
• синдром Рейно;
• облитерирующий тромбангиит.

Многодозовые флаконы

Сообщалось о случаях инфекционного воспаления роговицы при использовании многодозовых флаконов офтальмологических средств для местного применения, инфицированных пациентами. Данные пациенты, как правило, имели сопутствующее заболевание роговицы или поражения эпителия роговицы и конъюнктивы.

Не следует прикасаться наконечником флакона-капельницы к глазу или к окружающим глаз структурам, т.к. это может привести к загрязнению раствора бактериями, вызывающими инфекции глаза. Использование загрязненного раствора может привести к серьезному повреждению глаза с последующей потерей зрения.

Не следует использовать препарат после истечения срока годности, указанного на флаконе.

Если пациент перенес операцию на глазу или при возникновении сопутствующего глазного заболевания (например, травма или инфекция), следует немедленно проконсультироваться с врачом относительно данного многодозового флакона-капельницы.

Бримонидин-СЗ содержит вспомогательное вещество бензалкония хлорид, который может раздражать глаза и изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Перед применением препарата следует снять контактные линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 мин.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан к применению у детей младше 2 лет.

У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении препарата возможно возникновение сонливости, что может являться причиной прекращения лечения. Следует тщательно контролировать состояние ребенка при применении препарата, т.к. высока вероятность появления сонливости. Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой тела ≤ 20 кг сонливость может отмечаться чаще по сравнению с детьми с массой тела > 20 кг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бримонидин-СЗ оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, т.к. часто вызывает состояние усталости и сонливость, особенно ночью или при недостаточной освещенности. Поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов. Детям, применяющим препарат, запрещено управлять велосипедами и самокатами. Если в период лечения препаратом возникает острая необходимость управлять транспортными средствами или работать с механизмами, пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом.

Сустагард Артро следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением толерантности к глюкозе, пациентам с бронхиальной астмой.

Одна доза препарата содержит 40.8 мг натрия. Это следует учитывать при назначении пациентам, которым показана строгая бессолевая диета.

Вследствие того, что в состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, перед его применением необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой могут свидетельствовать отек и покраснение места инъекции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние глюкозамина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не рассматривалось. Следует учитывать, что в состав препарата входит лидокаин, который может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

Пациент должен сообщить врачу о применении или необходимости применения каких-либо других препаратов.

Особенно важно сообщить врачу о применении следующих лекарственных препаратов:

• антидепрессантов из группы ингибиторов МАО, а также трициклических и тетрациклических антидепрессантов (в т.ч. миансерина), т.к. совместное применение этой группы препаратов и бримонидина противопоказано (см. раздел "Противопоказания");
• препаратов, которые воздействуют на ЦНС, например, этанол , барбитураты, наркотические анальгетики, седативные препараты или анестетики. Бримонидин усиливает действие этих веществ на ЦНС;
• хлорпромазина, метилфенидата (для лечения психических/личностных расстройств);
• антигипертензивных препаратов;
• сердечных гликозидов.

Также следует сообщить врачу о любых вновь назначенных препаратах или об изменении дозы препаратов, принимаемых в данный момент.

Глюкозамина сульфат совместим с НПВС, парацетамолом и ГКС.

Лекарственное взаимодействие, обусловленное присутствием лидокаина в составе препарата

Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают концентрацию лидокаина в плазме крови, уменьшая его печеночный метаболизм.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

При одновременном применении с седативными средствами успокаивающий эффект усиливается.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, которые предопределяют блокаду нейромышечной передачи, поскольку последние снижают проводимость нервных импульсов.

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Передозировка при местном применении проявляется нежелательными реакциями, описанными в разделе "Побочное действие".

Передозировка при случайном приеме препарата внутрь (взрослые пациенты)

Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало.

Симптомы: возможны угнетение ЦНС, сонливость, угнетение и потеря сознания, артериальная гипотензия, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.

Передозировка у детей

Передозировка бримонидином (в качестве дополнительной терапии врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь) наблюдалась у детей младшего возраста (2-7 лет).

Симптомы: возможны потеря сознания, заторможенность, сонливость, артериальная гипотензия, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение и остановка дыхания.

Лечение

Проведение мероприятий, поддерживающих жизненно важные функции организма и устраняющих симптомы передозировки. Может потребоваться интубация трахеи для обеспечения функции дыхания и лечение в отделении интенсивной терапии (реанимации).

Случаев передозировки не выявлено.

Симптомы: в состав препарата входит вспомогательное вещество лидокаина гидрохлорид. Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны ЦНС могут быть онемение языка и губ, возбужденное состояние, тревога, шум в ушах, головокружение, нечеткость зрения, тремор, депрессия, сонливость.

Лечение: необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Изменение соответствующих параметров может указывать на передозировку препарата, поэтому пациенту следует немедленно обеспечить доступ кислорода. При развитии любых осложнений проводится симптоматическая терапия.