Бринердин и Диклоран Плюс

• заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит);
• ревматические поражения мягких тканей (тендовагинит, бурсит);
• мышечные боли ревматического и неревматического происхождения (вызванные, в т.ч. чрезмерными физическими нагрузками);
• посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов (вследствие растяжений, перенапряжений и ушибов).

Препарат применяют наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет гель наносят на кожу пораженной области 3-4 раза/сут и слегка втирают. Разовая доза составляет 2-4 г (полоска геля 4-8 см при полностью открытой горловине тубы). Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат следует применять не чаще 2 раз/сут, разовая доза препарата до 2 г.

Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Вопрос о возможности более длительного применения препарата врач решает индивидуально.

Гиперчувствительность; гипокалиемия; гипонатриемия; гипохлоремия; печеночная недостаточность; ХПН; болезнь Аддисона; нефрит; артериальная гипотензия; уремия; хроническая сердечная недостаточность; атеросклероз; нефросклероз; сопутствующее лечение ингибиторами МАО; подострая стадия инфаркта миокарда; эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); эрозивный гастрит; неспецифический язвенный колит; бронхиальная астма; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; брадикардия; AV-блокада; внутрижелудочковая блокада; электросудорожная терапия; заболевания крови; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

C осторожностью

Сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.

• повышенная чувствительность к диклофенаку, метилсалицилату или другим компонентам, входящим в состав препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• нарушение целостности кожных покровов;
• III триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых нарушениях функции печени и почек, бронхиальной астме, в I и II триместрах беременности, пациентам пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита; торакалгия; сухость слизистых оболочек.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Со стороны органа зрения: гиперемия слизистой оболочки глаз, спазм аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гипергликемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, нарушения мочеиспускания, миастения.

Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулы, везикулы, шелушение).

Системные реакции: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции).

Комбинированное гипотензивное средство.

Резерпин - симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных с артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

Клопамид - нетиазидный сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит натрий, калий, хлориды и воду.

Дигидроэргокристин - дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует α-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает ОПСС.

Гипотензивный эффект данной комбинации превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из 2 компонентов; начало действия - на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.

НПВП для наружного применения. Препарат оказывает местное анальгезирующее, противовоспалительное и антиэкссудативное действие.

Диклофенак натрия и метилсалицилат - НПВП, механизм действия которых связан с подавлением синтеза простагландинов. При наружном применении уменьшают боль и воспаление в суставах, а также утреннюю скованность и отечность суставов, способствуют увеличению объема движений.

Основным активным веществом льняного масла является α-линоленовая кислота, которая также обладает противовоспалительным действием.

Левоментол вызывает раздражение нервных окончаний, при наружном применении оказывает местное раздражающее и слабо выраженное анальгезирующее действие, вызывает ощущение охлаждения в месте нанесения препарата.

Резерпин примерно на 30-40%, клопамид - около 90% и дигидроэргокристин - менее 25%. C_max в плазме крови достигается соответственно: для резерпина - 1-3 часа, для клопамида - около 2-х часов, для дигидроэргокристина - около 1 часа.

Связывание с белками плазмы крови: для резерпина - не связывается, клопамид - около 46 % , дигидроэргокристин - около 68 %. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через ГЭБ и через плацентарный барьер.

Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.

T_1/2 является длительным в связи с наличием резерпина, для которого T_1/2 составляет в первой фазе - 4.5 часов, а во второй - около 271 часа. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин - неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

При попадании в системный кровоток салицилаты проникают через плацентарный барьер и в молоко кормящих женщин и могут неблагоприятно влиять на плод, особенно в III триместре беременности (например, вызывать преждевременное закрытие артериального протока или продолжительные роды). Несмотря на то, что при местном применении метилсалицилатов не ожидается повышения их концентрации в плазме крови до уровней, опасных для плода, при решении вопроса о возможности назначения препарата при беременности и в период грудного вскармливания следует оценить ожидаемую пользу терапии препаратом для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 6 лет.

За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии или плановой операции следует отменить препарат, в случае экстренной операции - предварительно ввести атропин.

Во время лечения следует контролировать концентрацию электролитов и мочевой кислоты в сыворотке крови, психическое состояние больных (возможно развитие депрессии), функцию почек, концентрацию глюкозы в крови (у больных сахарным диабетом).

При длительном применении рекомендуется диета с повышенным содержанием калия (фрукты, овощи, нежирный сыр, рыба) или дополнительное назначение препаратов калия.

При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта при монотерапии препаратом его можно комбинировать с бета-адреноблокаторами или вазодилататорами.

Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность развития ортостатической гипотензии, миастении, усталости).

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны.

Не следует применять Диклоран Плюс под окклюзионную повязку.

При длительном нанесении на открытые поверхности возможно развитие системных побочных эффектов вследствие резорбтивного действия.

Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.

Пациент должен быть информирован о том, что если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, то не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов; повышает концентрацию лития в плазме (замедляя его выведение); ослабляет действие противоэпилептических препаратов и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина; усиливает действие барбитуратов, этанола, средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств; усиливает действие адреномиметиков.

Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.

ГКС, НПВС, слабительные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.

На фоне лечения ингибиторами МАО - усиление угнетающего действия на ЦНС; или тяжелую артериальную гипертонию, гиперпирексию.

Диклофенак может усилить действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

При наружном применении в рекомендуемых дозах крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата делает передозировку практически невозможной. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных эффектов.

Лечение при попадании внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).