Бринердин и Инозин

Комплексное лечение перенесенного инфаркта миокарда, ИБС, нарушений сердечного ритма, обусловленных применением сердечных гликозидов, на фоне миокардиодистрофии после перенесенных инфекционных заболеваний; в комплексной терапии заболеваний печени (в т.ч. гепатиты, цирроз, жировая дистрофия, вызванная алкоголем или лекарственными средствами), урокопропорфирии; операции на изолированной почке в качестве средства фармакологической защиты при кратковременном выключении кровообращения оперируемого органа (для в/в введения).

Применяют внутрь и в/в (струйно или капельно). Дозу, схему и продолжительность применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Гиперчувствительность; гипокалиемия; гипонатриемия; гипохлоремия; печеночная недостаточность; ХПН; болезнь Аддисона; нефрит; артериальная гипотензия; уремия; хроническая сердечная недостаточность; атеросклероз; нефросклероз; сопутствующее лечение ингибиторами МАО; подострая стадия инфаркта миокарда; эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); эрозивный гастрит; неспецифический язвенный колит; бронхиальная астма; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; брадикардия; AV-блокада; внутрижелудочковая блокада; электросудорожная терапия; заболевания крови; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

C осторожностью

Сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.

Повышенная чувствительность к инозину; подагра, гиперурикемия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита; торакалгия; сухость слизистых оболочек.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Со стороны органа зрения: гиперемия слизистой оболочки глаз, спазм аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гипергликемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, нарушения мочеиспускания, миастения.

Возможно: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи .

Редко: повышение концентрации мочевой кислоты, при длительном применении возможно обострение подагры.

Комбинированное гипотензивное средство.

Резерпин - симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных с артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

Клопамид - нетиазидный сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит натрий, калий, хлориды и воду.

Дигидроэргокристин - дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует α-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает ОПСС.

Гипотензивный эффект данной комбинации превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из 2 компонентов; начало действия - на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.

Нуклеозид пурина, предшественник АТФ. Улучшает метаболизм миокарда, оказывает антигипоксическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда. Оказывает защитное действие на почки в условиях ишемии в ходе операции.

Участвует в обмене глюкозы, повышает активность ряда ферментов цикла Кребса. Стимулирует синтез нуклеотидов.

Проникая в клетки, оказывает положительное действие на процессы метаболизма в миокарде - увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает ударный объем. Механизм антиаритмического действия до конца неясен.

Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ).

Резерпин примерно на 30-40%, клопамид - около 90% и дигидроэргокристин - менее 25%. C_max в плазме крови достигается соответственно: для резерпина - 1-3 часа, для клопамида - около 2-х часов, для дигидроэргокристина - около 1 часа.

Связывание с белками плазмы крови: для резерпина - не связывается, клопамид - около 46 % , дигидроэргокристин - около 68 %. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через ГЭБ и через плацентарный барьер.

Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.

T_1/2 является длительным в связи с наличием резерпина, для которого T_1/2 составляет в первой фазе - 4.5 часов, а во второй - около 271 часа. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин - неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии или плановой операции следует отменить препарат, в случае экстренной операции - предварительно ввести атропин.

Во время лечения следует контролировать концентрацию электролитов и мочевой кислоты в сыворотке крови, психическое состояние больных (возможно развитие депрессии), функцию почек, концентрацию глюкозы в крови (у больных сахарным диабетом).

При длительном применении рекомендуется диета с повышенным содержанием калия (фрукты, овощи, нежирный сыр, рыба) или дополнительное назначение препаратов калия.

При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта при монотерапии препаратом его можно комбинировать с бета-адреноблокаторами или вазодилататорами.

Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность развития ортостатической гипотензии, миастении, усталости).

Рибоксин не применяется для экстренной коррекции нарушений деятельности сердца.

При почечной недостаточности применение инозина возможно только в том случае, если по мнению врача, ожидаемый положительный эффект преобладает над возможным риском от применения.

При появлении зуда и гиперемии кожи инозин следует отменить.

Во время длительного лечения следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и в моче.

Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов; повышает концентрацию лития в плазме (замедляя его выведение); ослабляет действие противоэпилептических препаратов и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина; усиливает действие барбитуратов, этанола, средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств; усиливает действие адреномиметиков.

Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.

ГКС, НПВС, слабительные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.

На фоне лечения ингибиторами МАО - усиление угнетающего действия на ЦНС; или тяжелую артериальную гипертонию, гиперпирексию.

При применении в составе комплексной терапии инозин способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных и ионотропных лекарственных препаратов.

Иммунодепрессанты (иммуноглобулин антитимоцитарный, циклоспорин, гамма-D- глутамил-Б-триптофан и другие) при одновременном применении с инозином снижают его эффективность.