Бринердин и Лайфевит

Профилактика и лечение гиповитаминоза витамина Е, в т.ч.:

• при дегенеративных и пролиферативных изменениях костно-мышечной системы, в частности при мышечной дистрофии;
• при боковом амиотрофическом склерозе (в составе комплексной терапии);
• при хроническом гепатите (в составе комплексной терапии);
• в состоянии реконвалесценции после тяжелых заболеваний, травм, операций;
• при тяжелых физических нагрузках;
• при нарушениях менструального цикла (в составе комплексной терапии при гормональном лечении нарушений менструального цикла).

Препарат предназначен для взрослых.

Лечение гиповитаминоза витамина Е: назначают по 100 мг (1 капс.) 1 раз/сут до устранения симптомов гиповитаминоза.

Гиповитаминоз Е, сопровождающийся дегенеративными и пролиферативными изменениями скелетно-мышечной системы, в частности мышечной дистрофией, боковым амиотрофическим склерозом (в составе комплексной терапии): назначают по 100 мг (1 капс.) 1 раз/сут в течение 1-2 месяцев.

Гиповитаминоз Е, сопровождающийся хроническим гепатитом (в составе комплексной терапии): 100 мг (1 капс.) 1 раз/сут.

Гиповитаминоз Е при состояниях реконвалесценции после тяжелых заболеваний, травм, операций: 100 мг (1 капс.) 1 раз/сут в течение 1-2 недель.

Гиповитаминоз Е при повышенных физических нагрузках: 100 мг (1 капс.) 1 раз/сут во время повышенных физических нагрузок.

Гиповитаминоз Е, сопровождающийся нарушениями менструального цикла (в составе комплексной терапии при гормональном лечении нарушений менструального цикла): по 300-400 мг через день последовательно, начиная с 17 дня цикла до последнего дня цикла (день перед первым днем менструации).

Гиперчувствительность; гипокалиемия; гипонатриемия; гипохлоремия; печеночная недостаточность; ХПН; болезнь Аддисона; нефрит; артериальная гипотензия; уремия; хроническая сердечная недостаточность; атеросклероз; нефросклероз; сопутствующее лечение ингибиторами МАО; подострая стадия инфаркта миокарда; эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); эрозивный гастрит; неспецифический язвенный колит; бронхиальная астма; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; брадикардия; AV-блокада; внутрижелудочковая блокада; электросудорожная терапия; заболевания крови; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

C осторожностью

Сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.

• острый инфаркт миокарда;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют у больных тяжелым кардиосклерозом, перенесенным инфарктом миокарда, при повышенном риске развития тромбоэмболии; гипопротромбинемия, вызванная недостаточностью витамина К, может ухудшиться при применении витамина Е в дозе более 400 ME (1 мг=1.21 МЕ).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита; торакалгия; сухость слизистых оболочек.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Со стороны органа зрения: гиперемия слизистой оболочки глаз, спазм аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гипергликемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, нарушения мочеиспускания, миастения.

Как правило, при применении в рекомендованных дозах побочные эффекты не наблюдаются.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, гастралгия.

Со стороны обмена веществ: гиперкреатининурия, повышение активности КФК, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии.

Комбинированное гипотензивное средство.

Резерпин - симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных с артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

Клопамид - нетиазидный сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит натрий, калий, хлориды и воду.

Дигидроэргокристин - дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует α-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает ОПСС.

Гипотензивный эффект данной комбинации превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из 2 компонентов; начало действия - на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.

Биологически активные токоферолы защищают промежуточные соединения клеточного дыхания от окисления функциональных групп их молекул. Активные токоферолы способны окисляться в семихиноны, которые вновь восстанавливаются в организме до токоферолов. Если токоферолы имеются в организме человека в достаточном количестве, они защищают неустойчивые медиаторы и метаболиты клеточного дыхания от окисления. В окислительно-восстановительных процессах на уровне клеточного метаболизма в патологических условиях они играют буферную роль.

Витамин Е (альфа-токоферол), наиболее эффективный из токоферолов, в организме человека действует как клеточный антиоксидант и вещество, связывающее свободные радикалы кислорода. Витамин Е оказывает антиоксидантное действие, участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, других важнейших процессах тканевого метаболизма, предупреждает гемолиз эритроцитов. Необходим для развития и функционирования соединительной ткани, а также для укрепления стенок кровеносных сосудов. Является природным антиоксидантом, тормозит перекисное окисление липидов свободными радикалами. Активирует фагоцитоз и используется для поддержания нормальной резистентности эритроцитов. В высоких дозах предотвращает агрегацию тромбоцитов.

Резерпин примерно на 30-40%, клопамид - около 90% и дигидроэргокристин - менее 25%. C_max в плазме крови достигается соответственно: для резерпина - 1-3 часа, для клопамида - около 2-х часов, для дигидроэргокристина - около 1 часа.

Связывание с белками плазмы крови: для резерпина - не связывается, клопамид - около 46 % , дигидроэргокристин - около 68 %. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через ГЭБ и через плацентарный барьер.

Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.

T_1/2 является длительным в связи с наличием резерпина, для которого T_1/2 составляет в первой фазе - 4.5 часов, а во второй - около 271 часа. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин - неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.

Всасывание

При приеме внутрь всасывается из двенадцатиперстной кишки 20-40% (необходимо присутствие солей желчных кислот, жиров и нормальное функционирование поджелудочной железы). T_max составляет 4 ч. При повышении дозы степень абсорбции снижается.

Распределение

Депонируется во всех органах и тканях, особенно в жировой ткани. Проникает через плацентарный барьер в недостаточных количествах: в кровь плода проникает 20-30% от концентрации в крови матери. Выделяется с грудным молоком.

Выведение

Экскреция в основном через кишечник, с желчью - более 90%, менее чем 6% выделяется почками в виде глюкуронидов и других метаболитов.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

При беременности и в период грудного вскармливания прием препарата возможен только по назначению врача и при условии соблюдения рекомендованного врачом режима дозирования.

За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии или плановой операции следует отменить препарат, в случае экстренной операции - предварительно ввести атропин.

Во время лечения следует контролировать концентрацию электролитов и мочевой кислоты в сыворотке крови, психическое состояние больных (возможно развитие депрессии), функцию почек, концентрацию глюкозы в крови (у больных сахарным диабетом).

При длительном применении рекомендуется диета с повышенным содержанием калия (фрукты, овощи, нежирный сыр, рыба) или дополнительное назначение препаратов калия.

При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта при монотерапии препаратом его можно комбинировать с бета-адреноблокаторами или вазодилататорами.

Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность развития ортостатической гипотензии, миастении, усталости).

При врожденном буллезном эпидермолизе в местах, пораженных алопецией, могут начать расти белые волосы.

Недостаток витамина К в организме, вызывающий гипопротромбинемию, может увеличиваться при применении витамина Е в высоких дозах (более 400 МЕ/сут).

Витамин Е усиливает действие антикоагулянтов, если дозы превышают 400 ME/сут.

Во избежание его передозировки не рекомендуется одновременный прием других витаминных комплексов, содержащих витамин Е.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием препарата Лайфевит не влияет на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов; повышает концентрацию лития в плазме (замедляя его выведение); ослабляет действие противоэпилептических препаратов и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина; усиливает действие барбитуратов, этанола, средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств; усиливает действие адреномиметиков.

Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.

ГКС, НПВС, слабительные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.

На фоне лечения ингибиторами МАО - усиление угнетающего действия на ЦНС; или тяжелую артериальную гипертонию, гиперпирексию.

Усиливает эффект ГКС, НПВС, сердечных гликозидов.

Повышает эффективность противоэпилептических средств у больных эпилепсией (у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов).

Высокие дозы железа усиливают окислительные процессы в организме, что повышает потребность в витамине Е.

Витамин Е усиливает действие антикоагулянтов, если дозы превышают 400 ME/сут. Одновременное применение витамина Е в дозе более 400 ME/сут с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиона) повышает риск развития гипотромбинемии и кровотечений.

Не рекомендуется одновременный прием других витаминных комплексов, содержащих витамин Е, во избежание передозировки.

Назначение витамина Е в высоких дозах может вызвать дефицит витамина А в организме.

Колестирамин, колестипол, минеральные масла снижают всасывание витамина Е.

Симптомы: высокие дозы витамина Е (400-800 мг/сут в течение длительного времени) могут вызывать нарушения зрения, диарею, головокружение, головную боль, тошноту, сильную утомляемость, обморок, рост белых волос на участках алопеции при буллезном эпидермолизе.

Очень высокие дозы (превышающие 800 мг в течение длительного времени) могут вызывать кровотечение у пациентов с недостаточностью витамина К; они могут нарушить метаболизм гормонов щитовидной железы и увеличить риск тромбофлебитов и тромбоэмболии у чувствительных пациентов.

Лечение: проведение симптоматической терапии, отмена препарата, назначение ГКС.