Брифесептол и Брустэль

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.: ревматоидный артрит и периартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); псориатический артрит; реактивный артрит (синдром Рейтера); остеоартроз различной локализации; тендинит, бурсит; миалгия; невралгия; радикулит; травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), ушибы мышц и связок, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц.

Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения - 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес - по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет - по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет - по 400 мг 2 раза/сут.

При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации.

После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.

Применяют наружно 2-3 раза/сут.

Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 14 дней.

Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В₁₂-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Повышенная чувствительность к кетопрофена; повышенная чувствительность к салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВС, к фенофибрату, блокаторам УФ-лучей, отдушкам; нарушение целостности кожных покровов (экзема, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана); указания в анамнезе на приступы бронхиальной астмы, вызванные приемом НПВС и салицилатов; реакции фоточувствительности в анамнезе; воздействие солнечного света, в т.ч. непрямые солнечные лучи и УФ-облучение в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 2 недель после прекращения лечения; III триместр беременности; детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

Нарушение функции печени и/или почек, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, заболевания крови, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - эритема, зуд, жжение, экзема, транзиторный дерматит легкой степени тяжести; редко - крапивница, сыпь, фотосенсибилизация, буллезный дерматит, пурпура, многоформная эритема, лихеноидный дерматит, некроз кожи, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко - единичный случай тяжелого контактного дерматита (на фоне плохой гигиены и инсоляции), единичный случай тяжелого генерализованного фотодерматита, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - астматические приступы (как вариант аллергической реакции).

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - ухудшение функции почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp.

Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

НПВС. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и противоотечное действие. Ингибирует активность ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, синтез брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны и препятствует высвобождению ферментов, участвующих в воспалительном процессе.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Кетопрофен всасывается очень медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность составляет 5%. Кетопрофен проникает в подкожную клетчатку, связки и мышцы, синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций. Концентрация препарата в плазме крови крайне низкая. Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые в основном выводятся с мочой. Кетопрофен характеризуется медленным выведением с мочой.

Противопоказано применение в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций возрастает.

С осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы.

При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии).

При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.

При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.

Детям следует назначать только те препараты ко-тримоксазола, которые предназначены для применения в педиатрии.

Необходимо избегать попадания данного средства в глаза, на кожу вокруг глаз, слизистые оболочки.

Кетопрофен можно применять наружно в комбинации с приемом внутрь. Суммарная суточная доза, независимо от лекарственной формы, не должна превышать 200 мг.

Для уменьшения риска развития фоточувствительности рекомендуется защищать обработанные кетопрофеном участки кожи одеждой от воздействия УФО на протяжении всего периода лечения и еще в течение 2 недель после прекращения применения геля.

Не применять в виде окклюзионных повязок.

При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.

При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.

Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.

Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.

Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.

В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.

Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т_1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С_max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа "пируэт". Одновременное применение противопоказано.

Поскольку концентрация кетопрофена в плазме крови крайне низкая, проявления симптомов взаимодействия с другими препаратами (аналогичные симптомы при системном применении) возможны только при частом и длительном применении.

Не рекомендуется одновременное применение других средств для наружного применения, содержащих кетопрофен или другие НПВС.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты уменьшает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови.

Кетопрофен снижает выведение метотрексата и способствует увеличению его токсичности.

Пациентам, принимающим кумаринсодержащие противосвертывающие препараты, рекомендуется проводить лечение под наблюдением врача.