Броксил и Цикломед

Заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты и с затруднением отхождения мокроты.

• с целью диагностики при офтальмоскопии и определении рефракции;
• в офтальмохирургии - в предоперационной подготовке с целью расширения зрачка при экстракции катаракты;
• в комплексной терапии воспалительных заболеваний переднего отдела глаза (эписклериты, склериты, кератиты, иридоциклиты, увеиты).

Для приема внутрь доза устанавливается индивидуально и зависит от возраста пациента.

Для ингаляции разовая доза составляет 15-45 мг 1-2 раза/сут.

Применяют местно, закапывая в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли.

Для обследования глазного дна, как правило, достаточно 1-3-кратной инстилляции по 1 капле с интервалом 10 минут.

При исследовании рефракции у детей и подростков назначают по 1-2 капли через 15-20 мин 2-3 раза/сут.

При воспалительных заболеваниях глаза назначают по 1 капле 3 раза/сут, в тяжелых случаях допускается применение препарата по 1 капле каждые 3-4 ч.

При инстилляции раствора в конъюнктивальный мешок во избежание попадания раствора в носоглотку целесообразно прижимать нижнюю слезную точку.

Повышенная чувствительность к амброксолу; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; судорожный синдром различной этиологии; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: II и III триместры беременности; почечная и/или печеночная недостаточность.

• глаукома или подозрение на ее наличие;
• посттравматический парез musculus sphincter pupillae радужки;
• повышенная чувствительность к циклопентолату и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при кишечной непроходимости, гиперплазии предстательной железы, детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) – тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотке; нечасто (0.1-1%) - диспепсия, рвота, диарея, абдоминальные боли, сухость во рту; редко (0.01-0.1%) – сухость в горле.

Со стороны иммунной системы: редко (0.01-0.1%) – кожная сыпь, крапивница; анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, зуд, гиперчувствительность.

Расстройства со стороны нервной системы: часто (1-10%) - дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

Со стороны органа зрения: возможны покраснение конъюнктивы и ощущение дискомфорта после закапывания, временное снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления у больных первичной глаукомой.

Системные реакции: слабость, тошнота, головокружение, тахикардия. У детей, чувствительных к циклопентолату, возможны общая слабость, тошнота, головокружение, сонливость, сухость во рту, головная боль; редко - тахикардия.

Муколитическое и отхаркивающее средство.

Амброксол представляет собой бензиламин - метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.

После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6-12 ч (в зависимости от принятой дозы).

Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.

Амброксол активирует образование сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2 типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.

Исследования на клеточных культурах и исследования in vivo на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта), активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.

Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола.

М-холиноблокатор. Блокируя м-холинорецепторы, препятствует действию медиатора холинергических синапсов - ацетилхолина.

В результате блокирования холинергических синапсов, расположенных в сфинктере зрачка и цилиарной мышце, происходит расширение зрачка за счет преобладания тонуса мышцы, расширяющей зрачок и расслабления мышцы, суживающей зрачок. Одновременно за счет расслабления цилиарной (аккомодационной) мышцы возникает парез аккомодации (циклоплегия).

Расширение зрачка наступает в течение 15-30 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 6-12 ч, у особо чувствительных пациентов легкий мидриаз может сохраняться значительно дольше. Остаточные явления циклоплегии сохраняются в течение 12-24 ч.

Препарат обладает слабым спазмолитическим действием, повышает внутриглазное давление, уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС при незначительном повышении АД, также возможно снижение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных желез и поджелудочной железы. Проникая через ГЭБ, в средних терапевтических дозах оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС, стимулирует дыхательный центр.

Для всех лекарственных форм немедленного высвобождения амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. C_max при приеме внутрь достигается через 1-2.5 ч. V_d составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации амброксола наблюдаются в легких. При помощи метода введения радиоактивной метки было подсчитано, что после приема разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Хорошо всасывается через конъюнктиву. Определяемая концентрация в ЦНС достигается через 0.5-1 ч.

Связывание с белками плазмы умеренное.

T_1/2 составляет 2 ч.

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-й недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод.

Возможно выделение амброксола с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать амброксол в форме раствора для приема внутрь и ингаляций.

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Данных по безопасности применения Цикломеда у беременных женщин и кормящих матерей в настоящее время недостаточно, поэтому применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода или грудного ребенка.

Ингаляции следует проводить с использованием специальных препаратов, содержащих амброксол, предназначенных для этой процедуры.

Цикломед менее эффективен у лиц с темным пигментом радужки. У этих лиц при применении препарата остаточная аккомодация может достигать 2.0-4.0 D.

У пожилых пациентов применение Цикломеда требует контроля внутриглазного давления.

Пациенты с повышенной чувствительностью к атропина сульфату, не дают перекрестной аллергии к Цикломеду, что позволяет применять его у этой категории больных.

Использование в педиатрии

У детей при наличии полустойкого или стойкого спазма аккомодации для циклоплегии более эффективно применять курс инстилляций атропина сульфата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне применения препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противокашлевые средства - возможен застой бронхиального секрета (комбинация не рекомендуется).

Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.

Эффект Цикломеда могут усиливать симпатомиметики (мезатон), ослаблять - м-холиномиметики (пилокарпин).

Препараты с м-холиноблокирующими свойствами при одновременном применении могут усиливать побочные эффекты Цикломеда.

Симптомы: при превышении рекомендованных доз, а также при приеме препарата внутрь могут наблюдаться сухость кожи и слизистых оболочек, тахикардия, возбуждение и нарушение психических реакций (бессвязная речь, утомляемость, нарушение распознавания близко расположенных предметов и дезориентация в пространстве, изменение эмоционального состояния); при применении препарата в очень высоких дозах - паралич дыхания и кома.

Лечение: в/в введение специфического антидота - физостигмина: взрослым - в дозе 2 мг (при отсутствии эффекта в течение 20 мин повторяют введение в дозе 1-2 мг), детям - в дозе 500 мкг (при отсутствии эффекта в течение 5 мин повторяют введение, учитывая, что максимальная доза не должна превышать 2 мг).