Броксил и Таржифорт

Заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты и с затруднением отхождения мокроты.

Вульвовагиниты: бактериальный, кандидозный, трихомонадный и/или в ассоциации со смешанной флорой, чувствительной к компонентам комбинации; неспецифический вагинит; профилактика урогенитальных инфекций перед гинекологическими оперативными вмешательствами, диагностическими процедурами и установкой внутриматочного контрацептива.

Для приема внутрь доза устанавливается индивидуально и зависит от возраста пациента.

Для ингаляции разовая доза составляет 15-45 мг 1-2 раза/сут.

Интравагинально 1 раз/сут в течение 10 дней.

Повышенная чувствительность к амброксолу; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; судорожный синдром различной этиологии; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: II и III триместры беременности; почечная и/или печеночная недостаточность.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; тяжелые нарушения функции печени, почек; беременность, период грудного вскармливания; дети и подростки в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелые острые или хронические заболевания ЦНС и периферической нервной системы (в т.ч. при перманентных или прогрессирующих невропатиях); нарушении кроветворения (лейкопения в анамнезе).

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) – тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотке; нечасто (0.1-1%) - диспепсия, рвота, диарея, абдоминальные боли, сухость во рту; редко (0.01-0.1%) – сухость в горле.

Со стороны иммунной системы: редко (0.01-0.1%) – кожная сыпь, крапивница; анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, зуд, гиперчувствительность.

Расстройства со стороны нервной системы: часто (1-10%) - дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

Местные реакции: ощущение жжения, боль, раздражение и отек в месте введения, эритема, сухость влагалища, особенно в начале лечения, которые не требуют прекращения лечения и определены влиянием данного средства на раздраженную слизистую оболочку влагалища.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: снижение количества лейкоцитов крови (лейкопения).

Со стороны иммунной системы: сыпь, зуд кожных покровов, крапивница, анафилактические реакции.

Со стороны психического статуса: тревожность, лабильность настроения.

Со стороны нервной системы: головная боль, при длительном применении препарата - периферическая невропатия (ощущение онемения и покалывания (парестезии), судороги, тремор.

Со стороны вестибулярного аппарата: двигательные нарушения (атаксия), головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: боль или спазмы в животе, "металлический" привкус во рту, изменение вкуса, сухость во рту, запор, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота.

Муколитическое и отхаркивающее средство.

Амброксол представляет собой бензиламин - метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.

После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6-12 ч (в зависимости от принятой дозы).

Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.

Амброксол активирует образование сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2 типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.

Исследования на клеточных культурах и исследования in vivo на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта), активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.

Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола.

Комбинированное лекарственное средство для интравагинального применения.

Метронидазол - противомикробный и противопротозойный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., а также в отношении облигатных анаэробов: Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

Хлорамфеникол- антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белков микроорганизмов, за счет связывания субъединицы 50 8 рибосом и прекращения процесса формирования пептидной цепи. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции.

Натамицин - полиеновый антибиотик группы макролидов, обладает широким спектром противогрибкового действия. Оказывает фунгицидное действие. Натамицин связывает стеролы клеточных мембран, нарушая их целостность и функции, что приводит к гибели микроорганизмов. К натамицину чувствительны большинство патогенных дрожжевых грибов, особенно Candida albicans.

Гидрокортизон - ГКС. Оказывает противовоспалительное, антиэкссудативное и противоаллергическое действие.

Для всех лекарственных форм немедленного высвобождения амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. C_max при приеме внутрь достигается через 1-2.5 ч. V_d составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации амброксола наблюдаются в легких. При помощи метода введения радиоактивной метки было подсчитано, что после приема разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

При интравагинальном применении метронидазол абсорбируется в системный кровоток (около 20%). C_max метронидазола в крови определяется через 6-12 ч и составляет примерно 50% от C_max, которая достигается (через 1-3 ч) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. Связывание с белками плазмы крови менее 20%. Метронидазол метаболизируется в печени, гидроксильные метаболиты активны. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Метронидазол и окисленные метаболиты выводятся преимущественно почками (20 % в неизмененном виде) и в меньшей степени через кишечник. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика хлорамфеникола при интравагинальном применении не изучена.

Натамицин при интравагинальном применении не всасывается со слизистой оболочки.

Гидрокортизон при интравагинальном применении практически не всасывается со слизистой оболочки влагалища, концентрация в плазме ниже уровня определения.

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-й недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод.

Возможно выделение амброксола с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать амброксол в форме раствора для приема внутрь и ингаляций.

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Ингаляции следует проводить с использованием специальных препаратов, содержащих амброксол, предназначенных для этой процедуры.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

В случае инфицирования полового партнера и для исключения возможности реинфекции одновременное лечение обоих партнеров является обязательным

В случае применения данной комбинации совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении). При выявлении снижения количества лейкоцитов лечение необходимо прекратить.

При появлении во время лечения двигательных нарушений, головокружения, спутанности сознания, парестезий или судорог, лечение необходимо прекратить.

Метронидазол, входящий в состав препарата, способен иммобилизировать трепонемы, что приводит к ошибочному положительному тесту Нельсона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нельзя исключить возможное негативное влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами, поэтому при лечении необходимо соблюдать осторожность. При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС пациентке следует воздержаться от управления транспортными средствами.

Противокашлевые средства - возможен застой бронхиального секрета (комбинация не рекомендуется).

Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами (например, варфарин) возможно повышение концентрации антикоагулянтов в плазме, усиление эффекта и, следовательно, риска кровотечений; необходимо контролировать уровень протромбина и проводить мониторинг протромбинового времени; необходимо корректировать дозу пероральных антикоагулянтов во время лечения и в течение одной недели после прекращения лечения.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение токсичности последних.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме.

При одновременном применении с дисульфирамом возможны психотические реакции (приступы делирия, спутанное сознание); не следует назначать больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 недель.

При одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими этанол, или при употреблении этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (чувство жара, покраснение кожи лица, рвота, тахикардия).

При одновременном применении с бусульфаном возможно повышение концентрации бусульфана в плазме крови.

При одновременном применении с фенобарбиталом уменьшается концентрация метронидазола в крови.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации метронидазола в крови.