Броксинак и ГиперХАЕС

• лечение послеоперационного воспаления и уменьшение боли у пациентов после экстракции катаракты.

Первоначальное лечение на догоспитальном этапе острой гиповолемии и шока путем однократного введения одной дозы препарата ("малообъемная реанимация").

Раствор предназначен для замещения объема крови и не может использоваться как заменитель крови или плазмы крови.

Инсталляции в конъюнктивальный мешок

По одной капле один раз в день. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции).

Указания в случае пропуска одного или нескольких приемов лекарственного препарата

В случае пропуска приема препарата следует применить лекарство как можно скорее в дозировке, предусмотренной инструкцией. Если пропуск в применении препарата приближается к 24 ч, препарат следует применить в следующее назначенное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной.

Применение у пациентов старше 65 лет

Режим приема препарата не отличается от такового у более молодых пациентов.

Вводят путем однократной в/в болюсной инъекции в течение 2-5 мин в дозе примерно 4 мл/кг массы тела - 250 мл для пациента с массой тела 60-70 кг. Несмотря на очень высокую осмолярность, данное средство можно вводить в периферическую вену. Если есть возможность, предпочтительно вводить препарат в центральную вену, хотя это не обязательно.

Предназначен только для однократного введения. Повторные инфузии не рекомендуются. Сразу после введения данного средства следует провести стандартную плазмозамещающую терапию (в т.ч. солевыми и коллоидными растворами), дозы которых подбирают в соответствии с состоянием пациента. В случае, если последующая стандартная плазмозамещающая терапия включает ГЭК, то в суммарную полученную дозу ГЭК следует включить ГЭК, содержащийся в ранее введенном данном средстве.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
• применение препарата противопоказано у пациентов, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита, усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).

С осторожностью: содержащийся в препарате сульфит натрия может вызывать аллергическую реакцию, включая анафилактический шок, приступы астмы у восприимчивых людей. Чувствительность к сульфитам повышена у лиц с бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе.

При применении препарата Броксинак существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты, а также другим НПВП. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, у которых ранее выявлялась чувствительность к этим препаратам.

НПВП могут увеличивать время кровотечения в результате нарушения агрегации тромбоцитов. Применение местных НПВП в сочетании с офтальмологическими операциями может повысить кровоточивость тканей глаза (в том числе в передней камере глаза). Броксинак должен применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Опыт применения местных НПВП показывает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдром «сухого глаза»), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы.

Подтвержденная повышенная чувствительность к гидроксиэтилированным крахмалам; почечная недостаточность тяжелой степени с анурией; обезвоживание; гиперволемия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; беременность (до момента рождения ребенка или извлечения плода при оперативном родоразрешении).

С осторожностью

Компенсированная застойная сердечная недостаточность, подтвержденные нарушения свертывания крови, гиперосмолярность крови, выраженная гипер- или гипонатриемия, выраженная гипер- или гипохлоремия, тяжелая печеночная недостаточность.

Классификация частоты побочных эффектов ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); иногда (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).

При однократном применении препарата наблюдались побочные реакции:

Нарушения со стороны органов зрения:

Часто (наблюдались у 2-7% пациентов): чувство дискомфорта и необычные ощущения в глазах, раздражение глаз, боль, зуд и жжение в глазах, покраснение глаз, гиперемия конъюнктивы, воспаление радужной оболочки глаз.

Очень редко: имеются единичные постмаркетинговые сообщения об эрозии роговицы, перфорации роговицы, истончении роговицы, разрушении эпителия.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

При двукратном применении 0,09% раствора бромфенака наблюдались также реакции:

Нарушения со стороны органов зрения:

Иногда: снижение остроты зрения, кровоизлияние в сетчатку, отек роговицы, светобоязнь, кровотечение из сосудов век, экссудаты на глазном дне.

Редко: язва роговицы,

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, кашель, выделения из носа, астма.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек лица.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, анафилактоидные реакции вплоть до нарушений кровообращения, шока, бронхоспазма и остановки сердца. В случае непереносимости препарата инфузию следует немедленно прекратить и провести соответствующие экстренные медицинские мероприятия.

Со стороны дыхательной системы: возможны от слабовыраженных до тяжелых и угрожающих жизни - отек легких, бронхоспазм и остановка дыхания. Требуется тщательное наблюдение за больными, соответствующие реанимационные средства должны быть наготове.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность, аритмия, легочная гипертензия у больных, не имеющих выраженного гиповолемического шока; возможны от слабовыраженных до тяжелых и угрожающих жизни - брадикардия, тахикардия, обычно слабые, но могут быть и выраженными и угрожающими жизни, если развиваются отек легких и, редко, артериальная гипотензия с последующей остановкой сердца. Требуется тщательное наблюдение за больными, и соответствующие реанимационные средства должны быть наготове. Если гипертонические растворы вводят при отсутствии выраженного гиповолемического шока, то возможно развитие преходящей артериальной гипотензии.

Со стороны обмена веществ: очень часто - гипернатриемия и гиперхлоремия; возможно обезвоживание.

Со стороны свертывающей системы крови: возможно - нарушения свертывания крови

Со стороны нервной системы: возможно - вызванный обезвоживанием миелинолиз ствола мозга, внутримозговое кровотечение вследствие сжатия и разрыва менингеальной оболочки.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение уровня амилазы в плазме крови (что может затруднять диагностику панкреатита).

Местные реакции: тромбофлебит (при введении в периферические вены).

Бромфенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным и анальгезирующим действием, блокирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, путем ингибирования циклооксигеназы 1 и 2, что приводит к уменьшению воспаления и снижению болевой реакции.

Исследования in vivo показали, что простогландины являются медиаторами некоторых видов воспаления глаза. В исследованиях на животных простагландины способствовали нарушению гематоофтальмического барьера, повышали проницаемость сосудов, вызывали вазодилатацию, лейкоцитоз, увеличивали внутриглазное давление.

Плазмозамещающее средство, представляет собой гипертонический изоонкотический раствор. Благодаря высокой осмолярности жидкость (в основном из межклеточного пространства) быстро перемещается в кровеносные сосуды, в результате этого АД и сердечный выброс быстро увеличиваются в зависимости от дозы и скорости инфузии препарата. После введения данного средства увеличение ОЦК продолжается в течение короткого времени и должно быть стабилизировано немедленным введением достаточного объема жидкости (в т.ч. солевых и коллоидных растворов).

Концентрация препарата в плазме крови значительно ниже предела измерения и не имеет клинической значимости.

Бромфенак эффективно проникает в роговицу: при однократной инсталляции концентрация в водянистой влаге глаза составляет 79±68 нг/мл через 150-180 минут после применения препарата. Указанная концентрация сохраняется в течение 12 часов в водянистой влаге глаза с сохранением терапевтически значимой концентрации в тканях глаза, включая сетчатку, до 24 часов.

Период полувыведения из водянистой влаги глаза составляет около 1,4 ч.

Гидроксиэтилированный крахмал (ГЭК) подвергается ферментативному расщеплению α-амилазой крови, что приводит к образованию олиго- и полисахаридов различной молекулярной массы. ГЭК имеет T_1/2 из кровяного русла около 4 ч.ГЭК выводится в основном почками, 50% полученной дозы выводится с мочой менее чем за 24 ч. Небольшое количество вещества временно депонируется в тканях. Через 30 мин после введения натрия хлорид равномерно распределяется по всему внеклеточному пространству. Натрия хлорид выводится преимущественно почками, небольшое количество выводится с потом через кожу.

Беременность

Безопасность применения капель глазных бромфенака 0,09% во время беременности не изучалась. Однако данные некоторые исследований эмбриотоксичности на животных свидетельствуют о возможности снижения жизнеспособности эмбриона. Применение препарата возможно, если ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать назначение препарата на поздних сроках беременности.

Период грудного вскармливания

Следует соблюдать осторожность при применении у женщин в период грудного вскармливания.

Клинический опыт применения при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует.

Не следует применять во время родов для профилактики артериальной гипотензии, вызываемой эпидуральной анестезией, т.к. существует риск развития у роженицы анафилактической или анафилактоидной реакции.

Применение местных НПВП за 24 часа до оперативного вмешательства на глазах и в течение 14 дней после офтальмологической операции, может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.

Применение местных НПВП может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВП может вызвать разрыв эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение препарата и находиться под наблюдением врача до нормализации состояния роговицы.

Применение НПВП может замедлять процесс заживления, особенно при совместном применении с местными кортикостероидами. Пациенты должны быть предупреждены о том, что может произойти замедление заживления во время применения НПВП.

При применении препарата Броксинак пациенты не должны использовать контактные линзы.

Пациентов следует предупредить, чтобы они не трогали кончик капельницы и не касались им любой поверхности, это может привести к контаминации содержимого флакона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат незначительно влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Возможно кратковременное помутнение зрения после введения препарата, поэтому рекомендуется подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Следует уделять особое внимание повышению осмолярности плазмы крови, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Следует регулярно проверять концентрацию электролитов, осмолярность плазмы крови и баланс жидкости.

Следует уделять особое внимание возможности кровотечений, связанных с интенсивным введением растворов, повышающих внутрисосудистое давление, а также гемодилюции, вызываемой данным средством.

Во время инфузии следует тщательно контролировать состояние больного. Как и в случае применения других коллоидных плазмозамещающих растворов, существует риск развития анафилактической реакции, патогенез которой до сих пор неизвестен.

Во избежание риска развития гиперволемии следует контролировать показатели гемодинамики.

Если в первые минуты инфузии появляются какие-либо аномальные симптомы и признаки, в т.ч. озноб, крапивница, покраснение, прилив крови к лицу или падение АД, то инфузию следует немедленно прекратить.

Если данное средство вводят при отсутствии выраженного гиповолемического шока, то может развиться преходящая артериальная гипотензия или симптомы перегрузки объемом (левожелудочковая недостаточность, аритмия, легочная гипертензия), особенно у больных со сниженной функцией сердца или ограниченным коронарным кровотоком (в т.ч. при кардиохирургических операциях).

Препарат может применяться одновременно с другими офтальмологическими препаратами: α-адреномиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, мидриатиками. При этом препараты должны применяться с перерывом не менее пяти минут.

При одновременном введении с гепарином возможно удлинение времени кровотечения.

Следует избегать смешивания с другими препаратами.

При случайном употреблении препарата внутрь, необходимо немедленно выпить большое количество жидкости для снижения концентрации препарата в желудке.