Бромезида, 99mTc и Тиберал

• в качестве диагностического средства у взрослых для радионуклидной гепатохолецистографии при заболеваниях печени, желчного пузыря, желчевыводящих путей, желтухи различной этиологии и других поражений панкреато-дуоденальной зоны.

Бромезида, ^99т Тс может быть использована при уровне билирубина в крови выше 150 мкмоль/л.

Приготовление препарата:

• 1-8 мл элюата из генератора технеция-99м с объемной активностью 37 -185 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• перемешивают содержимое флакона встряхиванием до полного растворения реагента;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором хлорида натрия до требуемой объемной активности;
• препарат готов к применению через 30 мин после добавления элюата.

Вводят внутривенно непосредственно перед исследованием.

Вводимая доза: 1.1 МБк на 1 кг массы тела (не менее 10 мг основного вещества) при нормальном содержании билирубина в крови. У пациентов с гипербилирубинемией вводимые количества активности и основного вещества должны быть увеличены, соответственно до 3.7-5.5 МБк/кг и 20-40 мг.

Больного исследуют натощак, в положении лежа на спине. Детектор гамма-камеры устанавливают максимально близко к поверхности тела, чтобы в поле обзора детектора находились печень и часть кишечника. Регистрацию информации производят со скоростью 1 кадр в минуту. Продолжительность исследований 60-90 мин. При необходимости больному дают желчегонный завтрак через 30-40 мин после инъекции препарате.

Оценку результатов исследования проводят по данным качественного анализа сцинтиграмм (положение, величина и форма печени, однородность распределения препарата в паренхиме, наличие очаговых изменений, выраженность визуализации и величина желчного пузыря и желчных протоков и т.д.) и количественного определения функциональных показателей клиренса крови, гепатоцитов, желчных протоков и пузыря, пассажа препарата по желчевыводящей системе.

В случае огсутствия визуализации желчного пузыря в течение 1.5 ч исследования, необходимо провести повторные статические исследования в более поздние сроки (через 2-6 и 24 ч).

Готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования от 1 до 4 пациентов.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата «Бромезида, ^99mТс»

Для приема внутрь в зависимости от показаний, схемы лечения и массы тела пациента разовая доза для взрослых варьирует от 500 мг до 2 г; для детей с массой тела до 35 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг. Кратность приема и длительность применения устанавливаются индивидуально.

В виде в/в инфузий у взрослых применяют в начальной дозе 0.5-1 г, далее доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения; для детей - 20-30 мг/кг/сут.

• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, изжога, головокружение, сонливость, кожная сыпь.

Со стороны нервной системы: возможны - головная боль, головокружение, нарушение сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая невропатия, тошнота, рвота, диарея.

Фармакокинетика Бромезиды, ^99mTc позволяет оценить функциональное состояние гепатобилиарной системы при ее различных патологических состояниях.

Противопротозойное средство, производное 5-нитроимидазола. Полагают, что механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также в отношении некоторых анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков).

Т_1/2 орнидазола больше, чем у метронидазола.

Препарат Бромезида, ^99mTc после внутривенного введения поглощается полигональными клетками печени и в составе желчи выводится в кишечник, где он не подвергается реабсорбции. Высокая концентрация препарата в печени, желчных путях и желчном пузыре позволяет визуализировать печень, желчный пузырь, внутри- и внепеченочные желчные протоки. ТC_max Бромезиды,^99mТс в гепатоцитах ТC_max составляет 7-13 мин; T_1/2 из паренхимы печени 19-30 мин; время появления в желчном пузыре T_п 4-8 мин; ТC_max - 25-40 мин; T_лат 1-9 мин. Максимальное содержание препарата в печени и желчных путях у больного без функциональных или органических изменений составляет около 70% от введенного количества. В этом случае с мочой экскретируется около 1% в течение 3 ч после введения. При билирубинемии накопление «Бромезиды,^99тТс» в печени снижаегея, а ее выведение с мочой увеличивается.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая. Время достижения C_max составляет 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 15% или более. Проникает через ГЭБ. T_1/2 - около 13 ч.

Выводится в виде метаболитов почками (60-70%) и с калом (20-25%), в неизмененном виде - около 5%.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности»"(ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99) и методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Сопутствующее использование желчегонных средств ведет к ускорению транзита препарата через гепатобиллиарную систему.

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.