Бромезида, 99mTc и Фуциталмик

• в качестве диагностического средства у взрослых для радионуклидной гепатохолецистографии при заболеваниях печени, желчного пузыря, желчевыводящих путей, желтухи различной этиологии и других поражений панкреато-дуоденальной зоны.

Бромезида, ^99т Тс может быть использована при уровне билирубина в крови выше 150 мкмоль/л.

Лечение бактериальных инфекций глаз, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• конъюнктивит;
• блефарит;
• кератит;
• дакриоцистит.

Приготовление препарата:

• 1-8 мл элюата из генератора технеция-99м с объемной активностью 37 -185 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• перемешивают содержимое флакона встряхиванием до полного растворения реагента;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором хлорида натрия до требуемой объемной активности;
• препарат готов к применению через 30 мин после добавления элюата.

Вводят внутривенно непосредственно перед исследованием.

Вводимая доза: 1.1 МБк на 1 кг массы тела (не менее 10 мг основного вещества) при нормальном содержании билирубина в крови. У пациентов с гипербилирубинемией вводимые количества активности и основного вещества должны быть увеличены, соответственно до 3.7-5.5 МБк/кг и 20-40 мг.

Больного исследуют натощак, в положении лежа на спине. Детектор гамма-камеры устанавливают максимально близко к поверхности тела, чтобы в поле обзора детектора находились печень и часть кишечника. Регистрацию информации производят со скоростью 1 кадр в минуту. Продолжительность исследований 60-90 мин. При необходимости больному дают желчегонный завтрак через 30-40 мин после инъекции препарате.

Оценку результатов исследования проводят по данным качественного анализа сцинтиграмм (положение, величина и форма печени, однородность распределения препарата в паренхиме, наличие очаговых изменений, выраженность визуализации и величина желчного пузыря и желчных протоков и т.д.) и количественного определения функциональных показателей клиренса крови, гепатоцитов, желчных протоков и пузыря, пассажа препарата по желчевыводящей системе.

В случае огсутствия визуализации желчного пузыря в течение 1.5 ч исследования, необходимо провести повторные статические исследования в более поздние сроки (через 2-6 и 24 ч).

Готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования от 1 до 4 пациентов.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата «Бромезида, ^99mТс»

Взрослым и детям с 0 лет закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза/сут в течение 7 дней.

• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Определение частоты нежелательных побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - периорбитальный отек.

Аллергические реакции: частота неизвестна - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Фармакокинетика Бромезиды, ^99mTc позволяет оценить функциональное состояние гепатобилиарной системы при ее различных патологических состояниях.

Противомикробный препарат, антибиотик полициклической структуры, относится к группе фузидинов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в бактериальной клетке. Блокируя элонгацию фактора G, предотвращает его связывание с рибосомами и гуанозинтрифосфатом, что прерывает высвобождение энергии, необходимой для синтеза белка, и приводит к гибели бактериальной клетки.

Активен в отношении микроорганизмов, наиболее часто вызывающих глазные инфекции: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Enterobacteriaciae и Pseudomonas spp. устойчивы к действию фузидовой кислоты.

Нет сообщений о перекрестной резистентности к фузидовой кислоте.

Препарат Бромезида, ^99mTc после внутривенного введения поглощается полигональными клетками печени и в составе желчи выводится в кишечник, где он не подвергается реабсорбции. Высокая концентрация препарата в печени, желчных путях и желчном пузыре позволяет визуализировать печень, желчный пузырь, внутри- и внепеченочные желчные протоки. ТC_max Бромезиды,^99mТс в гепатоцитах ТC_max составляет 7-13 мин; T_1/2 из паренхимы печени 19-30 мин; время появления в желчном пузыре T_п 4-8 мин; ТC_max - 25-40 мин; T_лат 1-9 мин. Максимальное содержание препарата в печени и желчных путях у больного без функциональных или органических изменений составляет около 70% от введенного количества. В этом случае с мочой экскретируется около 1% в течение 3 ч после введения. При билирубинемии накопление «Бромезиды,^99тТс» в печени снижаегея, а ее выведение с мочой увеличивается.

Всасывание и распределение

Лекарственная форма препарата (вязкие глазные капли) обеспечивает длительный контакт с конъюнктивой и достаточную концентрацию фузидовой кислоты в слезной жидкости при условии применения 2 раза/сут.

Через 1, 3, 6 и 12 ч после однократного применения Фуциталмика средняя концентрация фузидовой кислоты в слезной жидкости составляет 15.7; 15.2; 10.5 и 5.6 мкг/мл соответственно. Во внутриглазной жидкости концентрация фузидовой кислоты, равная 0.3 мкг/мл (после однократного применения) и 0.8 мкг/мл (после повторного применения), достигается в течение 1 ч после применения и поддерживается, по крайней мере, в течение 12 ч, при этом фузидовая кислота в сыворотке крови не определяется.

Выведение

Выводится в основном с желчью. Выведение с мочой составляет менее 1% от дозы.

Возможно применение препарата Фуциталмик по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.

Возможно применение по показаниям согласно режиму дозирования.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности»"(ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99) и методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).

Длительное применение противомикробного препарата может привести к развитию суперинфекции, вызванной резистентными к данному препарату микроорганизмами, в т.ч. грибами.

Тубу необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком тубы к глазу.

Терапию препаратом Фуциталмик следует прекратить в случае появления симптомов гиперчувствительности к препарату.

Не рекомендуется носить контактные линзы в период применения препарата Фуциталмик . Микрокристаллы фузидовой кислоты могут вызвать появление царапин на линзах или роговице.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

При возникновении затуманивания зрения после инстилляции необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления зрения.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Сопутствующее использование желчегонных средств ведет к ускорению транзита препарата через гепатобиллиарную систему.

Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

О случаях передозировки препарата не сообщалось.