Бромезида, 99mTc и Гистан-Н

• в качестве диагностического средства у взрослых для радионуклидной гепатохолецистографии при заболеваниях печени, желчного пузыря, желчевыводящих путей, желтухи различной этиологии и других поражений панкреато-дуоденальной зоны.

Бромезида, ^99т Тс может быть использована при уровне билирубина в крови выше 150 мкмоль/л.

• воспаление и зуд кожи при дерматозах (в том числе псориазе, атопическом дерматите, себорейном дерматите), при которых показана терапия ГКС.

Приготовление препарата:

• 1-8 мл элюата из генератора технеция-99м с объемной активностью 37 -185 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• перемешивают содержимое флакона встряхиванием до полного растворения реагента;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором хлорида натрия до требуемой объемной активности;
• препарат готов к применению через 30 мин после добавления элюата.

Вводят внутривенно непосредственно перед исследованием.

Вводимая доза: 1.1 МБк на 1 кг массы тела (не менее 10 мг основного вещества) при нормальном содержании билирубина в крови. У пациентов с гипербилирубинемией вводимые количества активности и основного вещества должны быть увеличены, соответственно до 3.7-5.5 МБк/кг и 20-40 мг.

Больного исследуют натощак, в положении лежа на спине. Детектор гамма-камеры устанавливают максимально близко к поверхности тела, чтобы в поле обзора детектора находились печень и часть кишечника. Регистрацию информации производят со скоростью 1 кадр в минуту. Продолжительность исследований 60-90 мин. При необходимости больному дают желчегонный завтрак через 30-40 мин после инъекции препарате.

Оценку результатов исследования проводят по данным качественного анализа сцинтиграмм (положение, величина и форма печени, однородность распределения препарата в паренхиме, наличие очаговых изменений, выраженность визуализации и величина желчного пузыря и желчных протоков и т.д.) и количественного определения функциональных показателей клиренса крови, гепатоцитов, желчных протоков и пузыря, пассажа препарата по желчевыводящей системе.

В случае огсутствия визуализации желчного пузыря в течение 1.5 ч исследования, необходимо провести повторные статические исследования в более поздние сроки (через 2-6 и 24 ч).

Готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования от 1 до 4 пациентов.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата «Бромезида, ^99mТс»

Наружно.

Тонкий слой препарата наносят на пораженные участки кожи один раз в день.

Продолжительность лечения: 7-28 дней, определяется эффективностью терапии, а также переносимостью препарата пациентом, наличием и выраженностью побочных эффектов.

• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

• розовые угри, периоральный дерматит;
• бактериальная, вирусная (Herpes simplex, ветряная оспа, Herpes zoster) или грибковая инфекция кожи;
• туберкулез, сифилис;
• поствакцинальные реакции;
• беременность (лечение обширных участков кожи, длительное лечение);
• период лактации (применение в больших дозах или/и в течение длительного времени);
• детский возраст до 2-х лет;
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата или к другим ГКС.

С осторожностью: нанесение на кожу лица и интертригинозную поверхность кожи, применение окклюзионных повязок, а также лечение больших участков кожи и/или длительное лечение (особенно у детей).

Местные реакции: жжение, зуд, парестезии, фолликулит, угревая сыпь, атрофия кожи, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, присоединение вторичной инфекции, стрии, потница.

Вероятность возникновения перечисленных нежелательных явлений увеличивается при применении окклюзионных повязок.

Системное действие: при применении наружных форм ГКС в течение длительного времени и/или для лечения больших участков кожи (общая площадь нанесения больше площади ладони пациента), или с использованием окклюзионных повязок, особенно у детей и подростков, могут возникнуть побочные эффекты, характерные для ГКС системного действия, включая надпочечниковую недостаточность и синдром Иценко-Кушинга.

Фармакокинетика Бромезиды, ^99mTc позволяет оценить функциональное состояние гепатобилиарной системы при ее различных патологических состояниях.

Мометазон - синтетический глюкокортикостероид (ГКС). Оказывает противовоспалительное, противозудное и антиэкссудативное действие. ГКС индуцирует выделение белков, ингибирующих фосфолипазу А₂ и известных под общим названием липокортины, которые контролируют биосинтез таких медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены, путем торможения высвобождения их общего предшественника, арахидоновой кислоты.

Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

При ежедневной аппликации крема детям старше 2 лет с аллергическими дерматитами, терапевтический эффект проявляется за 3 недели.

Препарат Бромезида, ^99mTc после внутривенного введения поглощается полигональными клетками печени и в составе желчи выводится в кишечник, где он не подвергается реабсорбции. Высокая концентрация препарата в печени, желчных путях и желчном пузыре позволяет визуализировать печень, желчный пузырь, внутри- и внепеченочные желчные протоки. ТC_max Бромезиды,^99mТс в гепатоцитах ТC_max составляет 7-13 мин; T_1/2 из паренхимы печени 19-30 мин; время появления в желчном пузыре T_п 4-8 мин; ТC_max - 25-40 мин; T_лат 1-9 мин. Максимальное содержание препарата в печени и желчных путях у больного без функциональных или органических изменений составляет около 70% от введенного количества. В этом случае с мочой экскретируется около 1% в течение 3 ч после введения. При билирубинемии накопление «Бромезиды,^99тТс» в печени снижаегея, а ее выведение с мочой увеличивается.

Абсорбция крема Гистан-Н низкая. Через 8 часов после нанесения на неповрежденную кожу (без окклюзионной повязки) в системном кровотоке обнаруживается около 0.4% дозы. При воспалении и повреждении кожи абсорбция увеличивается.

Безопасность применения мометазона фуроата во время беременности и в период лактации не изучена.

ГКС проникает через плацентарный барьер. Следует избегать длительного лечения и применения больших доз во время беременности в связи с угрозой негативного действия на развитие плода.

ГКС выделяются с грудным молоком. В случае, когда предполагается применение ГКС в больших дозах и/или в течение длительного времени, следует прекратить грудное вскармливание.

В связи с тем, что у детей величина соотношения площади поверхности и массы тела больше, чем у взрослых, дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко-Кушинга при применении любых ГКС местного действия. Длительное лечение детей ГКС может привести к нарушению их роста и развития. Применение препарата у детей в течение более 3 недель не изучались.

Дети должны получать минимальную дозу препарата, достаточную для достижения эффекта.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности»"(ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99) и методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).

При отсутствии эффекта в течение 2 недель терапии препаратом следует уточнить диагноз.

При нанесении на большие участки кожи в течение длительного времени, особенно при применении окклюзионных повязок, возможно развитие системного действия ГКС.

Учитывая это, необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Следует избегать попадания препарата в глаза.

Пропиленгликоль, входящий в состав, может вызвать раздражение в месте нанесения. В таких случаях следует прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.

Следует учитывать, что ГКС способны изменять проявление некоторых заболеваний кожи, что может затруднить постановку диагноза. Кроме того, применение ГКС может быть причиной задержки заживления ран.

При длительной терапии ГКС внезапное прекращение терапии может привести к развитию синдрома рикошета, проявляющегося в форме дерматита с интенсивным покраснением кожи и ощущением жжения. Поэтому после длительного курса лечения отмену препарата следует проводить постепенно, например, переходя на интермиттирующую схему лечения перед тем, как его полностью прекратить.

Использование в педиатрии

В связи с тем, что у детей величина соотношения площади поверхности и массы тела больше, чем у взрослых, дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко-Кушинга при применении любых ГКС местного действия. Длительное лечение детей ГКС может привести к нарушению их роста и развития. Применение препарата у детей в течение более 3 недель не изучались.

Дети должны получать минимальную дозу препарата, достаточную для достижения эффекта.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Сопутствующее использование желчегонных средств ведет к ускорению транзита препарата через гепатобиллиарную систему.

Не выявлено.

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

Симптомы: угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (в т.ч. вторичная надпочечниковая недостаточность).

Лечение: симптоматическое. При необходимости - коррекция электролитного дисбаланса, отмена препарата (при длительной терапии - постепенная отмена).