Бромезида, 99mTc и Темпалгин

• в качестве диагностического средства у взрослых для радионуклидной гепатохолецистографии при заболеваниях печени, желчного пузыря, желчевыводящих путей, желтухи различной этиологии и других поражений панкреато-дуоденальной зоны.

Бромезида, ^99т Тс может быть использована при уровне билирубина в крови выше 150 мкмоль/л.

• умеренно или слабо выраженный болевой синдром (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея), особенно у больных с повышенной нервной возбудимостью;
• слабо выраженные боли висцерального происхождения (в т.ч. почечная, печеночная, кишечная колика) в комбинации со спазмолитической терапией;
• болевой синдром после хирургических и диагностических вмешательств (в качестве вспомогательного средства);
• повышение температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Приготовление препарата:

• 1-8 мл элюата из генератора технеция-99м с объемной активностью 37 -185 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• перемешивают содержимое флакона встряхиванием до полного растворения реагента;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором хлорида натрия до требуемой объемной активности;
• препарат готов к применению через 30 мин после добавления элюата.

Вводят внутривенно непосредственно перед исследованием.

Вводимая доза: 1.1 МБк на 1 кг массы тела (не менее 10 мг основного вещества) при нормальном содержании билирубина в крови. У пациентов с гипербилирубинемией вводимые количества активности и основного вещества должны быть увеличены, соответственно до 3.7-5.5 МБк/кг и 20-40 мг.

Больного исследуют натощак, в положении лежа на спине. Детектор гамма-камеры устанавливают максимально близко к поверхности тела, чтобы в поле обзора детектора находились печень и часть кишечника. Регистрацию информации производят со скоростью 1 кадр в минуту. Продолжительность исследований 60-90 мин. При необходимости больному дают желчегонный завтрак через 30-40 мин после инъекции препарате.

Оценку результатов исследования проводят по данным качественного анализа сцинтиграмм (положение, величина и форма печени, однородность распределения препарата в паренхиме, наличие очаговых изменений, выраженность визуализации и величина желчного пузыря и желчных протоков и т.д.) и количественного определения функциональных показателей клиренса крови, гепатоцитов, желчных протоков и пузыря, пассажа препарата по желчевыводящей системе.

В случае огсутствия визуализации желчного пузыря в течение 1.5 ч исследования, необходимо провести повторные статические исследования в более поздние сроки (через 2-6 и 24 ч).

Готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования от 1 до 4 пациентов.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата «Бромезида, ^99mТс»

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, во время или после еды.

Взрослым назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут, при недостаточной эффективности можно принять еще 1 таб. Максимальная разовая доза составляет 2 таб., максимальная суточная - 6 таб. Продолжительность приема - не более 5 дней. Повышение суточной дозы или увеличение продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия (снижение систолического уровня АД ниже 100 мм рт.ст.);
• угнетение кроветворения (гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• "аспириновая" астма;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст (до 14 лет);
• повышенная чувствительность к метамизолу натрия, производным пиразолона или триацетонамин-4-толуенсульфонату.

С осторожностью назначают при заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе), печеночной/почечной недостаточности умеренной степени тяжести, при бронхиальной астме, предрасположенности к развитию артериальной гипотензии, при длительном злоупотреблении алкоголем.

Со стороны пищеварительной системы: редко - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, холестаз, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, тахикардия, цианоз.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - нарушения функции почек (олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит); окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и на слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Фармакокинетика Бромезиды, ^99mTc позволяет оценить функциональное состояние гепатобилиарной системы при ее различных патологических состояниях.

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, слабо выраженное противовоспалительное и седативное действие. В состав препарата входят неопиоидный анальгетик метамизол натрий и анксиолитик (транквилизатор) темпидон.

Препарат Бромезида, ^99mTc после внутривенного введения поглощается полигональными клетками печени и в составе желчи выводится в кишечник, где он не подвергается реабсорбции. Высокая концентрация препарата в печени, желчных путях и желчном пузыре позволяет визуализировать печень, желчный пузырь, внутри- и внепеченочные желчные протоки. ТC_max Бромезиды,^99mТс в гепатоцитах ТC_max составляет 7-13 мин; T_1/2 из паренхимы печени 19-30 мин; время появления в желчном пузыре T_п 4-8 мин; ТC_max - 25-40 мин; T_лат 1-9 мин. Максимальное содержание препарата в печени и желчных путях у больного без функциональных или органических изменений составляет около 70% от введенного количества. В этом случае с мочой экскретируется около 1% в течение 3 ч после введения. При билирубинемии накопление «Бромезиды,^99тТс» в печени снижаегея, а ее выведение с мочой увеличивается.

Данные о фармакокинетике препарата Темпалгин не предоставлены.

Препарат противопоказан к применению при беременности. Не следует применять препарат в период лактации, т.к. оба компонента выделяются с грудным молоком.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности»"(ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99) и методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует назначать при применении метамизол натрия.

Во время приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Применение препарата у пациентов, получающих цитостатики, следует проводить только под наблюдением врача.

На фоне применения метамизол натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении неясного генеза подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима отмена препарата.

При длительном (более 7 дней) приеме препарата необходим контроль картины крови и функционального состояния печени.

Недопустимо применение Темпалгина для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с анксиолитическим действием препарата в период приема Темпалгина следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Сопутствующее использование желчегонных средств ведет к ускорению транзита препарата через гепатобиллиарную систему.

Темпалгин усиливает эффекты этанола.

Одновременное применение Темпалгина с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.

При одновременном применении тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

При одновременном применении метамизол натрия с циклоспорином снижается концентрация последнего в плазме крови.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их действие.

При одновременном применении барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизол натрия.

Одновременное применение метамизол натрия с другими неопиоидными анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Кодеин, блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов и пропранолол замедляют выведение метамизол натрия и усиливают его действие.

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, олигурия, тахикардия, снижение АД, одышка, шум в ушах, сонливость, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение солевых слабительных и активированного угля; в тяжелых случаях - гемодиализ, форсированный диурез, симптоматическая терапия, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.