Бронхобос и Глаукопт

• острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь);
• острые и хронические заболевания ЛОР-органов, сопровождающиеся образованием вязкой слизи (воспалительные заболевания среднего уха, носа и его придаточных пазух - средний отит, ринит, синусит);
• подготовка к бронхоскопии и/или бронхографии.

Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в т.ч. вторичная), псевдоэксфолиативная глаукома; вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).

Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

Препарат назначают внутрь.

Капсулы

Взрослым и подросткам старше 15 лет: по 750 мг (2 капсулы) 3 раза/сут. После достижения терапевтического эффекта суточную дозу снижают до 1.5 г: по 750 мг (2 капсулы) 2 раза/сут. Лечение не следует продолжать более 8-10 дней без консультации с врачом.

Сироп

Для дозирования сиропа следует применять мерную ложку объемом 5 мл, градуированную на 2.5 мл.

1 мерная ложечка сиропа 5% (5 мл) = 250 мг карбоцистеина

1 мерная ложечка сиропа 2.5% (5 мл) = 125 мг карбоцистеина

Взрослым: по 15 мл (3 мерных ложки) 5% сиропа 3 раза/сут.

Детям в возрасте 3-6 лет: по 5 мл (1 мерная ложка) 2.5% сиропа 2-4 раза/сут.

Детям в возрасте старше 6 лет: по 5-10 мл (1-2 мерных ложки) 2.5% сиропа 3 раза/сут.

Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

• повышенная чувствительность к карбоцистеину или другим компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• хронический гломерулонефрит в фазе обострения, цистит;
• заболевания печени (для приема сиропа);
• алкоголизм (для приема сиропа);
• эпилепсия (для приема сиропа);
• травма или заболевания головного мозга (для приема сиропа);
• беременность;
• детский возраст до 3 лет (для приема сиропа 2.5%);
• детский возраст до 15 лет (для приема капсул и сиропа 5%).

С осторожностью: хронический гломерулонефрит (в анамнезе); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (см. раздел "Особые указания"); II и III триместр беременности (для приема капсул) и период грудного вскармливания; пациенты пожилого возраста (см. раздел "Особые указания"); одновременный прием препаратов, повышающих риск развития желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел "Особые указания").

Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.

С осторожностью

Нарушения функции печени тяжелой степени.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение.

Аллергические реакции: в единичных случаях - кожный зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек.

Прочие: головокружение, слабость, недомогание.

У пациентов с бронхиальной астмой и у пожилых пациентов возможно появление обструкции дыхательных путей.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение, боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, горечь во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыводящих путей: редко - уролитиаз.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакци со стороны век, симптомы системных аллергических реакций - в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Общие реакции: часто - астения, усталость.

Муколитический и отхаркивающий препарат. Муколитическое и отхаркивающее действие обусловлено активацией сиаловой трансферазы - фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета. Снижает вязкость бронхиального секрета и отделяемого из придаточных пазух носа, облегчает отхождение мокроты и слизи, уменьшает кашель. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, активизирует деятельность реснитчатого эпителия. Восстанавливает секрецию иммуноглобулина IgA (специфическая защита) и количество сульфгидрильных групп компонентов слизи (неспецифическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO₃^- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

Всасывание и распределение

Карбоцистеин быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность - низкая (менее чем 10% от принятой дозы). C_max в сыворотке крови и в слизистой оболочке дыхательных путей достигается через 2-3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в слизистой оболочке в течение 8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Выводится преимущественно почками, частично в неизмененном виде, частично в виде метаболитов. T_1/2 - около 2 ч.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T_1/2 составляет 4 мес.

Беременность

В связи с недостаточными клиническими данными применение препарата Бронхобос в форме сиропа у беременных женщин не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания").

Препарат в форме капсул назначают во II и III триместрах беременности только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли карбоцистеин с грудным молоком. В период грудного вскармливания препарат Бронхобос следует применять с осторожностью (см. раздел "С осторожностью").

Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 3 лет (для приема сиропа 2.5%); у детей до 15 лет (для приема капсул и сиропа 5%).

Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

Пациентам пожилого возраста применять с осторожностью.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бронхобос у пациентов пожилого возраста, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при одновременном применении препаратов, повышающих риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел "С осторожностью"). При развитии желудочно-кишечного кровотечения следует прекратить прием препарата.

Содержание этанола в препарате составляет 125 мг/5 мл, то есть 125 мг этанола на мерную ложечку, что следует учитывать при применении препарата Бронхобос при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах или заболеваниях головного мозга.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, не изучалось.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Повышает эффективность глюкокортикоидной (взаимно) и антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Потенцирует бронхолитический эффект теофиллина.

Активность карбоцистеина ослабляют противокашлевые и атропиноподобные средства.

Из-за содержания этанола Бронхобос в форме сиропа назначают с осторожностью:

• с препаратами, вызывающими неблагоприятные реакции (жар, покраснение кожи, рвота, тахикардия) при одновременном приеме с алкогольными напитками: дисульфирам, цефамандол, цефоперазон, латамоксеф (цефалоспориновые антибиотики), хлорамфеникол (фениколовый антибиотик), хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид (гипогликемическое средство производное сульфонилмочевины), гризеофульвин (противогрибковый препарат), нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол), кетоконазол, прокарбазин (цитостатик);
• с препаратами, угнетающими ЦНС.

Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.

Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.

Симптомы: боли в желудке, тошнота, диарея.

Лечение: симптоматическое.