Бронхобос и Изодепом

• острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь);
• острые и хронические заболевания ЛОР-органов, сопровождающиеся образованием вязкой слизи (воспалительные заболевания среднего уха, носа и его придаточных пазух - средний отит, ринит, синусит);
• подготовка к бронхоскопии и/или бронхографии.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату бактериями:

• сепсис/бактериемия;
• осложненные инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит);
• инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• инфекции кожи и мягких тканей, раневые инфекции; инфекции у больных с нейтропенией.

Препарат назначают внутрь.

Капсулы

Взрослым и подросткам старше 15 лет: по 750 мг (2 капсулы) 3 раза/сут. После достижения терапевтического эффекта суточную дозу снижают до 1.5 г: по 750 мг (2 капсулы) 2 раза/сут. Лечение не следует продолжать более 8-10 дней без консультации с врачом.

Сироп

Для дозирования сиропа следует применять мерную ложку объемом 5 мл, градуированную на 2.5 мл.

1 мерная ложечка сиропа 5% (5 мл) = 250 мг карбоцистеина

1 мерная ложечка сиропа 2.5% (5 мл) = 125 мг карбоцистеина

Взрослым: по 15 мл (3 мерных ложки) 5% сиропа 3 раза/сут.

Детям в возрасте 3-6 лет: по 5 мл (1 мерная ложка) 2.5% сиропа 2-4 раза/сут.

Детям в возрасте старше 6 лет: по 5-10 мл (1-2 мерных ложки) 2.5% сиропа 3 раза/сут.

В/в (струйно или капельно в течение 30 мин) или в/м.

Для в/м введения содержимое флакона с 250 мг, 500 мг, 1000 мг препарата Изодепом растворяют соответственно в 2 мл, 5 мл, 10 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения содержимое флакона с 250 мг, 500 мг, 1000 мг или 2000 мг препарата Изодепом растворяют соответственно в 2 мл, 5 мл, 10 мл или 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы, 5% раствора фруктозы.

Для в/в капельного введения 250 мг, 500 мг, 1000 мг или 2000 мг препарата растворяют соответственно в 25 мл, 50 мл, 100 мл или 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы, 5% раствора фруктозы.

Суточную дозу вводят за 2 раза, с интервалом 12 ч.

При инфекциях мочевыделительной системы, кожи или мягких тканей суточная доза составляет 2 г (в тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 4 г); при инфекциях органов дыхания - 2-4 г; при сепсисе и инфекциях на фоне нейтропении - 4 г.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и особенностей течения инфекционного процесса, чувствительности микрофлоры и определяется индивидуально лечащим врачом, обычно составляет 5-10 дней.

При нарушении функции почек проводят коррекцию дозы в зависимости от КК. Первая доза (начальная) составляет 1-2 г, в дальнейшем при КК 5-20 мл/мин вводят 0.5-1 г 1 раз в сут.; при КК 20-50 мл/мин – 0.5-1 г 2 раза в сут. У пациентов, находящихся на гемодиализе суточная доза – 0.5-1 г; после каждой процедуры гемодиализа вводят дополнительно 0.25-0.5 г.

• повышенная чувствительность к карбоцистеину или другим компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• хронический гломерулонефрит в фазе обострения, цистит;
• заболевания печени (для приема сиропа);
• алкоголизм (для приема сиропа);
• эпилепсия (для приема сиропа);
• травма или заболевания головного мозга (для приема сиропа);
• беременность;
• детский возраст до 3 лет (для приема сиропа 2.5%);
• детский возраст до 15 лет (для приема капсул и сиропа 5%).

С осторожностью: хронический гломерулонефрит (в анамнезе); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (см. раздел "Особые указания"); II и III триместр беременности (для приема капсул) и период грудного вскармливания; пациенты пожилого возраста (см. раздел "Особые указания"); одновременный прием препаратов, повышающих риск развития желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел "Особые указания").

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), беременность, детский возраст до 12 лет, период лактации.

С осторожностью. Заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе: язвенный колит, регионарный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит), тяжелая почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение.

Аллергические реакции: в единичных случаях - кожный зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек.

Прочие: головокружение, слабость, недомогание.

У пациентов с бронхиальной астмой и у пожилых пациентов возможно появление обструкции дыхательных путей.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрация в месте внутримышечного введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, кандидозный стоматит и/или глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, гипокоагуляция.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Муколитический и отхаркивающий препарат. Муколитическое и отхаркивающее действие обусловлено активацией сиаловой трансферазы - фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета. Снижает вязкость бронхиального секрета и отделяемого из придаточных пазух носа, облегчает отхождение мокроты и слизи, уменьшает кашель. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, активизирует деятельность реснитчатого эпителия. Восстанавливает секрецию иммуноглобулина IgA (специфическая защита) и количество сульфгидрильных групп компонентов слизи (неспецифическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.

Антибиотик из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к действию большинства бета-лактамаз, внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью являются пенициллин-связывающие белки.

Активен в отношении: Acinetobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Enterobacter spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, Hafhia alvei, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp., Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp.

Всасывание и распределение

Карбоцистеин быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность - низкая (менее чем 10% от принятой дозы). C_max в сыворотке крови и в слизистой оболочке дыхательных путей достигается через 2-3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в слизистой оболочке в течение 8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Выводится преимущественно почками, частично в неизмененном виде, частично в виде метаболитов. T_1/2 - около 2 ч.

Цефпиром назначается только парентерально. Проникает в раневой экссудат, спинномозговую жидкость, женские половые органы, предстательную железу, почки, бронхиальный секрет, мокроту и слизистую оболочку бронхов, перитонеальную жидкость, ткани желчного пузыря.

Проникает через плацентарный барьер, слабо - в грудное молоко. В терапевтических концентрациях обнаруживается в крови и в большинстве тканей и жидкостей на протяжении 12 ч после введения. Кинетика концентрации цефпирома в крови после в/в и в/м введения линейна и зависит от введенной дозы. После повторного в/в или в/мо введения с интервалом 12 ч в течение 3-5 дней не выявлено кумуляции препарата и изменения основных фармакокинетических параметров.

Связь с белками плазмы - 10%. T_1/2 цефпирома - 1.8-2.2 ч. T_1/2 цефпирома и его общий клиренс не зависят от дозы. V_d - 12-21 л.

У детей выраженных изменений кинетики цефпирома не наблюдается.

У лиц пожилого возраста возможны изменения фармакокинетики, выраженность которых связана со степенью нарушения функции почек. Коррекция доз цефпирома необходима при клиренсе креатинина (КК) ниже 50 мл/мин.

Не метаболизируется в организме, выводится почками (80-90%) и с желчью.

Беременность

В связи с недостаточными клиническими данными применение препарата Бронхобос в форме сиропа у беременных женщин не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания").

Препарат в форме капсул назначают во II и III триместрах беременности только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли карбоцистеин с грудным молоком. В период грудного вскармливания препарат Бронхобос следует применять с осторожностью (см. раздел "С осторожностью").

Во время беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 3 лет (для приема сиропа 2.5%); у детей до 15 лет (для приема капсул и сиропа 5%).

Пациентам пожилого возраста применять с осторожностью.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бронхобос у пациентов пожилого возраста, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при одновременном применении препаратов, повышающих риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел "С осторожностью"). При развитии желудочно-кишечного кровотечения следует прекратить прием препарата.

Содержание этанола в препарате составляет 125 мг/5 мл, то есть 125 мг этанола на мерную ложечку, что следует учитывать при применении препарата Бронхобос при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах или заболеваниях головного мозга.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, не изучалось.

При первом введении обязательно присутствие врача (возможность развития анафилактической реакции). В случае развития анафилактических реакций проводят неотложную терапию (эпинефрин, допамин, коррекция электролитного баланса, оксигенотерапия, антигистаминные препараты, глюкокортикостероиды).

На фоне введения цефпирома необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, в случае его развития немедленно прекращают введение препарата, назначают соответствующее лечение (в т.ч. ванкомицин (внутрь) или метронидазол).

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от КК).

При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови (контроль числа лейкоцитов каждые 10 дней), показателей функционального состояния печени и почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразно добавление препаратов, действующих в отношении анаэробов.

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов. Не изучалось. Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами.

Повышает эффективность глюкокортикоидной (взаимно) и антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Потенцирует бронхолитический эффект теофиллина.

Активность карбоцистеина ослабляют противокашлевые и атропиноподобные средства.

Из-за содержания этанола Бронхобос в форме сиропа назначают с осторожностью:

• с препаратами, вызывающими неблагоприятные реакции (жар, покраснение кожи, рвота, тахикардия) при одновременном приеме с алкогольными напитками: дисульфирам, цефамандол, цефоперазон, латамоксеф (цефалоспориновые антибиотики), хлорамфеникол (фениколовый антибиотик), хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид (гипогликемическое средство производное сульфонилмочевины), гризеофульвин (противогрибковый препарат), нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол), кетоконазол, прокарбазин (цитостатик);
• с препаратами, угнетающими ЦНС.

Цефпиром фармацевтически несовместим с другими антибиотиками, с раствором натрия гидрокарбоната, с гепарином и большинством других противомикробных лекарственных средств.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками цефпиром проявляет синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.

Нестероидные противовоспалительные препараты, диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, другие препараты, блокирущие канальцевую секрецию тормозят выведение цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют T_1/2, усиливают риск развития нефротоксичных реакций и кровотечения.

Цефпиром повышает эффект непрямых антикоагулянтов.

Симптомы: боли в желудке, тошнота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Симптомы: судороги, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.