Бронхобос и Магнистад

• острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь);
• острые и хронические заболевания ЛОР-органов, сопровождающиеся образованием вязкой слизи (воспалительные заболевания среднего уха, носа и его придаточных пазух - средний отит, ринит, синусит);
• подготовка к бронхоскопии и/или бронхографии.

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами как:

• повышенная раздражительность;
• незначительные нарушения сна;
• желудочно-кишечные спазмы;
• учащенное сердцебиение;
• повышенная утомляемость;
• боли и спазмы мышц;
• ощущение покалывания.

Препарат назначают внутрь.

Капсулы

Взрослым и подросткам старше 15 лет: по 750 мг (2 капсулы) 3 раза/сут. После достижения терапевтического эффекта суточную дозу снижают до 1.5 г: по 750 мг (2 капсулы) 2 раза/сут. Лечение не следует продолжать более 8-10 дней без консультации с врачом.

Сироп

Для дозирования сиропа следует применять мерную ложку объемом 5 мл, градуированную на 2.5 мл.

1 мерная ложечка сиропа 5% (5 мл) = 250 мг карбоцистеина

1 мерная ложечка сиропа 2.5% (5 мл) = 125 мг карбоцистеина

Взрослым: по 15 мл (3 мерных ложки) 5% сиропа 3 раза/сут.

Детям в возрасте 3-6 лет: по 5 мл (1 мерная ложка) 2.5% сиропа 2-4 раза/сут.

Детям в возрасте старше 6 лет: по 5-10 мл (1-2 мерных ложки) 2.5% сиропа 3 раза/сут.

Внутрь, во время еды, запивая стаканом воды.

Взрослым рекомендуется принимать по 6-8 таблеток в сутки.

Детям старше 6 лет (массой тела более 20 кг) рекомендуется принимать по 4 - 6 таблеток в сутки.

Суточную дозу следует разделить на 2 - 3 приема. Средний курс лечения - 1 месяц.

Сразу после нормализации уровня магния в крови прием препарата следует прекратить.

• повышенная чувствительность к карбоцистеину или другим компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• хронический гломерулонефрит в фазе обострения, цистит;
• заболевания печени (для приема сиропа);
• алкоголизм (для приема сиропа);
• эпилепсия (для приема сиропа);
• травма или заболевания головного мозга (для приема сиропа);
• беременность;
• детский возраст до 3 лет (для приема сиропа 2.5%);
• детский возраст до 15 лет (для приема капсул и сиропа 5%).

С осторожностью: хронический гломерулонефрит (в анамнезе); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (см. раздел "Особые указания"); II и III триместр беременности (для приема капсул) и период грудного вскармливания; пациенты пожилого возраста (см. раздел "Особые указания"); одновременный прием препаратов, повышающих риск развития желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел "Особые указания").

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 6 лет;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью: при умеренной недостаточности функции почек, поскольку существует риск развития гипермагниемии.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение.

Аллергические реакции: в единичных случаях - кожный зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек.

Прочие: головокружение, слабость, недомогание.

У пациентов с бронхиальной астмой и у пожилых пациентов возможно появление обструкции дыхательных путей.

Аллергические реакции, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, метеоризм.

Муколитический и отхаркивающий препарат. Муколитическое и отхаркивающее действие обусловлено активацией сиаловой трансферазы - фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета. Снижает вязкость бронхиального секрета и отделяемого из придаточных пазух носа, облегчает отхождение мокроты и слизи, уменьшает кашель. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, активизирует деятельность реснитчатого эпителия. Восстанавливает секрецию иммуноглобулина IgA (специфическая защита) и количество сульфгидрильных групп компонентов слизи (неспецифическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.

Комбинированный препарат; содержит лечебные дозы магния лактата и пиридоксина гидрохлорида, улучшающего всасывание магния в кишечнике, его транспорт из крови и межклеточной жидкости внутрь клеток.

Магний является жизненно важным элементом, который обеспечивает поступление продуктов гликолиза в цикл Кребса, участвует в синтезе и распаде нуклеиновых кислот, синтезе белков, жирных кислот и липидов, в частности фосфолипидов, так же участвует в синтезе ферментов, обеспечивающих энергетические реакции (гликолизе, гидролитическом расщеплении АТФ). Магний необходим для осуществления нервно-мышечной передачи, минерализации костей, реализации эффекта паратгормона. Ионы магния являются физиологическим антагонистом ионов кальция. Магний образует участки в структуре ряда рецепторов (NMDA-, АМРА-рецепторов к ацетилхолину, норадреналину и дофамину), он необходим для нормального обмена нейромедиаторов (катехоламинов, тирозина, дофамина, норадренапина, серотонина, у-аминомасляной кислоты). Магний посредством активации тирозинкиназы способствует снижению инсулинорезистентности тканей и индуцированию инсулинозависимого усвоения глюкозы. Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) в качестве коэнзима участвует в метаболических процессах, необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат, входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и трансаминирование аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот, липидном и углеводном обмене. Пиридоксин необходим для синтеза γ-аминомасляной кислоты и гема.

Всасывание и распределение

Карбоцистеин быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность - низкая (менее чем 10% от принятой дозы). C_max в сыворотке крови и в слизистой оболочке дыхательных путей достигается через 2-3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в слизистой оболочке в течение 8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Выводится преимущественно почками, частично в неизмененном виде, частично в виде метаболитов. T_1/2 - около 2 ч.

Абсорбция магния лактата в ЖКТ медленная, не более 50% от принятой внутрь дозы. Около 25-30% всосавшегося магния циркулирует в связанном с белками состоянии. Всосавшийся магний выводится почками, не всосавшаяся часть выводится через кишечник. Магний преодолевает плацентарный барьер; в небольшом количестве проникает в грудное молоко.

Пиридоксина гидрохлорид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, далее метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Концентрация пиридоксина в плазме в норме составляет 30-80 нг/мл. Больше всего пиридоксина содержится в печени, затем в мышцах и мозговой ткани. Общее содержание пиридоксина в организме составляет 167 мг. Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Период полувыведения - 15-20 дней. Выводится почками. Пиридоксальфосфат проникает через плаценту. Выводится при гемодиализе.

Беременность

В связи с недостаточными клиническими данными применение препарата Бронхобос в форме сиропа у беременных женщин не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания").

Препарат в форме капсул назначают во II и III триместрах беременности только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли карбоцистеин с грудным молоком. В период грудного вскармливания препарат Бронхобос следует применять с осторожностью (см. раздел "С осторожностью").

Магнистад может применяться в период беременности только по рекомендации врача. Магний проникает в грудное молоко.

Следует избегать применения препарата в период лактации. При необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 3 лет (для приема сиропа 2.5%); у детей до 15 лет (для приема капсул и сиропа 5%).

Противопоказан детям до 6 лет.

Детям старше 6 лет (массой тела более 20 кг) рекомендуется принимать по 4 - 6 таблеток в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2 - 3 приема. Средний курс лечения - 1 месяц.

Пациентам пожилого возраста применять с осторожностью.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бронхобос у пациентов пожилого возраста, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при одновременном применении препаратов, повышающих риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел "С осторожностью"). При развитии желудочно-кишечного кровотечения следует прекратить прием препарата.

Содержание этанола в препарате составляет 125 мг/5 мл, то есть 125 мг этанола на мерную ложечку, что следует учитывать при применении препарата Бронхобос при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах или заболеваниях головного мозга.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, не изучалось.

Магнистад не следует принимать на голодный желудок, поскольку возможно развитие диареи.

При совместном применении с тетрациклинами необходимо соблюдать интервал 3 часа между приемами Магнистада и препаратом тетрациклинового ряда. При совместном применении с препаратами, содержащими фосфаты или соли кальция, необходимо соблюдать интервал 1 ч.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Повышает эффективность глюкокортикоидной (взаимно) и антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Потенцирует бронхолитический эффект теофиллина.

Активность карбоцистеина ослабляют противокашлевые и атропиноподобные средства.

Из-за содержания этанола Бронхобос в форме сиропа назначают с осторожностью:

• с препаратами, вызывающими неблагоприятные реакции (жар, покраснение кожи, рвота, тахикардия) при одновременном приеме с алкогольными напитками: дисульфирам, цефамандол, цефоперазон, латамоксеф (цефалоспориновые антибиотики), хлорамфеникол (фениколовый антибиотик), хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид (гипогликемическое средство производное сульфонилмочевины), гризеофульвин (противогрибковый препарат), нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол), кетоконазол, прокарбазин (цитостатик);
• с препаратами, угнетающими ЦНС.

Одновременное применение препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция, может значительно уменьшать всасывание магния в желудочно-кишечном тракте. Препараты магния снижают всасывание тетрациклина.

Магний ослабляет действие пероральных тромболитических средств, уменьшает усвоение железа. Пиридоксин снижает эффективность леводопы.

Симптомы: боли в желудке, тошнота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

При нормальной функции почек пероральный прием магния не вызывает токсических реакций. Однако передозировка магния может развиваться при почечной недостаточности.

Симптомы: асистолия, брадикардия, торможение центральной нервной системы, кома, гипотензия (обморок), паралич мышц, полиурия или олигурия, диплопия и нечеткое зрение, затрудненное дыхание.

Лечение: прием препарата прекратить; специфическое - при превышении уровня магния в крови 10 ммоль/л следует ввести 10 мл 10% раствора кальция глюконата, но не более 2 раз.

Неспецифическое - регидратационные мероприятия, форсированный диурез.

Припочечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.