Бронхобос и Сердолект

• острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь);
• острые и хронические заболевания ЛОР-органов, сопровождающиеся образованием вязкой слизи (воспалительные заболевания среднего уха, носа и его придаточных пазух - средний отит, ринит, синусит);
• подготовка к бронхоскопии и/или бронхографии.

Препарат назначают внутрь.

Капсулы

Взрослым и подросткам старше 15 лет: по 750 мг (2 капсулы) 3 раза/сут. После достижения терапевтического эффекта суточную дозу снижают до 1.5 г: по 750 мг (2 капсулы) 2 раза/сут. Лечение не следует продолжать более 8-10 дней без консультации с врачом.

Сироп

Для дозирования сиропа следует применять мерную ложку объемом 5 мл, градуированную на 2.5 мл.

1 мерная ложечка сиропа 5% (5 мл) = 250 мг карбоцистеина

1 мерная ложечка сиропа 2.5% (5 мл) = 125 мг карбоцистеина

Взрослым: по 15 мл (3 мерных ложки) 5% сиропа 3 раза/сут.

Детям в возрасте 3-6 лет: по 5 мл (1 мерная ложка) 2.5% сиропа 2-4 раза/сут.

Детям в возрасте старше 6 лет: по 5-10 мл (1-2 мерных ложки) 2.5% сиропа 3 раза/сут.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная доза - 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала QT.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

• повышенная чувствительность к карбоцистеину или другим компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• хронический гломерулонефрит в фазе обострения, цистит;
• заболевания печени (для приема сиропа);
• алкоголизм (для приема сиропа);
• эпилепсия (для приема сиропа);
• травма или заболевания головного мозга (для приема сиропа);
• беременность;
• детский возраст до 3 лет (для приема сиропа 2.5%);
• детский возраст до 15 лет (для приема капсул и сиропа 5%).

С осторожностью: хронический гломерулонефрит (в анамнезе); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (см. раздел "Особые указания"); II и III триместр беременности (для приема капсул) и период грудного вскармливания; пациенты пожилого возраста (см. раздел "Особые указания"); одновременный прием препаратов, повышающих риск развития желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел "Особые указания").

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение.

Аллергические реакции: в единичных случаях - кожный зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек.

Прочие: головокружение, слабость, недомогание.

У пациентов с бронхиальной астмой и у пожилых пациентов возможно появление обструкции дыхательных путей.

Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, затруднение носового дыхания; редко - одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - постуральная гипотензия, увеличение интервала QT, пароксизмы желудочковой аритмии (типа "пируэт").

Со стороны мочевыделительной системы: редко - лейкоцитурия, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела, гипергликемия.

Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.

Муколитический и отхаркивающий препарат. Муколитическое и отхаркивающее действие обусловлено активацией сиаловой трансферазы - фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета. Снижает вязкость бронхиального секрета и отделяемого из придаточных пазух носа, облегчает отхождение мокроты и слизи, уменьшает кашель. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, активизирует деятельность реснитчатого эпителия. Восстанавливает секрецию иммуноглобулина IgA (специфическая защита) и количество сульфгидрильных групп компонентов слизи (неспецифическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.

Антипсихотическое средство, атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5HT₂-рецепторы, а также на α₁-адренорецепторы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H₁-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связанных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина.

Всасывание и распределение

Карбоцистеин быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность - низкая (менее чем 10% от принятой дозы). C_max в сыворотке крови и в слизистой оболочке дыхательных путей достигается через 2-3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в слизистой оболочке в течение 8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Выводится преимущественно почками, частично в неизмененном виде, частично в виде метаболитов. T_1/2 - около 2 ч.

После приема внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 10 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 99.5%. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. T_1/2 составляет около 3 сут.

Сертиндол и его метаболиты выводятся главным образом с калом и частично - с мочой.

Беременность

В связи с недостаточными клиническими данными применение препарата Бронхобос в форме сиропа у беременных женщин не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания").

Препарат в форме капсул назначают во II и III триместрах беременности только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли карбоцистеин с грудным молоком. В период грудного вскармливания препарат Бронхобос следует применять с осторожностью (см. раздел "С осторожностью").

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 3 лет (для приема сиропа 2.5%); у детей до 15 лет (для приема капсул и сиропа 5%).

Пациентам пожилого возраста применять с осторожностью.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бронхобос у пациентов пожилого возраста, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при одновременном применении препаратов, повышающих риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел "С осторожностью"). При развитии желудочно-кишечного кровотечения следует прекратить прием препарата.

Содержание этанола в препарате составляет 125 мг/5 мл, то есть 125 мг этанола на мерную ложечку, что следует учитывать при применении препарата Бронхобос при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах или заболеваниях головного мозга.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, не изучалось.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, болезнью Паркинсона, при печеночной недостаточности, у больных пожилого возраста.

Не рекомендуется применять в экстренных случаях для купирования острых психотических расстройств.

При приеме ряда препаратов удлинение интервала QT связано с развитием пароксизмов желудочковой тахикардии (типа "пируэт")

Из-за потенциальной опасности удлинения интервала QT сертиндол следует применять в случаях, когда уже имеется непереносимость как минимум одного антипсихотического препарата.

Мониторинг ЭКГ следует проводить до начала лечения, при достижении равновесной концентрации (примерно через 3 нед. после начала приема) или при достижении дозы 16 мг/сут. Во время поддерживающей терапии ЭКГ-исследование следует проводить до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может увеличить концентрацию сертиндола в плазме крови. При увеличении интервала QT более 500 мсек сертиндол следует отменить.

Мониторинг АД необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

При появлении на фоне лечения симптомов, указывающих на возможность наличия аритмии (в т.ч. сердцебиение, судороги, обморок) следует немедленно начать обследование больного, включая проведение ЭКГ.

Перед началом применения сертиндола следует провести коррекцию гипокалиемии, гипомагниемии. При рвоте, диарее, на фоне применения диуретиков, которые могут вызывать гипокалиемию, при электролитных нарушениях рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.

При длительном применении антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, повышается риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома сертиндол следует отменить.

Безопасность и эффективность сертиндола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции пациента на лечение.

Повышает эффективность глюкокортикоидной (взаимно) и антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Потенцирует бронхолитический эффект теофиллина.

Активность карбоцистеина ослабляют противокашлевые и атропиноподобные средства.

Из-за содержания этанола Бронхобос в форме сиропа назначают с осторожностью:

• с препаратами, вызывающими неблагоприятные реакции (жар, покраснение кожи, рвота, тахикардия) при одновременном приеме с алкогольными напитками: дисульфирам, цефамандол, цефоперазон, латамоксеф (цефалоспориновые антибиотики), хлорамфеникол (фениколовый антибиотик), хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид (гипогликемическое средство производное сульфонилмочевины), гризеофульвин (противогрибковый препарат), нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол), кетоконазол, прокарбазин (цитостатик);
• с препаратами, угнетающими ЦНС.

При одновременном применении с лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, повышается риск развития этого эффекта.

Поскольку сертиндол метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A, при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. с флуоксетином, пароксетином, хинидином) возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови. Сертиндол и его основные метаболиты являются слабыми ингибиторами активности изофермента CYP2D6, при участии которого метаболизируются бета-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, многие антипсихотические препараты и антидепрессанты.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые средства производны пиррола, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики группы макролидов) способны значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.

Под влиянием карбамазепина, фенитоина возможно значительное ускорение метаболизма сертиндола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению антипсихотического действия.

Симптомы: боли в желудке, тошнота, диарея.

Лечение: симптоматическое.