Бронхолитин и Лаципил

В составе комплексной терапии различных заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся сухим кашлем, в т.ч.:

• острых воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей;
• острых и хронических бронхитов;
• трахеобронхитов;
• ХОБЛ;
• бронхиальной астмы;
• пневмоний;
• бронхоэктатической болезни;
• коклюша.

• артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Взрослым назначают по 10 мл 3-4 раза/сут.

Детям в возрасте от 3 до 10 лет - по 5 мл 3 раза/сут; детям в возрасте старше 10 лет - по 10 мл 3 раза/сут.

Дозы устанавливают с учетом тяжести течения заболевания и индивидуальной реакции пациента.

Начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и далее - до 6 мг/сут после истечения времени, которое требуется для достижения полного терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3-4 недели, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

Лаципил следует принимать в одно и то же время дня, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы Лаципила не требуется.

Пациентам с нарушениями функции почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.

• артериальная гипертензия;
• ИБС;
• тяжелые органические заболевания сердца;
• сердечная недостаточность;
• феохромоцитома;
• тиреотоксикоз;
• бессонница;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Бронхолитин пациентам со склонностью к развитию лекарственной зависимости. Из-за содержания в составе этанола следует соблюдать осторожность при назначении препарата в детском возрасте, пациентам с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, при беременности.

• аортальный стеноз;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции синоатриального и AV-узлов, с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT, с низким сердечным выбросом, с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, а также при одновременном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, повышение АД.

Со стороны ЦНС: тремор, возбуждение, бессонница, головокружение, у детей - сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, запор.

Со стороны эндокринной системы: повышение либидо, дисменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы.

Дерматологические реакции: сыпь, усиление потоотделения.

Прочие: тахифилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие эффектов, связанных с расширением периферических сосудов, в т.ч. головная боль, приливы, периферические отеки, головокружение, сердцебиение (эти эффекты обычно носят преходящий характер и, как правило, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе); редко - обострение стенокардии, особенно сразу после начала лечения (что более вероятно у пациентов с выраженными клиническими проявлениями ИБС).

Со стороны пищеварительной системы: редко - функциональные расстройства желудка, тошнота, гиперплазия десен; очень редко - обратимое повышение уровня ЩФ.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь (эритема), зуд.

Прочие: редко - общая слабость.

Комбинированный препарат с противокашлевым и бронхолитическим действием.

Глауцина гидробромид подавляет кашлевой центр, не приводя при этом к угнетению дыхания, развитию запоров и лекарственной зависимости.

Эфедрин расширяет бронхи, стимулирует дыхание и за счет сосудосуживающего действия устраняет отек слизистой оболочки бронхов.

Масло базилика оказывает незначительное седативное, противомикробное и спазмолитическое действие.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов III поколения из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое действие преимущественно на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

Основные эффекты Лаципила - расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, понижение АД. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV-узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.

При назначении препарата в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.

Всасывание

После приема внутрь глауцина гидробромид и эфедрина гидрохлорид быстро и хорошо всасываются из ЖКТ. C_max глауцина достигается через 1.5 ч.

Метаболизм и выведение

Глауцина гидробромид метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой.

Эфедрина гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде. T_1/2 составляет 3-6 ч.

Всасывание

После приема внутрь лацидипин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%. С_max достигается через 30-150 мин.

Распределение

Связывание лацидипина с белками плазмы составляет более 95% (с альбумином и α1-гликопротеином).

Метаболизм

Лацидипин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизируется в печени с образованием 4 основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов.

Выведение

При достижении равновесного состояния средняя величина T_1/2 лацидипина составляет 13-19 ч.

Примерно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, остальная часть дозы - в виде метаболитов с мочой.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В остальные периоды беременности препарат следует назначать с осторожностью.

Данные по безопасности клинического применения Лаципила при беременности отсутствуют.

Применение Лаципила при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных показано, что лацидипин или его метаболиты выделяются с грудным молоком.

При применении препарата Бронхолитин необходимо учитывать, что 1 мерная ложка или 1 стаканчик (5 мл) содержат до 0.069 г этанола 96% (1.7 об.%).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Из-за возможного появления головокружения и нарушений зрения следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV-узел.

Учитывая теоретическую возможность влияния блокаторов кальциевых каналов на функцию синоатриального и AV-узлов, Лаципил необходимо с осторожностью применять у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма.

Лацидипин (как и другие блокаторы кальциевых каналов из группы дигидропиридина) следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT. Лаципил следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, способными вызывать удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые нейролептики, антибиотики (эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов (терфенадин).

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с низкими значениями сердечного выброса, при нестабильной стенокардии и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

С осторожностью применяют Лаципил у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку у данной категории больных гипотензивный эффект препарата может быть более выраженным.

Лаципил не нарушает толерантность к глюкозе, не снижает эффективность противодиабетической терапии.

В период лечения необходимо проводить стандартное наблюдение за функциональным состоянием миокарда и уровнем АД.

Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность.

Использование в педиатрии

Клинический опыт применения Лаципила в педиатрии отсутствует, поэтому не рекомендуется применять препарат у пациентов младше 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии Лаципила на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.

Бронхолитин можно применять одновременно с антибиотиками, жаропонижающими средствами и витаминами.

Эфедрин, входящий в состав препарата, ослабляет действие опиоидных анальгетиков и снотворных средств.

При применении эфедрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

При одновременном применении эфедрина с резерпином и ингибиторами МАО возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении эфедрина с неселективными бета-адреноблокаторами возможно уменьшение бронхолитического действия.

Нет данных о лекарственном взаимодействии глауцина с другими лекарственными средствами.

Совместное применение Лаципила и других антигипертензивных препаратов, например диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может вызывать аддитивный гипотензивный эффект.

При одновременном применении Лаципила с другими широко применяемыми антигипертензивными препаратами, дигоксином, толбутамидом и варфарином специфического взаимодействия не отмечено.

Антигипертензивное действие Лаципила ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия).

Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.

У пациентов после трансплантации почки, получавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное приемом циклоспорина снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

Симптомы: тошнота, рвота, потеря аппетита, возбуждение, нарушение кровообращения, тремор конечностей, головокружение, потливость, затруднение мочеиспускания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

В медицинской литературе не описано случаев передозировки Лаципила.

Симптомы: по-видимому, наиболее вероятны артериальная гипотензия и тахикардия (связанные с длительным расширением периферических сосудов). Теоретически Лаципил способен вызвать брадикардию и замедление AV-проводимости.

Лечение: специфического антидота Лаципила не существует. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию.