Бронхорус и Глаукопт

Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты:

• острый и хронический бронхит;
• пневмония;
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
• бронхоэктатическая болезнь;
• ХОБЛ.

Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в т.ч. вторичная), псевдоэксфолиативная глаукома; вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).

Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

Таблетки

Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 таб. (30 мг) 3 раза/сут. При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 2 таб. (60 мг) 2 раза/сут. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения.

Не рекомендуется принимать препарат более 5 дней без консультации врача.

Сироп

Детям младше 12 лет Бронхорус назначают в форме сиропа.

1 чайная ложка (5 мл) сиропа содержит 15 мг амброксола гидрохлорида.

Внутрь, во время приема пищи или после еды, с достаточным количеством жидкости (половина стакана воды, чая или сока).

Взрослым и детям старше 12 лет - в первые 2-3 дня по 10 мл сиропа (2 чайные ложки) 3 раза/сут, затем - по 10 мл сиропа (2 чайные ложки) 2 раза/сут или по 5 мл сиропа (1 чайная ложка) 3 раза/сут. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения - по 10 мл сиропа (2 чайные ложки) 3 раза/сут.

Детям в возрасте 5-12 лет назначают по 5 мл сиропа (1 чайная ложка) 2-3 раза/сут; детям в возрасте 2-5 лет – по 2.5 мл сиропа (1/2 чайной ложки) 3 раза/сут; c момента рождения до 2 лет – по 2.5 мл сиропа (1/2 чайной ложки) 2 раза/сут.

Не рекомендуется принимать препарат более 4-5 дней без консультации врача.

Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача.

Во время применения препарата рекомендуется обильное питье.

Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

• I триместр беременности;
• детский возраст до 12 лет (только для таблеток). Детям младше 12 лет назначают Бронхорус в форме сиропа;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В случае непереносимости лактозы (при синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы) следует учитывать, что в состав препарата в форме таблеток входит лактоза.

Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать препарат в форме сиропа (т.к. в состав препарата входит сорбитол).

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, во II и III триместрах беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.

С осторожностью

Нарушения функции печени тяжелой степени.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, сухость во рту, запор; при длительном применении в высоких дозах - гастралгия, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистых оболочек дыхательных путей, ринорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; в отдельных случаях - аллергический дерматит, анафилактический шок.

Прочие: редко - общая слабость, головная боль, экзантема, дизурия.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение, боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, горечь во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыводящих путей: редко - уролитиаз.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакци со стороны век, симптомы системных аллергических реакций - в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Общие реакции: часто - астения, усталость.

Муколитический и отхаркивающий препарат. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.

Амброксол стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия слизистой оболочки бронхов (мукокинетическое или секретомоторное действие).

Перистальтические сокращения по спирали реснитчатых (цилиарных) клеток эпителия бронхов выводят слизь из бронхиального дерева (мукоцилиарный транспорт или мукоцилиарный клиренс). Амброксол значительно улучшает мукоцилиарный транспорт.

Амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого компонента мокроты и нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, уменьшает вязкость мокроты и ее адгезивные свойства (муколитическое или секретолитическое действие).

Амброксол повышает синтез и секрецию поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах.

В результате этих механизмов значительно уменьшается вязкость мокроты и улучшается ее отхаркивание.

При приеме внутрь действие препарата наступает через 30 мин и продолжается в течение 6-12 ч.

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO₃^- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

Всасывание

Абсорбция - высокая, С_max в плазме крови достигается через 2 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием дибромантраниловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов.

Выведение

T_1/2 - 7-12 ч. Выводится почками: 90% в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде - 10%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности тяжелой степени, не изменяется при нарушении функции печени.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T_1/2 составляет 4 мес.

При необходимости применения препарата во II и III триместрах беременности следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

В период грудного вскармливания применять препарат следует с осторожностью, поскольку амброксол выделяется с грудным молоком.

Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказание: детский возраст до 12 лет (для применения в форме таблеток).

Детям младше 12 лет Бронхорус назначают в форме сиропа.

Внутрь, во время приема пищи или после еды, с достаточным количеством жидкости (половина стакана воды, чая или сока).

1 чайная ложка (5 мл) сиропа содержит 15 мг амброксола гидрохлорида

Детям в возрасте 5–12 лет назначают по 5 мл сиропа (1 чайная ложка) 2-3 раза/сут; детям в возрасте 2-5 лет – по 2.5 мл сиропа (1/2 чайной ложки) 3 раза/сут; c момента рождения до 2 лет – по 2.5 мл сиропа (1/2 чайной ложки) 2 раза/сут.

Не рекомендуется принимать препарат более 4-5 дней без консультации врача.

Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача.

Во время применения препарата рекомендуется обильное питье.

Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Препарат в форме сиропа не содержит сахара. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать сироп: 5 мл сиропа содержат сорбитол и сахарин в количестве, соответствующем 0.18 ХЕ.

Препарат в форме сиропа может вызывать послабляющий эффект, поскольку содержание сорбитола в суточной дозе может превысить 10 мг (600 мг сорбитола содержится в 1 мл сиропа, а суточная доза может достигать 30 мл, соответственно 18 г сорбитола).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Одновременное применение препарата Бронхорус с противокашлевыми лекарственными средствами приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.

Амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина.

Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.

Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием пищи с высоким содержанием жиров.