Бронхостоп и Спазмалгон

• слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов - почечная и печеночная колики, боли спастического характера по ходу кишечника, альгодисменорея. Может применяться для кратковременного симптоматического лечения при болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии;
• как вспомогательное средство может применяться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств;
• при необходимости препарат может быть использован для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Внутрь взрослым и детям старше 10 лет - по 8 мг 3-4 раза/сут. Детям в возрасте до 2 лет - по 2 мг 3 раза/сут; в возрасте от 2 до 6 лет - по 4 мг 3 раза/сут; в возрасте от 6 до 10 лет - по 6-8 мг 3 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена взрослым до 16 мг 4 раза/сут, детям - до 16 мг 2 раза/сут.

В виде ингаляций взрослым - по 8 мг, детям старше 10 лет - по 4 мг, в возрасте 6-10 лет - по 2 мг. В возрасте до 6 лет - применяют в дозах до 2 мг. Ингаляции проводят 2 раза/сут.

Терапевтическое действие может проявиться на 4-6 день лечения.

Парентеральное введение рекомендуется для лечения в тяжелых случаях, а также в послеоперационном периоде для предупреждения скопления густой мокроты в бронхах. Вводят по 2 мг п/к, в/м или в/в 2-3 раза/сут медленно в течение 2-3 мин.

Взрослые и дети старше 15 лет применяют внутрь (лучше после еды) обычно по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Продолжительность приема не более 5 дней.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только по рекомендации и под наблюдением врача.

Дозировки для детей

У детей препарат применяют только по назначению врача.

Дозировка для детей 6-8 лет - по половине таблетки, 9-12 лет - по три четверти таблетки, 13-15 лет - по одной таблетке 2-3 раза в день. Другие режимы дозировок возможны только после консультации с врачом.

• повышенная чувствительность к производным ниразолона (бутадиен, трибузон), к другим компонентам препарата;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• стабильная и нестабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженные нарушения функции печени или почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогсназы;
• тахиаритмии;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гиперплазия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;
• кишечная непроходимость и мегалокон;
• гранулоцитопения;
• беременность (особенно I триместр и последние 6 недель);
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 ммрт.ст.), бронхоспазму, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам или ненаркотическим анальгетикам.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Дерматологические реакции: повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: чувство жжения в эпигастралыюй области, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, антихолинергические эффекты (пониженное потоотделение, парез аккомодации, затрудненное мочеиспускание).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, цианоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны органов кроветворения: при длительном приеме - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспастический синдром, анафилактический шок, отек Квинке: многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

В состав препарата входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия, миотропное спазмолитическое средство питофенон и м-холиноблокирующее средство фенпивериния бромид.

Метамизол является производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление. Фенпивериний за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.

Сочетание трех компонентов препарата приводит к облегчению боли, расслаблению гладких мышц, снижению повышенной температуры тела.

Бромгексин быстро всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 20%. У здоровых пациентов C_max в плазме определяется через 1 ч.

Широко распределяется в тканях организма. Около 85-90% выводится с мочой главным образом в форме метаболитов. Метаболитом бромгексина является амброксол.

Связывание бромгексина с белками плазмы высокое. T_1/2 в терминальной фазе составляет около 12 ч.

Бромгексин проникает через ГЭБ. В небольших количествах проникает через плацентарный барьер.

Только небольшие количества выводятся с мочой с T_1/2 6.5 ч.

Клиренс бромгексина или его метаболитов может уменьшаться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Всасывание и распределение

После в/м введения активные вещества препарата быстро и в значительной степени всасываются из места инъекции. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

Противопоказано применение в I триместре беременности. Применение во II-III триместрах беременности и в период грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказано применение препарата при беременности (особенно в I и III триместрах).

При необходимости применения Спазмалгона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время приема препарата.

С осторожностью применять у детей - по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

При язвенной болезни желудка, а также при указаниях на желудочное кровотечение в анамнезе бромгексин следует применять под контролем врача.

С осторожностью применять у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Бромгексин не применяют одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин, т.к. это затрудняет откашливание разжиженной мокроты.

Применяют в составе комбинированных препаратов растительного происхождения с эфирными маслами (в т.ч. с маслом эвкалипта, маслом аниса, маслом мяты перечной, ментолом).

При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови (содержание лейкоцитов) и функционального состояния печени. При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

В период лечения препаратом нельзя принимать алкоголь.

Применение препарата у кормящих матерей требует прекращения грудного вскармливания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Противопоказано одновременное применение с рентгеноконтрастными лекарственными препаратами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином.

При одновременном применении препарата с циклоспорином снижается концентрация последнего в крови.

При одновременном применении метамизол натрий, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

При одновременном применении фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность метамизол натрия.

При одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, пероральными гормональными контрацептивами и аллопуринолом возможно усиление токсичности.

При одновременном применении седативные средства и анксиолитики (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие Спазмалгона.

При одновременном применении тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

При одновременном применении действие препарата усиливают кодеин, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов и пропранолол (замедляют инактивацию).

При одновременном применении лекарственные средства с миелотоксическим действием усиливают гематотоксический эффект Спазмалгона.

При совместном назначении с блокаторами гистаминовых Н₁-рецепторов, бутирофенонами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Применение совместно с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

При одновременном применении Спазмалгон усиливает эффекты этанола.

Фармацевтическое взаимодействие

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, применение водно-солевых растворов, проведение форсированного диуреза, гемодиализ; при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.