Бронхостоп и Стелфрин

• иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки);
• диагностическое расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза, при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии;
• проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому;
• дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока;
• синдром "красного глаза" (для уменьшения гиперемии и раздраженности слизистой оболочки глаза);
• профилактика астенопии и нарушений аккомодации у пациентов с высокой зрительной нагрузкой;
• лечение ложной миопии (нарушений аккомодации и профилактика прогрессирования истинной миопии у пациентов с высокой зрительной нагрузкой.

Внутрь взрослым и детям старше 10 лет - по 8 мг 3-4 раза/сут. Детям в возрасте до 2 лет - по 2 мг 3 раза/сут; в возрасте от 2 до 6 лет - по 4 мг 3 раза/сут; в возрасте от 6 до 10 лет - по 6-8 мг 3 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена взрослым до 16 мг 4 раза/сут, детям - до 16 мг 2 раза/сут.

В виде ингаляций взрослым - по 8 мг, детям старше 10 лет - по 4 мг, в возрасте 6-10 лет - по 2 мг. В возрасте до 6 лет - применяют в дозах до 2 мг. Ингаляции проводят 2 раза/сут.

Терапевтическое действие может проявиться на 4-6 день лечения.

Парентеральное введение рекомендуется для лечения в тяжелых случаях, а также в послеоперационном периоде для предупреждения скопления густой мокроты в бронхах. Вводят по 2 мг п/к, в/м или в/в 2-3 раза/сут медленно в течение 2-3 мин.

При иридоциклитах препарат применяют для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий; для снижения экссудации в переднюю камеру глаза. С этой целью 1 каплю препарата закапывают в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) 2-3 раза/сут.

При проведении офтальмоскопии применяют однократные инстилляции препарата. Как правило, для создания мидриаза достаточно инстилляции 1 капли препарата в конъюнктивальный мешок. Максимальный мидриаз достигается через 15-30 мин и сохраняется в течение 1-3 ч.

В случае необходимости поддержания мидриаза в течение длительного времени через 1 ч возможна повторная инстилляция препарата.

Для проведения диагностических процедур однократная инстилляция препарата применяется:

• в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры глаза и подозрением на закрытоугольную глаукому. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт.ст., то провокационный тест считается положительным;
• для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока: если через 5 мин после инстилляции препарата отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъекция классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, т.к. это свидетельствует о расширении более глубоколежащих сосудов.

Для снятия спазма аккомодации у детей с 6 лет и взрослых препарат инстиллируют по 1 капле в каждый глаз на ночь ежедневно в течение 4 недель.

Порядок работы с тюбиком-капельницей

1. Отделить одну тюбик-капельницу.
2. Вскрыть тюбик-капельницу (убедившись, что раствор находится в нижней части тюбика-капельницы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан).
3. Закапать необходимое количество препарата в глаза. Доза, содержащаяся в тюбике-капельнице, достаточна для одного закапывания в оба глаза.

После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить, даже если осталось содержимое.

Порядок работы с флаконом, укомплектованным капельным дозатором

1. Удалить предохранительное кольцо перед первым использованием флакона.
2. Осторожно снять колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз, зафиксировав между большим и указательным пальцами.

Перед началом использования рекомендуется прокачать дозатор до появления первой капли препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон.

1. Запрокинуть голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.

Избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение всего срока годности. По истечении этого срока препарат следует уничтожить. При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (тяжелый аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);
• феохромоцитома;
• артериальная гипертензия любой степени тяжести;
• фибрилляция желудочков;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• тиреотоксикоз;
• закрытоугольная глаукома;
• острый инфаркт миокарда;
• применение одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО;
• галотановый или циклопропановый наркоз;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда); стенокардия; тромбоз коронарных, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов; сахарный диабет; легочная гипертензия; желудочковые аритмии; окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит); дисфункция щитовидной железы; метаболический ацидоз; гиперкапния; гипоксия; пожилой возраст; нарушения функции почек и/или печени; применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы; у которых существует повышенный риск задержки мочи.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Дерматологические реакции: повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм.

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия; частота неизвестна - отек легких, остановка сердца.

Со стороны нервной системы: очень редко - бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.

Со стороны органа зрения: очень редко - боль в глазах, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, задержка мочи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; частота неизвестна - повышенное слюноотделение.

Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница.

Прочие: бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей, повышенное потоотделение, гипергликемия.

В отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекциях.

Фенилэфрин - симпатомиметик. Обладает выраженной альфа-адренергической активностью.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.

Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы сердца. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и ионотропное воздействие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию через 30-90 с после инстилляции, длительность - 2-6 ч.

После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 мин после однократной инстилляции. Мидриаз сохраняется после инстилляции 2.5% раствора в течение 2 ч. Мидриаз, вызываемый фенилэфрином, не сопровождается циклоплегией.

Бромгексин быстро всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 20%. У здоровых пациентов C_max в плазме определяется через 1 ч.

Широко распределяется в тканях организма. Около 85-90% выводится с мочой главным образом в форме метаболитов. Метаболитом бромгексина является амброксол.

Связывание бромгексина с белками плазмы высокое. T_1/2 в терминальной фазе составляет около 12 ч.

Бромгексин проникает через ГЭБ. В небольших количествах проникает через плацентарный барьер.

Только небольшие количества выводятся с мочой с T_1/2 6.5 ч.

Клиренс бромгексина или его метаболитов может уменьшаться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Всасывание и распределение

После в/м введения быстро всасывается в системный кровоток. V_d после однократного введения составляет 340 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.

Метаболизм и выведение

Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без участия катехол-О-метилтрансферазы).

Конечный Т_1/2 составляет около 3 ч. Выводится почками в виде метаболитов.

Противопоказано применение в I триместре беременности. Применение во II-III триместрах беременности и в период грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал раннее начало родов.

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о выделении фенилэфрина с грудным молоком отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

С осторожностью применять у детей - по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

При язвенной болезни желудка, а также при указаниях на желудочное кровотечение в анамнезе бромгексин следует применять под контролем врача.

С осторожностью применять у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Бромгексин не применяют одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин, т.к. это затрудняет откашливание разжиженной мокроты.

Применяют в составе комбинированных препаратов растительного происхождения с эфирными маслами (в т.ч. с маслом эвкалипта, маслом аниса, маслом мяты перечной, ментолом).

Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30-40 мм рт.ст. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).

Нейролептики, производные фенотиазина снижают гипертензивный эффект препарата.

Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата.

Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам.

Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект препарата и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.

Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда.

Применение препарата во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

Несовместимость

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Симптомы: головная боль, значительное повышение АД, рефлекторная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5-60 мг в/в в течение 10-30 мин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).