Бронхотон и Бускопан

Сухой кашель: бронхит; трахеобронхит; ХОБЛ; бронхиальная астма; коклюш; бронхопневмония.

• почечная колика;
• желчная колика;
• спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря;
• холецистит;
• кишечная колика;
• пилороспазм;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);
• альгодисменорея.

Препарат применяют ректально. Суппозиторий вводят заостренным концом в прямую кишку.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 суппозитория 3-5 раз/сут.

Препарат не следует применять ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Гиперчувствительность; коронарный атеросклероз; стенокардия; тиреотоксикоз; артериальная гипертензия; бессонница; хроническая сердечная недостаточность; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; гипертрофия предстательной железы (в случае наличия остаточной мочи); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст (до 3 лет).

C осторожностью

Лекарственная зависимость; заболевания печени; алкоголизм; эпилепсия; заболевания головного мозга; черепно-мозговая травма.

• miasthenia gravis;
• мегаколон;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы;
• повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита и запор.

Со стороны нервной системы: головокружение, тремор, возбуждения, бессоница.

Со стороны эндокринной системы: повышение либидо, дисменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи у пациентов с гиперплазией предстательной железы.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, усиление потоотделения.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, уртикарная сыпь.

Прочие: нарушение зрения, тахифилаксия, у детей - сонливость.

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Комбинированное лекарственное средство растительного происхождения. Оказывает противокашлевое и бронходилатирующее действие.

Глауцина гидробромид подавляет кашлевой центр, не приводя, однако, к угнетению дыхания, развитию запоров и лекарственной зависимости.

Эфедрин стимулирует дыхание, расширяет бронхи и (за счет сосудосуживающего действия) устраняет отек слизистой оболочки бронхов.

Базиликовое масло оказывает седативное (слабое), противомикробное и спазмолитическое действие.

Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 мин после приема.

Всасывание

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается из ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние C_max в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.

Распределение

Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к м- и н-холинорецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания с белками плазмы (альбумином) - низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение

Терминальный T_1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь выведение препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие V_d для того же диапазона доз варьируют от 6.13 до 11.3×10⁵ л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.

Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось.

В качестве меры предосторожности применение препарата при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Вследствие стимулирующего действия на ЦНС и возможного нарушения сна не рекомендуется прием после 16 часов.

Если через 5-7 дней после начала лечения симптомы заболевания, сохраняются или состояние ухудшается, необходимо проконсультироваться с врачом.

Содержит в качестве вспомогательных веществ метил- и пропилпарагидроксибензоат, которые, хотя и редко, могут вызвать крапивницу, реакции гиперчувствительности немедленного типа с уртикарной сыпью и бронхоспазмом.

Содержание эфедрина в составе продукта может дать положительный результат при допинг-пробе у спортсменов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется применять при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия), закрытоугольная глаукома.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

1 таблетка Бускопана содержит 41.2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза (10 таб.) содержит 411.8 мг сахарозы. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует принимать препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Входящий в состав эфедрин ослабляет эффекты наркотических и снотворных средств.При одновременном применении с сердечными гликозидами, некоторыми симпатомиметиками, хинидином, трициклическими антидепрессантами существует риск развития аритмий.

Комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) - возможна головная боль, повышается риск развития аритмии, гипертензивного криза, кровоизлияний в мозг. Прием данной комбинации возможен только через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО.

Снижает гипотензивное действие симпатолитиков за счет симпатомиметического действия эфедрина.

При совместном применении с неселективными бета-адреноблокаторами снижается бронхолитический эффект данной комбинации и антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь или инсулином возможно снижение гипогликемического эффекта.

Комбинация с дексаметазоном - уменьшает терапевтический эффект дексаметазона.

Не рекомендуется применять одновременно с отхаркивающими средствами - вследствие затруднения откашливания мокроты.

При одновременном применении со средствами, стимулирующими ЦНС, или тонизирующими напитками растительного происхождения (кофе, чай, кока-кола) возможно усиление стимулирующего эффекта препарата на ЦНС.

Бускопан может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное применение препарата Бускопан и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.

Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.

В настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан не описаны, поэтому следующие симптомы и рекомендации носят теоретический характер.

Симптомы: возможны антихолинергические эффекты - задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.

Лечение: показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам; проводят поддерживающую терапию; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря.