Бронхоцин и Тизалуд

Комплексная терапия заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся сухим кашлем:

• острые воспалительные заболевания верхних дыхательных путей;
• острые и хронические бронхиты;
• трахеобронхиты;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма;
• пневмония;
• бронхоэктатическая болезнь;
• коклюш.

Внутрь.

Взрослым - по 2 мерные ложки (10 мл) 3-4 раза в день.

Детям с 6 до 10 лет - по 1 мерной ложке (5 мл) 3 раза в день.

Детям старше 10 лет - по 2 мерные ложки (10 мл) 3 раза в день.

Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• ишемическая болезнь сердца;
• коронарный атеросклероз;
• стенокардия;
• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• бессонница;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы (с клиническими симптомами);
• детский возраст (до 6 лет);
• беременность (I триместр), период грудного вскармливания.

С осторожностью: пациенты со склонностью к развитию лекарственной зависимости. Из-за содержания в составе препарата этанола следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеванием печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у детей.

Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: тремор, возбуждение, бессонница, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия и запор.

Со стороны эндокринной системы: повышение либидо, дисменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи у больных с гипертрофией предстательной железы.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, усиление потоотделения.

Другие: нарушение зрения, тахифилаксия.

У детей - сонливость.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна; частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания..

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диспептические явления, сухость во рту; часто - тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; частота неизвестна - астения, синдром отмены, затуманивание зрения.

Бронхоцин представляет собой комбинированный препарат с противокашлевым и бронхорасширяющим действием. Он оказывает комплексное воздействие на дыхательную и центральную нервную систему, что делает его средством выбора при лечении кашля различной этиологии.

Глауцина гидробромид оказывает подавляющее действие на центр кашля, не влияя на дыхание. Обладает и слабым бронхолитическим и секретолитическим действием.

Эфедрин стимулирует дыхание, расширяет бронхи и за счет сосудосуживающего действия уменьшает отек их слизистой оболочки.

Масло базилика оказывает седативное, противовоспалительное, анестезирующее и слабое антисептическое действие.

Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Глауцин и эфедрин хорошо всасываются в пищеварительном тракте, создавая и поддерживая необходимые терапевтические уровни в плазме крови. Выделяются, главным образом, через почки.

После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

T_1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде - около 4,5%.

Бронхоцин не следует принимать в первом триместре беременности. Независимо от того, что нет данных об эмбриотоксическом и тератогенном эффектах, применение препарата беременным женщинам возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Препарата противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Не рекомендуется назначать препарат больным сахарным диабетом, поскольку эфедрин, применяемый в дозах, превышающих терапевтические, повышает обмен веществ, приводя, таким образом, к повышению уровня сахара крови.

При применении препарата следует учитывать, что 1 мерная ложка - 5 мл содержит до 0,069 г этанола (96% - 1,7 об.%).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможного появления головокружения и нарушения зрения.

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.

При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бронхоцин можно одновременно применять с антибиотиками, жаропонижающими и витаминами.

Из-за наличия в составе препарата эфедрина, необходимо иметь в виду его лекарственные взаимодействия: ослабляет эффекты наркотических и снотворных средств.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО возможно резкое повышение артериального давления, с неселективными бета-адреноблокаторами - уменьшение бронхолитического действия.

Снижает действие симпатолитиков.

Нет данных о неблагоприятных лекарственных взаимодействиях глауцина с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).

При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.

При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.

При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.

Симптомы: возможно появление нервного возбуждения, лихорадки, бессонницы, диареи, обильного потоотделения, тошноты, рвоты, потери аппетита, нарушения кровообращения, тремора конечностей, головокружения, затруднения мочеиспускания.

Эфедрин, применяемый в высоких дозах, приводит к повышению уровня сахара в крови. Летальная пероральная доза эфедрина составляет 1,0 г.

Лечение: промывание желудка и применение симптоматических средств.