Бронхоцин и Экселон

Комплексная терапия заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся сухим кашлем:

• острые воспалительные заболевания верхних дыхательных путей;
• острые и хронические бронхиты;
• трахеобронхиты;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма;
• пневмония;
• бронхоэктатическая болезнь;
• коклюш.

Внутрь.

Взрослым - по 2 мерные ложки (10 мл) 3-4 раза в день.

Детям с 6 до 10 лет - по 1 мерной ложке (5 мл) 3 раза в день.

Детям старше 10 лет - по 2 мерные ложки (10 мл) 3 раза в день.

Применяют внутрь и накожно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• ишемическая болезнь сердца;
• коронарный атеросклероз;
• стенокардия;
• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• бессонница;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы (с клиническими симптомами);
• детский возраст (до 6 лет);
• беременность (I триместр), период грудного вскармливания.

С осторожностью: пациенты со склонностью к развитию лекарственной зависимости. Из-за содержания в составе препарата этанола следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеванием печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у детей.

Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата; контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения лекарственной формы ТТС; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов с СССУ или тяжелыми аритмиями, повышенном риске эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, при обструкции мочевыводящих путей, судорогах, у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе, у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: тремор, возбуждение, бессонница, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия и запор.

Со стороны эндокринной системы: повышение либидо, дисменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи у больных с гипертрофией предстательной железы.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, усиление потоотделения.

Другие: нарушение зрения, тахифилаксия.

У детей - сонливость.

Инфекционные заболевания: инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны обмена веществ: анорексия, снижение аппетита; нечасто - дегидратация.

Со стороны психики: ажитация, тревожность, спутанность сознания, бессонница, депрессия, делирий, возбуждение, кошмарные сновидения, агрессия, беспокойство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, обморок, головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, экстрапирамидные нарушения, ухудшение симптомов болезни Паркинсона, судороги, тремор.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, брадикардия, тахикардия, AV-блокада, фибрилляция предсердий, СССУ, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боли в животе, диспепсия, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из ЖКТ, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, нарушения лабораторных показателей функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение; при накожном применении в месте прикрепления ТТС - раздражение, сыпь, зуд, отек, эритема, крапивница, аллергический дерматит, распространенный аллергический дерматит.

Прочие: повышенная утомляемость, недержание мочи, астения, лихорадка, снижение массы тела, случайные падения, неуверенность походки.

Бронхоцин представляет собой комбинированный препарат с противокашлевым и бронхорасширяющим действием. Он оказывает комплексное воздействие на дыхательную и центральную нервную систему, что делает его средством выбора при лечении кашля различной этиологии.

Глауцина гидробромид оказывает подавляющее действие на центр кашля, не влияя на дыхание. Обладает и слабым бронхолитическим и секретолитическим действием.

Эфедрин стимулирует дыхание, расширяет бронхи и за счет сосудосуживающего действия уменьшает отек их слизистой оболочки.

Масло базилика оказывает седативное, противовоспалительное, анестезирующее и слабое антисептическое действие.

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью.

Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.

В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе.

Ривастигмин оказывает положительное влияние на присущие болезни Альцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid-precurcor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

Глауцин и эфедрин хорошо всасываются в пищеварительном тракте, создавая и поддерживая необходимые терапевтические уровни в плазме крови. Выделяются, главным образом, через почки.

После приема внутрь ривастигмин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается примерно через 1 ч. При накожном применении (ТТС) абсорбируется медленно. После применения первой дозы C_max в плазме достигается через 10-16 ч.

Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (около 40%), легко проникает через ГЭБ.

Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется, главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита (NAP226-90). После приема внутрь T_1/2 составляет 1 ч ; при накожном применении применении T_1/2 составляет 3.4 ч после удаления ТТС.

Ривастигмин выводится главным образом почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Через кишечник выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

Бронхоцин не следует принимать в первом триместре беременности. Независимо от того, что нет данных об эмбриотоксическом и тератогенном эффектах, применение препарата беременным женщинам возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Препарата противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека в настоящее время не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Не рекомендуется назначать препарат больным сахарным диабетом, поскольку эфедрин, применяемый в дозах, превышающих терапевтические, повышает обмен веществ, приводя, таким образом, к повышению уровня сахара крови.

При применении препарата следует учитывать, что 1 мерная ложка - 5 мл содержит до 0,069 г этанола (96% - 1,7 об.%).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможного появления головокружения и нарушения зрения.

При прерывании лечения более чем на 3 дня, возобновлять терапию необходимо с минимальной суточной дозы для снижения вероятности развития нежелательных явлений.

Необходимо контролировать массу тела у пациентов с болезнью Альцгеймера, так как у данной группы пациентов возможно снижение массы тела при приеме ингибиторов холинэстеразы, включая ривастигмин.

После увеличения дозы ривастигмина возможно кратковременное повышение АД и возникновение галлюцинаций у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, а также усугубление экстрапирамидных расстройств (особенно тремора) у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона. Данные симптомы могут исчезнуть при снижении дозы, в противном случае терапию препаратом следует отменить. Следует регулярно оценивать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Бронхоцин можно одновременно применять с антибиотиками, жаропонижающими и витаминами.

Из-за наличия в составе препарата эфедрина, необходимо иметь в виду его лекарственные взаимодействия: ослабляет эффекты наркотических и снотворных средств.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО возможно резкое повышение артериального давления, с неселективными бета-адреноблокаторами - уменьшение бронхолитического действия.

Снижает действие симпатолитиков.

Нет данных о неблагоприятных лекарственных взаимодействиях глауцина с другими лекарственными средствами.

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм при участии основных изоферментов системы цитохрома P450 происходит в минимальной степени. Следовательно, фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, маловероятно.

Существует возможность возникновения совокупного влияния ривастигмина и метоклопрамида на экстрапирамидную систему. Одновременное применение метоклопрамида и ривастигмина не рекомендовано.

Учитывая фармакодинамические характеристики ривастигмина, следует избегать одновременного применения его с другими холиномиметиками в связи с возможностью развития их совокупного действия. Ривастигмин может влиять на действие холиноблокаторов (например, оксибутинина, толтеродина).

При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Следует соблюдать осторожность при выборе средства для анестезии. При необходимости перед проведением анестезии возможно уменьшение дозы ривастигмина или временная остановка терапии.

При одновременном применении ривастигмина с бета-адреноблокаторами (включая атенолол) было отмечено синергическое взаимодействие, приводившее к развитию брадикардии, что, в свою очередь может стать причиной синкопальных состояний. Несмотря на то, что одновременное применение с кардиоселективными бета-адреноблокаторами связано с наибольшим риском развития таких эффектов, данные нежелательные явления отмечались также и у пациентов, получавших и другие препараты данной группы.

У пациентов, принимающих никотин, отмечалось увеличение всасывания ривастигмина на 23% при применении внутрь.

Симптомы: возможно появление нервного возбуждения, лихорадки, бессонницы, диареи, обильного потоотделения, тошноты, рвоты, потери аппетита, нарушения кровообращения, тремора конечностей, головокружения, затруднения мочеиспускания.

Эфедрин, применяемый в высоких дозах, приводит к повышению уровня сахара в крови. Летальная пероральная доза эфедрина составляет 1,0 г.

Лечение: промывание желудка и применение симптоматических средств.