Брустрио и Дивина

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль; мигрень; зубная боль; невралгия; миалгия; артралгия; альгодисменорея.

Лихорадочный синдром: при ОРЗ; при гриппе.

• купирование симптомов, являющихся следствием дефицита эстрогена и прогестерона у женщин в климактерическом периоде;
• профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе.

Внутрь (во время или после еды) принимают каждые 4 ч. В среднем принимают 3-4 раза/сут. Максимальная частота приема - 8 раз/сут. Курс лечения - не более 7-10 дней.

При нарушении функции почек или печени перерыв между приемами - не менее 6 часов.

Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего. Другие дозы и схемы применения устанавливает врач.

Внутрь по 1 таб./сут (предпочтительнее вечером) в течение 21 дня, затем следует 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение, после чего вновь начинают прием таблеток (см. маркировку на упаковке с календарной шкалой).

В течение первых 11 дней принимают таблетки, содержащие только эстроген (белые).

Затем в течение оставшихся 10 дней - таблетки, содержащие комбинацию эстрогена с прогестероном (голубые).

Прием таблеток можно начинать в любое время, если нормальный менструальный цикл прекратился или если он нерегулярен, а также на 5-й день менструации.

В случае пропуска приема таблетки ее следует принять не позднее 12 ч и далее принимать препарат по обычной схеме.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия; геморрагический диатез; гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; I и III триместры беременности; период лактации (грудное вскармливание); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; выраженная артериальная гипертензия; тяжелое течение ИБС; глаукома; повышенная возбудимость; нарушения сна; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением; детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

C осторожностью: подагра, заболевания печени.

• тромбоэмболические нарушения или патология сосудов головного мозга в анамнезе (в т.ч. в семейном);
• серповидно-клеточная анемия;
• опухоли гипофиза;
• эстрогенозависимые опухоли (рак молочной железы, матки);
• острые и хронические заболевания печени;
• эндометриоз;
• артериальная гипертензия, резистентная к терапии;
• беременность.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность,

Аллергические реакции: кожные проявления, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД,

При длительном применении: головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (в т.ч. носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Со стороны половой системы: редко - нарушение регулярности кровотечений (метроррагии), нагрубание молочных желез.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, повышенная утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота.

Прочие: редко - ощущение тяжести в нижних конечностях.

Комбинированное лекарственное средство.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Комбинированный гормонозамещающий препарат непрерывного действия, в состав которого входят естественный эстроген - эстрадиола валерат и дериват естественного прогестерона - медроксипрогестерона ацетат.

Введение комбинации эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат близко имитирует естественный цикл гормональной активности, характерный для нормального менструального цикла, т.е. эстрогенная фаза предшествует комбинированной эстроген/прогестагенной фазе, за которой следует менструальноподобное кровотечение, возникающее в течение 1 недели после последнего приема препарата.

После 12 мес применения Дивины исчезают приливы и усиление потоотделения в ночное время.

У женщин в климактерическом периоде на фоне приема Дивины не снижается содержание минералов и плотность костной ткани, т.е. предотвращается развитие остеопороза.

Препарат обладает благоприятным действием на уровень липидов в крови: снижает уровень липопротеидов низкой плотности и холестерина, уменьшает риск развития атеросклероза; повышает уровень липопротеидов высокой плотности, которые обладают антиатерогенным эффектом.

Применение Дивины предупреждает развитие гиперплазии и малигнизации эндометрия.

Эстрадиола валерат

Всасывание

При приеме препарата внутрь эстрадиола валерат хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизм и выведение

Эстрадиола валерат биотрансформируется преимущественно в печени с образованием менее активного эстриола. Метаболиты эстрадиола выводятся из организма с мочой в виде растворимых в воде соединений с глюкуроновой и серной кислотами.

Медроксипрогестерона ацетат

Всасывание и распределение

При приеме 1 таблетки Дивина внутрь медроксипрогестерона ацетат хорошо абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме крови составляет от 1 до 5 нг/мл и достигается через 2-4 ч. Медроксипрогестерон практически не связывается с белками плазмы.

Выведение

Медроксипрогестерон выводится в виде метаболитов с мочой и желчью.

Противопоказано применение в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным действием; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.

Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Дивина противопоказана к применению при беременности.

Препарат не может быть использован в качестве контрацептивного средства.

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Пациентам с повышенной чувствительностью или с астматическими реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

В климактерический период возможны различия в продолжительности менструального цикла, поэтому у некоторых женщин кровотечение может начаться еще во время приема голубых таблеток препарата Дивина. В этих случаях необходимо временно прекратить прием препарата, а после окончания кровотечения возобновить прием белых таблеток.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Дивина не влияет на способность к вождению автомобиля и занятиям другими видами деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременное назначение с другими НПВС, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.

Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола T_1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

При одновременном применении Дивина может снижать эффективность антигипертензивных средств, пероральных антикоагулянтов и пероральных гипогликемических препаратов.

Барбитураты, противосудорожные препараты, тетрациклины и рифампицин уменьшают эффект Дивины при их одновременном применении.

Симптомы: тошнота, головная боль, прорывные маточные кровотечения.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.