Брустрио и Сульфокаин

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль; мигрень; зубная боль; невралгия; миалгия; артралгия; альгодисменорея.

Лихорадочный синдром: при ОРЗ; при гриппе.

В качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности, острой и хроническая дыхательная недостаточность; кардиогенный и анафилактический шок.

Внутрь (во время или после еды) принимают каждые 4 ч. В среднем принимают 3-4 раза/сут. Максимальная частота приема - 8 раз/сут. Курс лечения - не более 7-10 дней.

При нарушении функции почек или печени перерыв между приемами - не менее 6 часов.

Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего. Другие дозы и схемы применения устанавливает врач.

Вводят п/к, в/м, в/в (струйно или капельно).

Частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия; геморрагический диатез; гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; I и III триместры беременности; период лактации (грудное вскармливание); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; выраженная артериальная гипертензия; тяжелое течение ИБС; глаукома; повышенная возбудимость; нарушения сна; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением; детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

C осторожностью: подагра, заболевания печени.

Повышенная чувствительность к прокаину, местноанестезирующим средствам сложноэфирной структуры (тетракаин, бензокаин), ПАБК, сульфокамфорной кислоте; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Артериальная гипотензия; экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; пожилые пациенты старше 65 лет; ослабленные пациенты.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность,

Аллергические реакции: кожные проявления, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД,

При длительном применении: головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (в т.ч. носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Со стороны крови: частота неизвестна - метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (в т.ч. крапивница), ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна:головная боль, головокружение, сонливость, стойкая анестезия, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке, изменение процесса распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST, снижение АД (особенно у пациентов с исходной артериальной гипотензией), повышение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - диспепсические симптома, тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - зуд кожи, кожная сыпь.

Общие расстройства: частота неизвестна - гипотермия, дрожь.

Комбинированное лекарственное средство.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Комбинированное лекарственное средство, оказывает аналептическое действие.

Прокаин - местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Сульфокамфорная кислота оказывает аналептическое действие. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательные центры продолговатого мозга. Оказывает кардиотоническое действие, усиливая обменные процессы в миокарде, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации. Повышает тонус периферических кровеносных сосудов. Улучшает легочную вентиляцию, легочный кровоток. Увеличивает секрецию бронхиальных желез.

Прокаин подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T_1/2 - 30-50 сек, в неонатальном периоде - 54-114 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Сульфокамфорная кислота быстро всасывается при п/к и в/м введении.

Противопоказано применение в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным действием; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.

Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Пациентам с повышенной чувствительностью или с астматическими реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Следует соблюдать осторожность при введении препарата, содержащего данную комбинацию, препарата пациентам с низким АД в связи с возможностью развития гипотензивного действия прокаина.

Данное средство не является препаратом первого ряда для лечения острой и хронической сердечной недостаточности, острой и хронической дыхательной недостаточности, кардиогенного и анафилактического шока, и его применение при указанных заболеваниях/патологических состояниях не является строго необходимым.

Применение данного средства не отменяет необходимости применения других методов лечения острой и хронической сердечной недостаточности, острой и хронической дыхательной недостаточности, кардиогенного и анафилактического шока в соответствии с действующими стандартами оказания медицинской помощи и национальными клиническими рекомендациями.

Не установлено благоприятное влияние применения данной комбинации на выживаемость пациентов с острой и хронической сердечной недостаточностью, острой и хронической дыхательной недостаточностью, кардиогенным и анафилактическим шоком.

Применение данного средства должно осуществляться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Пациентам требуется контроль за функциями ЦНС, сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы.

Перед применением рекомендуется проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату, содержащему данную комбинацию.

Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременное назначение с другими НПВС, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.

Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола T_1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Применение препаратов, содержащих данную комбинацию в сочетании с сердечными гликозидами, стероидными гормонами, анальгетиками усиливает аналептическое действие препарата.

Прокаин усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегилин) повышает риск развития артериальной гипотонии.

Данная комбинация усиливает и удлиняет действие миорелаксантов

При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, при этом усиливается угнетение дыхания.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов.