Будостер и Темпалгин

• профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов;
• вазомоторный ринит;
• полипы носа.

• умеренно или слабо выраженный болевой синдром (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея), особенно у больных с повышенной нервной возбудимостью;
• слабо выраженные боли висцерального происхождения (в т.ч. почечная, печеночная, кишечная колика) в комбинации со спазмолитической терапией;
• болевой синдром после хирургических и диагностических вмешательств (в качестве вспомогательного средства);
• повышение температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Взрослым и детям старше 6 лет в начале терапии по 100 мкг в каждый носовой проход 2 раза/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 50 мкг в каждую ноздрю 2 раза/сут или 100 мкг в каждую ноздрю 1 раз в день утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, устраняющей симптомы ринита. Максимальная разовая доза составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная лоза - 400 мкг в течение не более 3 месяцев.

Для полного терапевтического эффекта препарата Будостер требуется регулярное и правильное применение.

Если прием лозы был пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч до принятия следующей дозы.

Дети применяют препарат под руководством взрослых.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, во время или после еды.

Взрослым назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут, при недостаточной эффективности можно принять еще 1 таб. Максимальная разовая доза составляет 2 таб., максимальная суточная - 6 таб. Продолжительность приема - не более 5 дней. Повышение суточной дозы или увеличение продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Повышенная чувствительность к будесониду; грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей; активная форма туберкулеза легких; детский возраст до 6 лет; некоторые лекарственные формы для интраназального применения противопоказаны у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Грибковые, вирусные или бактериальные инфекции дыхательных путей, туберкулез легких (активная или неактивная форма), недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, нейротропные вирусные инфекции (герпетические инфекции, в т.ч. опоясывающий лишай), цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, беременность, период грудного вскармливания.

• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия (снижение систолического уровня АД ниже 100 мм рт.ст.);
• угнетение кроветворения (гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• "аспириновая" астма;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст (до 14 лет);
• повышенная чувствительность к метамизолу натрия, производным пиразолона или триацетонамин-4-толуенсульфонату.

С осторожностью назначают при заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе), печеночной/почечной недостаточности умеренной степени тяжести, при бронхиальной астме, предрасположенности к развитию артериальной гипотензии, при длительном злоупотреблении алкоголем.

Побочные эффекты, представленные ниже, могут возникать со следующей частотой: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 < 1/10), нечасто (> 1/1000 < 1/100), редко (> 1/10 000 < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая единичные случаи).

Местные реакции: чувство жжения; образование корок на слизистой оболочке носа, головокружение. Следует учитывать риск появления системного действия, включая угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, симптомы гиперкортицизма. катаракту и глаукому при применении будесонида в высоких лозах. Очень часто - раздражение слизистой оболочки полости иска. В начале терапии, в течение короткого времени, может возникать ринорея, экскориации. Часто - чиханье; першение и сухость в горле, боль в носу и горле. Нечасто - носовое кровотечение; кандидоз слизистой оболочки глотки и носовой полости, в частности после продолжительной терапии. Очень редко - атрофия слизистой оболочки, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; аносмия.

Аллергические реакции: редко - аллергические реакции (в т.ч. дерматит, сыпь, крапивница).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, гастралгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны нервной системы: редко - миалгия, сонливость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: редко - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, холестаз, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, тахикардия, цианоз.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - нарушения функции почек (олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит); окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и на слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

ГКС для интраназального применения. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном лечении. Оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид повышает число β-адренорецепторов гладкой мускулатуры. Ингибирует активность фосфолипазы 2А, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и ПАФ, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках.

При интраназальном применении будесонид снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних отделах дыхательных путей. Улучшение состояния отмечается на 2-3 сут после начала лечения.

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, слабо выраженное противовоспалительное и седативное действие. В состав препарата входят неопиоидный анальгетик метамизол натрий и анксиолитик (транквилизатор) темпидон.

Всасывание

После ингаляции 400 мкг будесонида C_max в плазме достигается в течение 0.7 ч и составляет 1 нмоль/л. Лишь около 20% интраназально введенной дозы попадает в системный кровоток.

Распределение

Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы, кажущийся V_d составляет 301 л.

Метаболизм

Системная биодоступность будесонида является низкой, т.к. более 90% абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. ГКС активность метаболитов не превышает 1%.

Выведение

T_1/2 - 2-2.8 ч. Выводится через кишечник в виде метаболитов -10%, почками - 70%. Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени.

Данные о фармакокинетике препарата Темпалгин не предоставлены.

Применение препарата Будостер при беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан к применению при беременности. Не следует применять препарат в период лактации, т.к. оба компонента выделяются с грудным молоком.

Противопоказан детям до 6 лет.

Детям старше 6 лет в начале терапии по 100 мкг в каждый носовой проход 2 раза/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 50 мкг в каждую ноздрю 2 раза/сут или 100 мкг в каждую ноздрю 1 раз в день утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, устраняющей симптомы ринита. Максимальная разовая доза составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная лоза - 400 мкг в течение не более 3 месяцев.

Для полного терапевтического эффекта препарата Будостер требуется регулярное и правильное применение.

Если прием лозы был пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч до принятия следующей дозы.

Дети применяют препарат под руководством взрослых.

При длительном использовании ГКС для назального применения у детей рекомендуется проводить динамический контроль роста. При замедлении роста педиатр должен пересмотреть способ применения препарата, с целью снижения дозы и перехода на минимальную терапевтическую дозу, при которой возможен контроль над симптомами заболевания.

Не рекомендуется использование назального спрея будесонида у пациентов с инфекциями дыхательных путей.

Пациенты должны быть проинформированы, что эффект от применения назального спрея будесонида достигается в среднем через 5-7 дней.

Если после трех месяцев лечения симптомы заболевания не уменьшаются, препарат следует отменить.

При переходе с лечения системными глюкокортикостероидами на ГКС для местного применения существует риск развития надпочечниковой недостаточности, в связи с чем, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гииофизарно-надпочечниковой системы. Отменять препарат следует путем постепенного снижения дозы до нормализации функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. На этапе снижения дозы у некоторых пациентов могут появиться симптомы отмены кортикостероидов, такие, как боли в мышцах и/или в суставах, апатия, депрессия. При выявлении подобных симптомов может потребоваться временное повышение дозы системных ГКС, а впоследствии - дальнейшая отмена в более медленном темпе.

Для достижения терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярное введение препарата.

Рекомендуется проводить наблюдение за ростом детей, получающих продолжительное лечение назальными ГКС. Темп рост ребенка замедляется, дозу назального спрея следует уменьшить.

Поскольку ГКС замедляют заживление ран следует соблюдать осторожность при назначении препарата Будостер пациентам, недавно перенесшим травму или операцию в области носа.

Необходимо избегать попадания назального спрея будесонид в глаза.

При длительной терапии препаратом необходимо проводить оценку состояния слизистой оболочки носа.

При длительном использовании ГКС для назального применения у детей рекомендуется проводить динамический контроль роста. При замедлении роста педиатр должен пересмотреть способ применения препарата, с целью снижения дозы и перехода на минимальную терапевтическую дозу, при которой возможен контроль над симптомами заболевания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Будостер не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или механизмами.

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует назначать при применении метамизол натрия.

Во время приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Применение препарата у пациентов, получающих цитостатики, следует проводить только под наблюдением врача.

На фоне применения метамизол натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении неясного генеза подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима отмена препарата.

При длительном (более 7 дней) приеме препарата необходим контроль картины крови и функционального состояния печени.

Недопустимо применение Темпалгина для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с анксиолитическим действием препарата в период приема Темпалгина следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременное применение с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может снизить эффективность будесонида.

Метандростенолон, эстрогены, кетоконазол усиливают действие будесонида.

Темпалгин усиливает эффекты этанола.

Одновременное применение Темпалгина с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.

При одновременном применении тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

При одновременном применении метамизол натрия с циклоспорином снижается концентрация последнего в плазме крови.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их действие.

При одновременном применении барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизол натрия.

Одновременное применение метамизол натрия с другими неопиоидными анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Кодеин, блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов и пропранолол замедляют выведение метамизол натрия и усиливают его действие.

Симптомы (при хронической передозировке): угревая сыпь, синдром Кушинга, дисменорея.

Лечение: постепенная отмена препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, олигурия, тахикардия, снижение АД, одышка, шум в ушах, сонливость, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение солевых слабительных и активированного угля; в тяжелых случаях - гемодиализ, форсированный диурез, симптоматическая терапия, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.