Бупивакаин и Димиста
Результат проверки совместимости препаратов Бупивакаин и Димиста. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.
Бупивакаин
- Торговые наименования: Бупивакаин, Бупивакаин Гриндекс, Бупивакаин Гриндекс Спинал, Бупивакаин Спинал Хэви, Бупивакаин-Бинергия, Бупивакаин-Лекфарм Спинал хэви
- Действующее вещество (МНН): бупивакаин
- Группа: Анестетики
Взаимодействие не обнаружено.
Димиста
- Торговые наименования: Димиста
- Действующее вещество (МНН): азеластин, флутиказон
- Группа: Антигистаминные; H1-антигистаминные; Глюкокортикоиды; ГКС; Угнетающие ЦНС
Взаимодействие не обнаружено.
Сравнение Бупивакаин и Димиста
Сравнение препаратов Бупивакаин и Димиста позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.
Показания | |
---|---|
Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет; инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли; проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется; анестезия в акушерстве. |
Симптоматическое лечение аллергического ринита/риноконъюнктивита средней и тяжелой степени тяжести. |
Режим дозирования | |
---|---|
Индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста. Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии. |
Применяют интраназально 2 раза/сут. |
Противопоказания | |
---|---|
Гиперчувствительность к бупивакаину или к другим местным анестетикам амидного типа; состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии: текущие заболевания ЦНС, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС; туберкулез позвоночника; пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга; гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции; кардиогенный или гиповолемический шок; нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия; детский возраст до 12 лет. Бупивакаин не используется для проведения в/в регионарной анестезии (блокада по Биру). С осторожностью: пожилой возраст; ослабленные пациенты; AV-блокада II и III степени; нарушение функции печени и почек тяжелой степени; беременность; совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон); совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lB класса (например, лидокаин, мексилетин); парацервикальная блокада. |
Повышенная чувствительность к активным веществам. Детский возраст до 12 лет. |
Побочное действие | |
---|---|
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров. Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца, аритмия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи. Со стороны дыхательной системы: апноэ. Со стороны органа зрения: диплопия. Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок. |
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, очень редко - головокружение, сонливость, вялость. Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия (извращение вкуса), обычно вследствие неправильного применения, а именно чрезмерного наклона головы назад во время приема; очень редко - глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение, дискомфорт в носу (жжение, зуд), чихание, сухость слизистой оболочки полости носа, кашель, сухость в горле, раздражение горла; очень редко - перфорации носовой перегородки, эрозии слизистой оболочки полости носа; неприятный запах. Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту; очень редко - тошнота. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - сыпь, зуд, крапивница. Общие реакции: очень редко - утомляемость, слабость. При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении в высоких дозах. Эти эффекты намного менее выражены, чем при пероральном приеме ГКС. Возможные системные побочные эффекты могут включать: синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей, развитие остеопороза при длительном применении. |
Фармакологическое действие | |
---|---|
Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде. |
Комбинированное лекарственное средство с противоаллергическим и противовоспалительным действием для местного применения. Азеластин - блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. Флутиказон - синтетический трифторированный ГКС, обладает высоким сродством к рецепторам глюкокортикоидов, проявляет мощное противовоспалительное действие, которое по интенсивности в 3-5 раз превышает дексаметазон. |
Фармакокинетика | |
---|---|
Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Бупивакаин выводится главным образом почками, только 6% выводится в неизмененном виде с мочой. Бупивакаин проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения бупивакаина и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек. |
Азеластин метаболизируется до А-дезметилазеластина при участии главным образом CYP3A4, CYP2D6 и CYP2C19. Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). Cmax в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 ч, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдается конечный T1/2 7.8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0.2%), а неактивного метаболита - карбоновой кислоты - менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты в основном выводятся с желчью через кишечник. После однократного применения T1/ 2азеластина из плазмы крови составляет приблизительно 20-25 ч и около 45 ч для его терапевтически активного метаболита N- дезметилазеластина. Выведение происходит преимущественно через кишечник. Длительное выведение небольших количеств через кишечник свидетельствует о возможности существования кишечно-печеночной циркуляции. После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) Cmax составляет 0.017 нг/мл. Всасывание со слизистой оболочки носовой полости незначительно из-за низкой растворимости активного вещества в воде, а большая часть дозы, вероятно, проглатывается. При пероральном введении всасывается менее 1% введенной дозы, что связано с медленным всасыванием и активным метаболизмом сразу после проглатывания. Таким образом, общее системное всасывание, представляющее совокупность всасывания со слизистой оболочки носовой полости и всасывания при проглатывании, является незначительным. После повторного введения суточной дозы 0.56 мг азеластина гидрохлорида (соответствующей введению одной дозы в каждый носовой ход дважды в день) Cmax в плазме составляла 0.027 нг/мл у здоровых добровольцев. Уровень активного метаболита N- десметилазеластина находился на уровне нижнего порога определения или ниже (0.12 нг/мл). Флутиказона пропионат обладает большим Vd в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связывание с белками плазмы составляет 91%. Vd азеластина указывает на преимущественное распределение в периферических тканях. Связывание с белками плазмы составляет 80-90%. Оба вещества имеют широкое терапевтическое окно. Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивного метаболита - карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при "первом прохождении" через печень происходит таким же образом. |
Аналоги и гомологи | |
---|---|
Применение при беременности и кормлении | |
---|---|
Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проведение парацервикальной блокады противопоказано. При необходимости применения бупивакаина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. |
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка. |
Применение у детей | |
---|---|
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет. |
Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет. |
Применение у пожилых | |
---|---|
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. |
Особые указания | |
---|---|
Определенные виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями. Эпидуральная анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы. В редких случаях при ретробульбарном введении возможно проникновение бупивакаина в краниальное субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют незамедлительного лечения. При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции нарушения глазных мышц. Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны со стороны ЦНС. Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует тщательно мониторировать сердечный ритм у плода. Следует соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов. Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного аддитивного эффекта. |
Лекарственное взаимодействие | |
---|---|
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови. |
В отдельных случаях алкоголь и седативные препараты могут усиливать усталость, головокружение или слабость на фоне приема данной комбинации. С осторожностью следует применять флутиказон у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные средства, являющиеся ингибиторами изофермента CYP3А4 (например, ингибиторы протеазы, такие как ритонавир). При исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев на фоне интраназального применения флутиказона пропионата введение 100 мг ритонавира 2 раза/сут приводило к повышению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови в несколько сотен раз. При пострегистрационном применении сообщалось о случаях появления клинически значимого взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат и ритонавир, приводящих к системным эффектам, включающим синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников. Ингибиторы изофермента CYP3А4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, которое не влечет за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3А4 и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. |
Несовместимые препараты | |
---|---|
Совместимые лекарства | |
---|---|
Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.
Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.