Бупивакаин и Саноринчик

• острый инфекционно-воспалительный ринит;
• синусит;
• евстахеит;
• аллергический ринит (в т.ч. сенная лихорадка).

Индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста.

Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.

Саноринчик в форме назального спрея 0.5 мг/мл и капель назальных 0.5 мг/мл предназначен для детей старше 8 лет и взрослых; назначают по 1-2 капли или по 1 дозе спрея в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Капли назальные 0.25 мг/мл предназначены к применению для детей в возрасте от 1 года до 8 лет; назначают по 1-2 капли 2-3 раза/сут.

Капли назальные 0.1 мг/мл предназначены для применения у детей в возрасте до 1 года. Новорожденным (до 4 недель) назначают по 1 капле в каждую ноздрю 2-3 раза/сут, детям в возрасте от 5 недель и до 1 года - по 1-2 капли 2-3 раза/сут.

Продолжительность применения не более 7 дней, при облегчении носового дыхания использование препарата можно прекратить раньше. Повторное назначение возможно только через несколько дней.

Гиперчувствительность к бупивакаину или к другим местным анестетикам амидного типа; состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии: текущие заболевания ЦНС, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС; туберкулез позвоночника; пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга; гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции; кардиогенный или гиповолемический шок; нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия; детский возраст до 12 лет.

Бупивакаин не используется для проведения в/в регионарной анестезии (блокада по Биру).

С осторожностью: пожилой возраст; ослабленные пациенты; AV-блокада II и III степени; нарушение функции печени и почек тяжелой степени; беременность; совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон); совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lB класса (например, лидокаин, мексилетин); парацервикальная блокада.

• атрофический (сухой) ринит;
• беременность (для капель назальных и спрея назального 0.5 мг/мл);
• лактация (для капель назальных и спрея назального 0.5 мг/мл);
• детский возраст до 8 лет (для капель назальных и спрея назального 0.5 мг/мл);
• детский возраст до 1 года и старше 8 лет (для капель назальных 0.25 мг/мл);
• детский возраст старше 1 года (для капель назальных 0.1 мг/мл);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Со стороны органа зрения: диплопия.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: преходящая сухость и жжение слизистой оболочки полости носа, сухость в полости рта и глотки, чиханье.

Системные реакции: повышение АД, головная боль, головокружение, сердцебиение, нарушения сна, повышенная тревожность, тошнота, бессонница.

При длительном (более 7 дней) применении препарата: появление реактивной гиперемии слизистой оболочки полости носа, атрофия слизистой оболочки, тахифилаксия.

Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. T_Cmax в плазме крови при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, V_d – 73 л. Конечный T_1/2 – 2.7 ч.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Бупивакаин выводится главным образом почками, только 6% выводится в неизмененном виде с мочой.

Бупивакаин проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.

Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения бупивакаина и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проведение парацервикальной блокады противопоказано.

При необходимости применения бупивакаина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат в форме капель назальных и спрея назального 0.5 мг/мл противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Остальные лекарственные формы предназначены к примененнию у детей младше 8 лет.

Капли назальные 0.25 мг/мл предназначены к применению для детей в возрасте от 1 года до 8 лет; назначают по 1-2 капли 2-3 раза/сут.

Капли назальные 0.1 мг/мл предназначены для применения у детей в возрасте до 1 года. Новорожденным (до 4 недель) назначают по 1 капле в каждую ноздрю 2-3 раза/сут, детям в возрасте от 5 недель и до 1 года - по 1-2 капли 2-3 раза/сут.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Определенные виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями.

Эпидуральная анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы.

В редких случаях при ретробульбарном введении возможно проникновение бупивакаина в краниальное субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют незамедлительного лечения.

При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции нарушения глазных мышц.
Основными причинами является травма и/или местное токсическое действие введенного бупивакаина на мышцы и/или нервы.

Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны со стороны ЦНС.

Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует тщательно мониторировать сердечный ритм у плода.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов.

Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного аддитивного эффекта.

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, ИБС), нарушениями углеводного обмена (сахарным диабетом), нарушениями функции щитовидной железы (гипертиреозом) и закрытоугольной глаукомой.

Пациент должен быть предупрежден о том, что без назначения врача препарат в рекомендуемой дозе можно применять в течение не более 3 дней.

Следует избегать попадания препарата в глаза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, занимающимся видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что препарат может влиять на зрение и снижать скорость психомоторных реакций.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

При совместном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами возможно повышение АД.

При одновременном применении препарат замедляет всасывание местных анестетиков со слизистой оболочки и удлиняет их действие.

Совместное назначение других сосудосуживающих средств повышает риск развития побочных эффектов.

Симптомы: при длительном или частом применении препарата возможны тошнота, повышение АД, тахикардия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.