Бупранал и Суприма-Коф

Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты:

• острый и хронический бронхит;
• пневмония;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма с затрудненным отхождением мокроты;
• бронхоэктатическая болезнь.

Препарат принимают внутрь во время приема пищи, с небольшим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 30 мг 3 раза/сут в первые 2-3 дня, затем - по 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения.

Детям в возрасте 5-12 лет назначают по 15 мг 2-3 раза/сут.

Не рекомендуется применять без контроля врача более 4-5 дней.

• I триместр беременности;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к амброксолу и/или другим компонентам препарата.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная и/или печеночная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Со стороны ЦНС: редко - слабость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, сухость во рту, запор; при длительном применении в высоких дозах - изжога, гастралгия, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, в отдельных случаях - аллергический контактный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: редко - экзантема, дизурия.

Опиоидный анальгетик, частичный агонист μ-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении κ-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина - около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.

Муколитическое средство. Стимулирует пренатальное развитие легких (повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад). Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты.

Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, снижает вязкость мокроты.

Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт. После приема внутрь действие наступает через 30 мин.

После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

После в/м введения C_max в плазме достигается в течение короткого времени.

После сублингвального применения всасывается трансбуккально, C_max достигается через 90 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T_1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе - 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками - в виде метаболитов.

Всасывание

Абсорбция высокая при любых путях введения. Время достижения C_max - 2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием дибромантраниловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов.

Выведение

T_1/2 - 7-12 ч. Выводится почками: 90% - в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде - 5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности тяжелой степени, не изменяется при нарушении функции печени.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Амброксол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Детям старше 12 лет назначают по 30 мг 3 раза/сут в первые 2-3 дня, затем - по 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения.

Детям в возрасте 5-12 лет назначают по 15 мг 2-3 раза/сут.

С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Совместное применение с противокашлевыми препаратами (например, содержащими кодеин) приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.

Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов, проведение симптоматической терапии.