Бупранал и Гифаст

• сезонный аллергический ринит;
• хроническая крапивница.

Внутрь.

При сезонном аллергическом рините взрослым и детям старше 12 лет по 120 мг 1 раз в день. При хронической крапивнице - по 180 мг 1 раз в день.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. (Рекомендуемая суточная доза у таких пациентов 60 мг однократно).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Головная боль, сонливость, тошнота, головокружение.

Редко (менее 1 случая на 1000 назначений): чувство усталости, бессонница, нервозность, нарушение сна.

В отдельных случаях: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, другие реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, одышка).

Опиоидный анальгетик, частичный агонист μ-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении κ-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина - около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.

После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

После в/м введения C_max в плазме достигается в течение короткого времени.

После сублингвального применения всасывается трансбуккально, C_max достигается через 90 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T_1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе - 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками - в виде метаболитов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, ТC_max - 1-3 ч. Среднее значение C_max после приема 180 мг - приблизительно 494 нг/мл, после приема 120 мг - 427 нг/мл, Связь с белками плазмы - 60-70% (преимущественно с альбумином и альфа 1-гликопротеином). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

T_1/2 после многократного приема - 14.4 ч. У пациентов с умеренной (клиренс креатиннна 41-80 мл/мин) и тяжелой (11-40 мл/мин) почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается на 59 и 72% соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, T_1/2 увеличивается на 31%.

Подвергается (5% от дозы) частичному вненеченочному метаболизму. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 11% - почками в неизмененном виде.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При приеме препарата Гифаст возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением людей, обладающих нестандартной реакцией на лекарственные средства). Таким образом, прежде чем приступать к выполнению данных работ (вождение автотранспорта, управление механизмами) необходимо сначала проверить индивидуальную реакцию на препарат.

При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза. Прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего (интервал времени между их приемом должен быть не менее 2 ч). Не взаимодействует с омепразолом, с препаратами, метаболизирующимися в печени.

Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. В случае передозировки рекомендуется проведение стандартных мер по удалению из желудочно-кишечного тракта неабсорбированного препарата. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.