Бусерелин и Трихосепт

• местное лечение трихомонадного и неспецифических вагинитов; бактериального вагиноза.

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения - 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза/сут через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий в сут в течение 7-10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках.

Неспецифический вагинит, бактериальный вагиноз: 1 суппозиторий в сут в течение 7 дней, при необходимости в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках. Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.

• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.

• повышенная чувствительность к метронидазолу или к другим нитроимидазольным производным;
• беременность (первый триместр);
• заболевания крови;
• лейкопения (в том числе в анамнезе);
• нарушение координации движений;
• органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия);
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, чувство усталости, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, депрессия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита.

Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, менструальноподобное кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии, отеки, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, увеличение или уменьшение массы тела, боли в спине, суставах, носовые кровотечения; при интраназальном применении возможны раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

При лечении рака предстательной железы возможны обострение и прогрессирование основного заболевания, гинекомастия, "приливы", усиление потоотделения, снижение потенции, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, боли в костях.

При местном использовании возможно возникновение следующих побочных эффектов: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища (без запаха или со слабым запахом), учащенное мочеиспускание; после отмены препарата - развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, тошнота, рвота, запор или диарея.

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь, головная боль, головокружение; лейкопения или лейкоцитоз.

В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и является ДНК-тропным препаратом с бактерицидным типом действия.

Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Balantidium coli, Blastocystis hominis, Helicobacter pylory; в отношении облигатных анаэробов и (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcuc spp., чувствительные штаммы Eubacterium).

Метронидазол активен в отношении факультативной анаэробной бактерии: Gardnerella vaginalis.

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T_1/2 составляет около 80 мин.

Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении.

Активный ингредиент метаболизируется в печени. Выделяется на 40 - 70% (около 20 % в неизмененной форме) через почки.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Препарат применяют с осторожностью со II триместра беременности. В I триместре беременности прием препарата запрещен.

Метронидазол проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание следует не ранее чем через 48 ч после окончания приема препарата.

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда - носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В случае трихомониаза рекомендуется одновременное лечение полового партнера метронидазолом, не зависимо оттого, имеются ли у него проявления заболевания.

В период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при использовании препарата в высоких дозах и/или при его длительном применении необходим контроль общего анализа крови.

Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (тесту Нельсона).

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками.

При лечении метронидазолом следует избегать приема алкоголя (аналогично дисульфираму вызывает непереносимость алкоголя).

Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом и назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 недель, поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, развитие психических расстройств.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Под влиянием барбитуратов возможно снижение эффекта метронидазола, так как ускоряется его инактивация в печени.

Циметидин угнетает метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.