Бусерелин-лонг и Тамерон

В качестве иммуномодулирующего и противовоспалительного средства в комплексной терапии иммунодефицитных состояний у взрослых и подростков с 12 лет: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; вирусные гепатиты; хронические рецидивирующие заболевания, вызванные вирусом герпеса; заболевания, вызванные вирусом папилломы человека; инфекционно-воспалительные урогенитальные заболевания (уретрит хламидийной и трихомонадной этиологии, хламидийный простатит, острый и хронический сальпингоофорит, эндометрит); гнойно-воспалительные заболевания органов малого таза; послеоперационная реабилитация больных с миомой матки; осложнения послеоперационного периода у женщин репродуктивного возраста; послеоперационные гнойно-септические осложнения и их профилактика (в т.ч. у онкологических больных); хронический рецидивирующий фурункулез, рожа; астенические состояния, невротические и соматоформные расстройства, снижение физической работоспособности (в т.ч. у спортсменов); психические, поведенческие и постабстинентные расстройства при алкогольной и наркотической зависимости; воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рта и горла, заболевания пародонта.

У взрослых и подростков с 12 лет в качестве монотерапии: острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, сопровождающиеся интоксикацией и/или диареей; хронические урогенитальные инфекции, в т.ч. при проведении иммунореабилитационных мероприятий в межрецидивный период с целью поддержания клинической ремиссии.

В качестве иммуномодулирующего и противовоспалительного средства в комплексной терапии иммунодефицитных состояний у детей старше 6 лет: гнойные хирургические заболевания (ожоговые поражения, рецидивирующий фурункулез, хронический остеомиелит, гангренозный аппендицит с оментитом, перитонит, гнойный плеврит); частые рецидивирующие заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов бактериальной и вирусной этиологии (частые ОРВИ, бронхит, пневмония, хронический тонзиллит, хронический отит, хронический аденоидит).

Вводят в/м, ректально.

Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от возраста, показаний и применяемой лекарственной формы.

Беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 6 лет.

У детей старше 6 лет применяется в соответствующих лекарственных формах.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, чувство усталости, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, депрессия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита.

Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, менструальноподобное кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии, отеки, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, увеличение или уменьшение массы тела, боли в спине, суставах, носовые кровотечения; при интраназальном применении возможны раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

При лечении рака предстательной железы возможны обострение и прогрессирование основного заболевания, гинекомастия, "приливы", усиление потоотделения, снижение потенции, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, боли в костях.

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Иммуностимулирующее средство . Механизм действия связан со способностью воздействовать на функционально-метаболическую активность фагоцитарных клеток (моноцитов/макрофагов, нейтрофилов, естественных киллеров). Нормализует антителообразование, опосредовано стимулирует выработку эндогенных интерферонов (интерферона альфа, интерферона гамма).

При воспалительных заболеваниях обратимо (на 6-8 ч) ингибирует избыточный синтез гиперактивированными макрофагами ФНОα, интерлейкина-1, интерлейкина-6 и других провоспалительных цитокинов, активных форм кислорода, уровень которых определяет степень воспалительных реакций, их цикличность, а также выраженность интоксикации и уровень оксидантного стресса. Нормализация функционального состояния макрофагов приводит к восстановлению антигенпредставляющей и регулирующей функции макрофагов, снижению уровня аутоагрессии.

Стимулирует бактерицидную активность нейтрофильных гранулоцитов, усиливая фагоцитоз и повышая неспецифическую резистентность организма к инфекционным заболеваниям.

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T_1/2 составляет около 80 мин.

Выводится из организма, в основном, почками. После в/м инъекции Т_1/2 составляет 30-40 мин, ректального применения - 40-60 мин Основные фармакологические эффекты наблюдаются в течение 72 ч.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Пациенткам с депрессией в период лечения требуется особый контроль врача. В начале лечения возможно развитие кисты яичника.

У мужчин с целью профилактики побочных эффектов бусерелина необходимо применение антиандрогенов по соответствующей схеме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью следует применять бусерелин у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.