Бускопан и Проксокарпин

• почечная колика;
• желчная колика;
• спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря;
• холецистит;
• кишечная колика;
• пилороспазм;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);
• альгодисменорея.

• различные формы глаукомы (первичная открытоугольная, закрытоугольная, врожденная, юношеская, вторичная);
• недостаточная эффективность монотерапии проксодололом или пилокарпином.

Препарат применяют ректально. Суппозиторий вводят заостренным концом в прямую кишку.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 суппозитория 3-5 раз/сут.

Препарат не следует применять ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Препарат следует закапывать в коньюнктивальный мешок глаза по 1 капле 2 раза/сут.

• miasthenia gravis;
• мегаколон;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы;
• повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата.

• бронхиальная астма;
• бронхообструктивные заболевания легких;
• хроническая сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• AV-блокада II-III степени;
• воспаление переднего отдела сосудистой оболочки глаза (радужки, цилиарного тела) - ирит, иридоциклит;
• беременность;
• индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны органа зрения: жжение, миоз, спазм аккомодации, слезотечение, кратковременное ухудшение зрения, обусловленное сужением зрачка, боль в глазу, аллергический конъюнктивит, дерматит кожи век.

Системные побочные эффекты: головная боль, ринорея; редко - бронхоспазм, слюнотечение, замедление ЧСС, снижение АД.

Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 мин после приема.

Комбинированный противоглаукомный препарат.

Проксодолол - неселективный бета-адреноблокатор, который обладает также избирательным альфа-адреноблокирующим эффектом. Угнетает продукцию водянистой влаги.

Пилокарпин - м-холиномиметик, увеличивает отток внутриглазной жидкости, вследствие раскрытия угла передней камеры и деблокады шлеммова канала.

Действующие вещества обладают аддитивным эффектом.

Действие препарата начинается через 1 ч после инстилляции, достигает максимума через 4-6 ч и продолжается более 24 ч.

Препарат не оказывает повреждающего действия на ткани глаза.

Всасывание

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается из ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние C_max в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.

Распределение

Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к м- и н-холинорецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания с белками плазмы (альбумином) - низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение

Терминальный T_1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь выведение препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие V_d для того же диапазона доз варьируют от 6.13 до 11.3×10⁵ л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.

Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось.

В качестве меры предосторожности применение препарата при беременности и в период лактации не рекомендуется.

В связи с недостатком опыта не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации.

Применение Проксокарпина в эти периоды возможно только в тех случаях, когда ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития побочных эффектов.

С осторожностью следует назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия), закрытоугольная глаукома.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

1 таблетка Бускопана содержит 41.2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза (10 таб.) содержит 411.8 мг сахарозы. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует принимать препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Проксокарпин хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами и другими препаратами для лечения глаукомы.

В случае острого приступа закрытоугольной глаукомы пилокарпин можно применять отдельно или в комбинации с ингибиторами карбоангидразы.

В период применения препарата не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких линз следует их снять перед закапыванием и вновь надеть через 15-20 минут после инстилляции препарата.

Лечение следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых после закапывания теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, требующей четкости зрения сразу после закапывания препарата.

Бускопан может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное применение препарата Бускопан и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.

Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы.

М-холиностимулирующая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - при комбинации с антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением фторотана.

В настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан не описаны, поэтому следующие симптомы и рекомендации носят теоретический характер.

Симптомы: возможны антихолинергические эффекты - задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.

Лечение: показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам; проводят поддерживающую терапию; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря.

Симптомы: тошнота и брадикардия.

Лечение симптоматическое. Атропин можно применять как специфический антидот. При выраженной брадикардии из-за передозировки м-холиномиметика вводят 0.5-2 мг атропина парентерально.