Бускопан и Ринорус

• почечная колика;
• желчная колика;
• спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря;
• холецистит;
• кишечная колика;
• пилороспазм;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);
• альгодисменорея.

• острый ринит (в т.ч. на фоне острых респираторных заболеваний и аллергический ринит);
• синусит;
• евстахиит;
• средний отит (в составе комбинированной терапии для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки);
• для облегчения проведения риноскопии;
• подготовка больных к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Препарат применяют ректально. Суппозиторий вводят заостренным концом в прямую кишку.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 суппозитория 3-5 раз/сут.

Препарат не следует применять ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Капли назальные

Взрослым и детям старше 6 лет закапывают капли назальные 0.1% по 2-3 капли в каждый носовой ход 3-4 раза/сут.

Детям от 2 до 6 лет закапывают капли назальные 0.05% по 1-2 капли в каждый носовой ход 1-2 раза/сут. Не следует применять более 3 раз/сут.

Продолжительность лечения - не более 3-5 дней (без перерыва).

Перед применением препарата следует отвинтить крышку флакона и закапывать в нос путем легкого нажатия на дно флакона.

Спрей назальный

Взрослым и детям старше 6 лет – по 1 впрыскиванию спрея назального 0.1% в каждый носовой ход 3 раза/сут. При необходимости можно повторить впрыскивание (не более двух впрыскиваний одновременно).

Детям от 2 до 6 лет – по 1 впрыскиванию спрея назального 0.05% в каждый носовой ход 1-2 раза/сут.

Не следует применять препарат более 3 раз/сут. Продолжительность лечения – не более 5-7 дней (без перерыва).

После завершения терапии препарат можно назначать повторно только через несколько дней.

Длительность применения препарата у детей определяет врач.

Правила применения препарата в форме спрея назального

Снять с флакона защитный колпачок. Перед первым применением следует несколько раз нажать на распылительную насадку до появления струи с "облачком тумана". Флакон готов к использованию. При впрыскивании следует нажать на распылительную насадку 1 раз. Препарат вдыхать через нос. По возможности следует держать флакон-распылитель вертикально. Не распылять спрей горизонтально или вниз. После применения флакон-распылитель закрыть защитным колпачком.

• miasthenia gravis;
• мегаколон;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы;
• повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата.

• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• выраженный атеросклероз;
• глаукома;
• атрофический ринит;
• гипертиреоз;
• хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);
• беременность (для капель назальных);
• детский возраст до 2 лет;
• детский возраст до 6 лет (для капель назальных 0.1% и спрея назального 0.1%);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к маслу эвкалиптовому).

Не применять при терапии ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, а также с другими препаратами, повышающими АД.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, ИБС, стенокардии III-IV функционального класса, гиперплазии предстательной железы, в период лактации.

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Местные реакции: при частом и/или длительном применении - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, парестезии, чиханье, гиперсекреция; редко - отек слизистой оболочки носа.

Системные реакции: рвота, головная боль, сердцебиение, повышение АД, бессонница, нарушение зрения, депрессия (при длительном применении высоких доз).

Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 мин после приема.

Сосудосуживающий препарат для местного применения в ЛОР-практике. Ксилометазолин (производное имидазолина) является альфа-адреномиметиком, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя ее отек и гиперемию, восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание и улучшает отхождение выделений из носа при ринитах (насморках) различного происхождения.

Действие препарата наступает через несколько минут после его применения и продолжается до 10 ч.

Всасывание

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается из ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние C_max в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.

Распределение

Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к м- и н-холинорецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания с белками плазмы (альбумином) - низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение

Терминальный T_1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь выведение препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие V_d для того же диапазона доз варьируют от 6.13 до 11.3×10⁵ л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.

Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось.

В качестве меры предосторожности применение препарата при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Препарат Ринорус в форме капель назальных противопоказан к применению при беременности.

Препарат Ринорус в форме спрея назального при беременности следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы для матери и риска для плода, не допускается превышение рекомендуемых доз.

В период грудного вскармливания препарат следует назначать с осторожностью.

Капли назальные

Детям старше 6 лет закапывают капли назальные 0.1% по 2-3 капли в каждый носовой ход 3-4 раза/сут.

Детям от 2 до 6 лет закапывают капли назальные 0.05% по 1-2 капли в каждый носовой ход 1-2 раза/сут. Не следует применять более 3 раз/сут.

Продолжительность лечения - не более 3-5 дней (без перерыва).

Спрей назальный

Детям старше 6 лет – по 1 впрыскиванию спрея назального 0.1% в каждый носовой ход 3 раза/сут. При необходимости можно повторить впрыскивание (не более двух впрыскиваний одновременно).

Детям от 2 до 6 лет – по 1 впрыскиванию спрея назального 0.05% в каждый носовой ход 1-2 раза/сут.

Не следует применять препарат более 3 раз в сутки. Продолжительность лечения – не более 5-7 дней (без перерыва).

После завершения терапии препарат можно назначать повторно только через несколько дней.

Длительность применения препарата у детей определяет врач.

Противопоказан:

• детский возраст до 6 лет (для капель назальных 0.1% и спрея назального 0.1%);
• детский возраст до 2 лет (для капель назальных 0.05% и спрея назального 0.05%).

С осторожностью следует назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия), закрытоугольная глаукома.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

1 таблетка Бускопана содержит 41.2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза (10 таб.) содержит 411.8 мг сахарозы. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует принимать препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Не следует применять более 7 дней. Не следует превышать рекомендованные дозы и применять в течение длительного времени.

Перед применением необходимо очистить носовые ходы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В дозах, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, что требует соблюдения осторожности.

Бускопан может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное применение препарата Бускопан и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.

Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.

В настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан не описаны, поэтому следующие симптомы и рекомендации носят теоретический характер.

Симптомы: возможны антихолинергические эффекты - задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.

Лечение: показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам; проводят поддерживающую терапию; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря.

Симптомы: снижение температуры тела, брадикардия, повышение АД.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.