Бускоспазм Нео и Мезатон

Парентерально:

• артериальная гипотензия;
• шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический);
• сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
• в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Интраназально:

• вазомоторный и аллергический ринит.

Внутрь или ректально взрослым и детям старше 6 лет - по 10-20 мг 3-5 раз/сут; детям в возрасте от 1 до 6 лет - внутрь по 5-10 мг или ректально - по 7.5 мг 3-5 раз/сут; в возрасте до 1 года - внутрь по 5 мг 2-3 раза/сут или ректально по 7.5 мг до 5 раз/сут.

При острых состояниях вводят п/к, в/м или в/в: взрослым - по 20-40 мг; детям - по 5-10 мг; кратность введения 3 раза/сут.

Внутривенно медленно, при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.

Внутривенно капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно, взрослым - 0,3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0,5-1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают(концентрации раствора - 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Высшие дозы для взрослых: подкожно и внутримышечно: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; внутривенно: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

• повышенная чувствительность к препарату;
• гипертрофическая обструктнвная кардиомиопатия;
• феохромоцитома;
• фибрилляция желудочков.

С осторожностью:

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы, при общем наркозе (фторотановый), нарушениях функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек (в т.ч. в полости рта), вздутие живота, тошнота и рвота, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания или задержка мочи.

Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение АД.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нервозность, слабость, атаксия, нарушение речи, возбуждение или спутанность сознания (наиболее часто у пожилых), снижение памяти или амнезия (при длительном применении у пожилых пациентов, особенно у имевших ранее нарушение памяти), нарушение сна (бессонница или сонливость).

Аллергические реакции: крапивница или другие кожные проявления.

Прочие: снижение потенции, уменьшение потоотделения, покраснение кожи в месте инъекции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения минутного объема крови.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после внутривенного введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после внутримышечного введения).

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

При беременности применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у плода.

С осторожностью применять гиосцина бутилбромид в период лактации (грудного вскармливания).

Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

С осторожностью назначают при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно (в т.ч. мерцательная аритмия, тахикардия, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение), гипертиреозе (возможно усиление тахикардии), повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез), рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией), атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитической непроходимости кишечника, пациентам в возрасте старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон), ксеростомии (длительное применение может вызывать дальнейшее снижение слюноотделения), печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения), хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах), миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина), вегетативной (автономной) невропатии (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), токсикозе беременности (возможно усиление артериальной гипертензии), повреждении мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться), болезни Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС), центральном параличе у детей (реакция на антихолинергические средства может быть наиболее выражена), тахикардии (может усиливаться).

Отмену лечения следует проводить постепенно (при быстрой отмене возможно возникновение тошноты, потливости, головокружения).

Пациент должен исключить употребление алкоголя во время лечения.

В период лечения следует избегать перегрева при выполнении интенсивных физических нагрузок и в жаркую погоду, а также горячих ванн и сауны.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение артериального давления, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии.

Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт.ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам па фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Трициклические антидепрессанты, хинидин, амантадин усиливают эффекты гиосцина бутилбромида.

Антигистаминные препараты, дизопирамид, антациды, слабительные, содержащие каолин или аттапульгит, кетоконазол, метоклопрамид ослабляют эффекты гиосцина бутилбромида.

При одновременном применении гиосцина бутилбромид усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и прочие диуретики снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина - возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).