Бутамират и Диклоген Плюс

Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Для симпоматической терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата:

• ревматоидный артрит;
• псориатический артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• остеоартроз периферических суставов и позвоночника;
• ревматические поражения мягких тканей;
• мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
• травматические повреждения мягких тканей.

Для приема внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.

Наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем над очагом воспаления 3-4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата составляет 2-4 г (по объему сопоставимо с размером крупной вишни).

Детям с 6 до 12 лет применять не чаще 2 раз в день, разовая доза препарата до 2 г.

После нанесения препарата руки необходимо вымыть.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. После 2-х недель использования препарата следует проконсультироваться с врачом.

Повышенная чувствительность к бутамирату; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 мес; детский возраст до 3 лет (для сиропа), детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 18 лет (для таблеток с модифицированным высвобождением).

С осторожностью

II и III триместры беременности. С осторожностью применять лекарственные формы с наличием в составе этилового спирта у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у детей.

• анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП;
• беременность (III триместр);
• период лактации;
• детский возраст (до 6 лет);
• нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения;
• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст, бронхиальная астма, беременность (I и II триместр).

Со стороны ЦНС: редко - сонливость, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редко - экзантема.

Прочие: возможно развитие аллергических реакций.

Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи, папулы, везикулы, шелушение).

Системные реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции.

Противокашлевое средство центрального действия. Бутамират не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, оказывая прямое влияние на кашлевой центр. Обладает умеренным бронходилатирующим действием. Способствует облегчению дыхания, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови.

Комбинированный противовоспалительный препарат.

Диклофенак и метилсалицилат - нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Оказывают местное анальгезирующее, противовоспалительное и антиэкссудативное действие. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза простагландинов. При местном применении уменьшают боль и воспаление в суставах, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствуют увеличению объема движений. Ментол (рацементол) вызывает раздражение нервных окончаний, оказывает местное отвлекающее и легкое анальгезирующее действие, вызывает ощущение прохлады в месте нанесения препарата.

После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема.

С_max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч.

Бутамират имеет большой V_d в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы - в среднем 89.3 - 91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28.8% - 45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.

Измеряемый Т_1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42 ч, 1.48-1.93 ч и 2.27-2.90 ч соответственно.

При наружном применении диклофенак и метилсалицилат всасываются и проникают в подкожную клетчатку, мышечную ткань и суставную капсулу.

Препарат противопоказан в III триместре беременности. Вопрос о применении препарата в I и II триместрах беременности решается индивидуально. Из-за отсутствия опыта применения Диклогена плюс в период лактации, применение препарата н данный период не рекомендуется.

У детей следует применять только в лекарственных формах, которые специально предназначены для этой категории пациентов в соответствии с возрастом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бутамират способен вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях.

В период лечения бутамиратом не рекомендуется применение лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. снотворные, антипсихотические, транквилизаторы).

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

При наружном применении в рекомендуемых дозах крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата делает передозировку практически невозможной.