Бутамират и Кавехол

Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

В качестве желчегонного средства при:

• дискинезии желчевыводящих путей и желчного пузыря по гипотоническому типу;
• хроническом некалькулезном холецистите;
• постхолецистэктомическом синдроме.

Для приема внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.

Внутрь, по 1 пакету за 30 минут до еды, предварительно растворив содержимое пакета в 100 мл (1/2 стакана) теплой кипяченой воды. Курс лечения - 4 недели. Возможно проведение повторного курса по рекомендации врача через 2-3 месяца. Максимальная разовая доза - 3 г (2 пакета), максимальная суточная доза - 6 г (4 пакета).

Повышенная чувствительность к бутамирату; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 мес; детский возраст до 3 лет (для сиропа), детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 18 лет (для таблеток с модифицированным высвобождением).

С осторожностью

II и III триместры беременности. С осторожностью применять лекарственные формы с наличием в составе этилового спирта у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у детей.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• желчнокаменная болезнь;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: больным сахарным диабетом и лицам, находящимся на диете с пониженным содержанием углеводов.

Со стороны ЦНС: редко - сонливость, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редко - экзантема.

Прочие: возможно развитие аллергических реакций.

Возможны аллергические реакции.

Противокашлевое средство центрального действия. Бутамират не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, оказывая прямое влияние на кашлевой центр. Обладает умеренным бронходилатирующим действием. Способствует облегчению дыхания, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови.

После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема.

С_max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч.

Бутамират имеет большой V_d в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы - в среднем 89.3 - 91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28.8% - 45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.

Измеряемый Т_1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42 ч, 1.48-1.93 ч и 2.27-2.90 ч соответственно.

Препарат содержит в качестве активного компонента кавехола экстракт сухой (какао-бобов шелухи экстракт), представляющий собой комплекс биологически активных веществ, в связи с чем проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

Не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием специальных исследований.

У детей следует применять только в лекарственных формах, которые специально предназначены для этой категории пациентов в соответствии с возрастом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бутамират способен вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что в одном пакете препарата содержится около 0,7 г углеводов (0,06 ХЕ).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях.

В период лечения бутамиратом не рекомендуется применение лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. снотворные, антипсихотические, транквилизаторы).

Не изучено.

Развитие передозировки маловероятно. При передозировке возможно усиление побочных дозозависимых эффектов.

Лечение: симптоматическое.