Бутамират и Магнелис B6

Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

• установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями.

Для приема внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.

Взрослым рекомендуется назначать 6-8 таб./сут. Детям старше 6 лет (массой тела более 20 кг) - 4-6 таб./сут. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Лечение следует прекратить после нормализации концентрации магния в крови.

Препарат следует принимать во время еды, запивая стаканом воды.

Повышенная чувствительность к бутамирату; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 мес; детский возраст до 3 лет (для сиропа), детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 18 лет (для таблеток с модифицированным высвобождением).

С осторожностью

II и III триместры беременности. С осторожностью применять лекарственные формы с наличием в составе этилового спирта у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у детей.

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с умеренной почечной недостаточностью, т.к. существует риск развития гипермагниемии.

Со стороны ЦНС: редко - сонливость, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редко - экзантема.

Прочие: возможно развитие аллергических реакций.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, тошнота, рвота, метеоризм.

Аллергические реакции: возможны аллергические реакции.

Противокашлевое средство центрального действия. Бутамират не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, оказывая прямое влияние на кашлевой центр. Обладает умеренным бронходилатирующим действием. Способствует облегчению дыхания, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови.

Препарат, восполняющий дефицит магния.

Магний является жизненно важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток. Участвует в большинстве реакций обмена веществ, в регуляции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц, оказывает спазмолитическое, антиаритмическое и антиагрегантное действие.

Организм получает магний вместе с пищей. Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при увеличении потребности в магнии (при повышенной физической и умственной нагрузке, стрессе, беременности, применении диуретиков).

Пиридоксин (витамин В₆) участвует во многих метаболических процессах, в регуляции метаболизма нервной системы. Улучшает всасывание магния из ЖКТ и его проникновение в клетки.

Содержание магния в сыворотке от 12 до 17 мг/л (0.5-0.7 ммоль/л) свидетельствует об умеренной недостаточности магния; ниже 12 мг/л (0.5 ммоль/л) - о тяжелом дефиците магния.

После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема.

С_max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч.

Бутамират имеет большой V_d в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы - в среднем 89.3 - 91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28.8% - 45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.

Измеряемый Т_1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42 ч, 1.48-1.93 ч и 2.27-2.90 ч соответственно.

Всасывание

После приема препарат внутрь всасывание магния из ЖКТ составляет 50%.

Выведение

Выводится преимущественно почками. В почках после клубочковой фильтрации 70% присутствующего в плазме магния, его реабсорбция в почечных канальцах составляет 95-97%.

Клинический опыт не выявил фетотоксического или тератогенного действия препарата.

Магнелис В6 можно применять при беременности только по назначению врача.

Магний проникает выделяется с грудным молоком. Следует избегать применения препарата в период лактации и грудного вскармливания.

У детей следует применять только в лекарственных формах, которые специально предназначены для этой категории пациентов в соответствии с возрастом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бутамират способен вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При необходимости применения препарата у больных сахарным диабетом следует иметь в виду, что таблетки содержат сахарозу в качестве вспомогательного вещества.

В случае сопутствующего дефицита кальция, дефицит магния следует устранить до начала приема препаратов кальция.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях.

В период лечения бутамиратом не рекомендуется применение лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. снотворные, антипсихотические, транквилизаторы).

При одновременном применении препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция, возможно значительное уменьшение абсорбции магния из ЖКТ.

Препараты магния снижают всасывание тетрациклина, рекомендуется разделять прием этих препаратов 3-часовым интервалом.

Магний уменьшает действие пероральных тромболитических средств, уменьшает усвоение железа.

Витамин В₆ угнетает активность леводопы.

При нормальной функции почек прием магния внутрь не вызывает токсических реакций. Отравление магнием может развиться при почечной недостаточности. Токсические эффекты в основном зависят от содержания магния в сыворотке крови.

Симптомы: падение АД, тошнота, рвота, замедление рефлексов, анурия, угнетение дыхания, кома, остановка сердца.

Лечение: регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.